Glumetinib
别名: SCC244 中文名称：谷美替尼
Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。
Glumetinib Chemical Structure
CAS: 1642581-63-2
产品质控
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c-Met抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中，SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U87MG细胞 | ||
| 浓度 | 5, 10, 20 nM | |||
| 孵育时间 | 2 h | |||
| 方法 | 将U87MG细胞进行血清饥饿24小时，然后用SCC244处理细胞2小时，HGF刺激15分钟。然后裂解收集细胞溶解液，进行Western blot分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中，SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 移植瘤模型（接种于雌性裸鼠） |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04270591 | Recruiting | C-Met Exon 14 Mutation |
Haihe Biopharma Co. Ltd. |
July 15 2019 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 459.48 | 分子式 | C21H17N9O2S |
| CAS号 | 1642581-63-2 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=NC=C3S(=O)(=O)N4C5=C(C=N4)N=CC(=C5)C6=CN(N=C6)C)C=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 11 mg/mL ( (23.94 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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