BMS-794833

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2201

BMS-794833 Chemical Structure

CAS No. 1174046-72-0

BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

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产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。
靶点
Met [1] VEGFR2 [1]
1.7 nM 15 nM
体外研究

BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50 为39 nM。[1]

体内研究 BMS798433处理人类胃移植瘤模型 GTL-16细胞系14天,没有明显的细胞毒性,每个肿瘤中肿瘤生长抑制率达50%以上。BMS798433作用于恶性胶质瘤模型U87,按动物体重,每千克处理25mg BMS798433,结果显示肿瘤完全停止生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

Met激酶实验::

BMS798433溶解在DMSO中,实验使用前用水稀释。反应液包括杆状病毒表达的GST-Met激酶,20 mM Tris-HCl(pH 为7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg poly Glu4/tyr, 1µM ATP,及 0.2 µCi γ-ATP。反应在30oC温育1小时,然后加入8% TCA终止反应。TCA沉淀物转移到GF/C板上,用采集器和过滤器收集,用液体闪烁计数器定量。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: GTL-16细胞
  • Concentrations: 1 μM 左右
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: GTL-16细胞接种在96孔板上,温育24小时。BMS798433溶解在DMSO中,浓度为10mM,在实验使用前用培养基稀释。然后BMS798433处理细胞72小时。然后做MTT实验测IC50值。
    (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (200.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 468.84
化学式

C23H15ClF2N4O3

CAS号 1174046-72-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00792558 Withdrawn Drug: BMS-817378 Advanced Solid Tumors Bristol-Myers Squibb January 2009 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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