SU11274

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1080 别名: PKI-SU11274

SU11274 Chemical Structure

CAS No. 658084-23-2

SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2456.74 现货
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产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
靶点
Met [1]
(Cell-free assay)
0.01 μM
体外研究

SU11274作用于Met时,选择性比作用于Flk时选择性高50倍,比作用于其他酪氨酸激酶,如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时,SU11274处理,抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,IC50<3 μM,不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长,包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。除了抑制细胞生长,SU11274处理,也显著抑制 BaF3.TPR-MET细胞迁移,按1 μM 和5 μM处理,抑制分别为44.8% 和 80%。SU11274 抑制HGF依赖的Met磷酸化,及 HGF依赖的细胞增殖和活动,IC50为1-1.5 μM。SU11274 作用于具有功能性Met受体的H69和H345细胞,抑制 HGF诱导的细胞生长,IC50分别为3.4 μM 和 6.5 μM。5 μM SU11274处理,使细胞周期停在G1期,使G1 期细胞从42.4% 提高到70.6%, 且诱导caspase依赖性凋亡,按1 μM处理,凋亡达24%。[2]SU1127 作用于表达c-Met的非小细胞肺癌(NSCLC)细胞,抑制细胞活力,IC50为0.8-4.4 μM, 且废除肝脏生长因子诱导的c-Met 及其下游信号磷酸化。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A549 cells MXvGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MkHpTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBz\WOxbXLpcoFvfCClLV3FWEBscW6jc3WgbY4hSTV2OTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDpcohq[mm2aX;uJI9nKEiJRj3pcoR2[2WmIHPlcIwh\3Kxd4ToMEBKSzVyPUCuNFEh|ryP Ml3PNlE5OTJ2MUS=
human MDCK cells NGnFbIFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NFTKcXAzPCCq MYrJcohq[mm2aX;uJI9nKE2ndD3t[YRq[XSnZDDzZ4F1fGW{aX7nJIlvKEiJRj3zeIlufWyjdHXkJIh2dWGwIF3ER2sh[2WubIOgdJJmNWmwY4XiZZRm\CCxdnXycolocHRicILpc5IhfG9iSFfGJJN1cW23bHH0bY9vKG[xcjCyOEBpenNibXXhd5Vz\WRiYX\0[ZIhOjRidH:gOFghcHK|LDDJR|UxRTBwMUWyJO69VQ>? MUOyNlE{QDNyOB?=
mouse BAF3 cells M2nVRnBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NWr5WY43PzJiaB?= NFXJXlRCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JI1wfXOnIFLBSlMh[2WubIOg[ZhxemW|c3nu[{BVWFJvTXX0JIFnfGW{IEeyJIhzeyCrbjDhZpNmdmOnIH;mJGlNNTNuIFnDOVA:OC53MzFOwG0> NH;aZZAzOTRyNUGyPC=>
human SNU5 cells NIfNSWRRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 M4fIV|czKGh? M3zZcWFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iU17VOUBk\WyuczDh[pRmeiB5MjDodpMtKEmFNUC9NE45KM7:TR?= NEDIVIEzOTRyNUGyPC=>
human MKN45 cells MYnQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NEPRUpg4OiCq NV\DS2tKSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNT241PSClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNuIFnDOVA:OS5|IN88US=> M2fFclIyPDB3MUK4
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mouse NIH/3T3 cells MWDQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 Ml35O|IhcA>? NGHVTY5CdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JI1wfXOnIF7JTE8{XDNiY3XscJMh\XiycnXzd4lv\yCWUGKtUYV1KGGodHXyJFczKGi{czygTWM2OD1{IN88US=> M3TESVIyPDB3MUK4
human MCF7 cells M1LWbXBzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> Mln6O|IhcA>? Ml;2RY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCPQ1[3JINmdGy|IHHmeIVzKDd{IHjyd{whUUN3ME22MlIh|ryP M2TkfVIyPDB3MUK4
human SNU1 cells NX;BVYR{WHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? MkjhO|IhcA>? MVrBcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKFOQVUGgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPzJiaILzMEBKSzVyPUeg{txO NVXXSFRwOjF2MEWxNlg>
human NCI-H1993 cells MorsVJJwdGmoZYLheIlwdiCjc4PhfS=> NHfEOGc4OiCq NUCySVNGSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDOR2kuUDF7OUOgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPzJiaILzMEBKSzVyPUeuN{DPxE1? M17Ed|IyPDB3MUK4
human MDA-MB-231 cells NFXkZpFRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MlTYO|IhcA>? NHrsSHBCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIF3ERU1OSi1{M{GgZ4VtdHNiYX\0[ZIhPzJiaILz MW[yNVQxPTF{OB?=
human NCI-H441 cells NUW4Z5E{WHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? NYjzc49oPzJiaB?= MnryRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCQQ1mtTFQ1OSClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenN? MlvXNlE1ODVzMki=
human BxPC3 cells MVfQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MUm3NkBp MY\BcpRqeHKxbHnm[ZJifGm4ZTDhZ5Rqfmm2eTDh[4FqdnO2IHj1cYFvKEK6UFOzJINmdGy|IHHmeIVzKDd{IHjydy=> NIi0b4IzOTRyNUGyPC=>
DLD1 cells M1nPNWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MlrUNk42KM7:TR?= NX61[ZRpUW6qaXLpeIlwdiCxZjDoeY1idiCyM{itZYxxcGFicHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGmwIFTMSFEh[2WubIOgZZQhOi53IN88US=> MorMNVc2QTV{OUm=
DLD1 cells NEXZdW9HfW6ldHnvckBie3OjeR?= MoLSNk42KM7:TR?= M{LzeFE3KGh? M1O0V2lvcGmkaYTpc44hd2ZiaIXtZY4hVUWWIILlZ4VxfG:{IHnuJGRNTDFiY3XscJMh[XRiMj61JJVOKGGodHXyJFE3KGi{czDifUBY\XO2ZYLuJIJtd3R? MW[xO|U6PTJ7OR?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 23341789     


