AMG-208

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1316

AMG-208 Chemical Structure

CAS No. 1002304-34-8

AMG-208 是一种高度选择性的 c-MetRON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。

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产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AMG-208 是一种高度选择性的 c-MetRON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。
特性 AMG-208是高度选择性c-Met抑制剂。
靶点
c-Met [1]
9 nM
体外研究

AMG-208 有效抑制激酶c-Met活性,IC50为 9 nM。此外, AMG-208作用于PC3细胞,也抑制HGF调节的 c-Met磷酸化,IC50 为 46 nM。在 NADPH 存在时,AMG-208 和大鼠及人类肝脏微粒温育,造成 C6-phenylarene氧化。[1] AMG-208 与人类肝脏微粒体预温育30分钟,抑制CYP3A4代谢活性,这种作用具有时间依赖性,IC50 为4.1 μM,与没有预温育相比,IC50值降低8倍左右,没有预温育时IC50 为32 μM。[2] AMG-208作为c-MET 和RON双重选择性抑制剂。[3]

体内研究 AMG-208 按0.5 mg/kg剂量粳米粥注射给药雄性Sprague−Dawley大鼠,具有显著的生物有效性,Cl为0.37 L/h/kg, Vss 为 0.38 L/kg , T1/2 为1小时,然而AMG-208 按2 mg/kg剂量静脉注射处理,也具有生物有效性,AUC0→∞ 为2517 ng·hour/mL,F为43%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
  • Dosages: ≤2 mg/kg
  • Administration: 静脉注射或口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 0.25 mg/mL (0.65 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 383.4
化学式

C22H17N5O2

CAS号 1002304-34-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00813384 Completed Drug: AMG 208 Cancer|Oncology|Tumors|Advanced Malignancy|Advanced Solid Tumors|Oncology Patients Amgen December 2008 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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c-Met Signaling Pathway Map

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