BMS-794833
BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。
BMS-794833 Chemical Structure
CAS: 1174046-72-0
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产品质控
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c-Met抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BMS794833也抑制Met受体激活的胃癌细胞系GTL-16, IC50 为39 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | Met激酶实验： | |||
| BMS798433溶解在DMSO中，实验使用前用水稀释。反应液包括杆状病毒表达的GST-Met激酶，20 mM Tris-HCl(pH 为7.4), 1 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1mg BSA, 0.1 mg poly Glu4/tyr, 1µM ATP，及 0.2 µCi γ-ATP。反应在30oC温育1小时，然后加入8% TCA终止反应。TCA沉淀物转移到GF/C板上，用采集器和过滤器收集，用液体闪烁计数器定量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | GTL-16细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | GTL-16细胞接种在96孔板上，温育24小时。BMS798433溶解在DMSO中，浓度为10mM，在实验使用前用培养基稀释。然后BMS798433处理细胞72小时。然后做MTT实验测IC50值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BMS798433处理人类胃移植瘤模型 GTL-16细胞系14天，没有明显的细胞毒性，每个肿瘤中肿瘤生长抑制率达50%以上。BMS798433作用于恶性胶质瘤模型U87，按动物体重，每千克处理25mg BMS798433，结果显示肿瘤完全停止生长。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00792558 | Withdrawn | Advanced Solid Tumors |
Bristol-Myers Squibb |
January 2009 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 468.84 | 分子式 | C23H15ClF2N4O3 |
| CAS号 | 1174046-72-0 | SDF | Download BMS-794833 SDF |
| Smiles | C1=CC(=CC=C1C2=CNC=C(C2=O)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (200.49 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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