Results of cell counting in A549 and Calu-1 cells treated with 1 and 10 µM SU11274 for 48 hr and 96 hr. Points, mean value of three experiments; bar, standard error, this data presented p < 0.05; CT, control. 

23341789
Western blot
p-Met / Met / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 23341789     


A549 and Calu-1 cells were treated with 10 µM SU11274 for indicated time. Whole cell lysates were prepared and separated by 8% sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel electrophoresis, and immunoblotted for MET, Akt, Erk and their phosphorylated forms. β-actin was used as a loading control.

PUMA / Bcl-2 / Bax ; 

PubMed: 23341789     


Expression of Bax, PUMA, and Bcl-2 in SU11274-treated A549 cells. Cells were treated with 10 µM SU11274 for the indicated times.

23341789
Immunofluorescence
p-SphK1; 

PubMed: 27864331     


HLMVECs grown on slide chambers to ∼95% confluence were pretreated with SU11274 (1 μM, 30 min) prior to stimulation with HGF (20 ng/ml) for 30 min and probed with anti-actin and anti-p-SphK1 (ser225) antibodies, and lamellipodia were examined by immunofluorescence microscopy with 60× oil objective. Co-localization of actin (red) and p-SphK1 (green) in lamellipodia (merge, yellow) was visualized by immunofluorescent staining. Shown are representative images from three independent experiments. Insets depict enhanced actin and p-SphK1 accumulation in lamellipodia that was blocked by SU11274 treatment of cells. 

27864331

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: [1]
- 合并

体外Met激酶实验 :

构建含人c-Met胞浆域与谷胱甘肽S-转移酶(GST)融合的嵌合蛋白,然后在SF9细胞中表达。使用c-Met 激酶GST融合蛋白进行ELISA为基础的Met生化实验,使用随机共聚物聚(Glu:Tyr)(4:1)固定在微孔板上,作为底物。使用不同浓度SU11274 在含5 μM ATP,10 mM MnCl2, 50 mM HEPES (pH 7.5), 25 mM NaCl, 0.01% BSA,和0.1 mM 原钒酸钠 的buffer中测定IC50值。激酶反应在室温下进行5分钟。使用辣根过氧化物酶标记的抗-pTyr抗体测定底物磷酸化的程度。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: BaF3.TPR-MET, H69 和 H345
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 24, 48,和72小时
  • Method: 使用不同浓度SU11274 处理细胞24, 48,和 72 小时。通过MTT实验或台酚蓝染色测定存活细胞数。进行荧光激活细胞分选分析,通过通过碘化丙啶染色和膜联蛋白V阳性染色分别测定细胞周期和凋亡。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL (161.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol '2 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 568.09
化学式

C28H30CIN5O4S

CAS号 658084-23-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PKI-SU11274

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    What is the solubility of S1080 SU11274 in acetone?

  • 回答:

    The solubility of S1080 SU11274 in acetone is 7 mg/mL.

免费分装抑制剂

c-Met Signaling Pathway Map

c-Met Inhibitors with Unique Features

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