Sitravatinib (MGCD516)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8573 别名: MG-516

Sitravatinib (MGCD516) Chemical Structure

CAS No. 1123837-84-2

Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1695.33 现货
RMB 795.2 现货
RMB 2023.61 现货
RMB 4316.4 现货
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客户使用Selleck生产的Sitravatinib (MGCD516)发表文献1篇:

产品安全说明书

c-Kit抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
靶点
DDR2 [2]
(Cell-free assay)
EPHA3 [2]
(Cell-free assay)
Axl [2]
(Cell-free assay)
Mer [2]
(Cell-free assay)
VEGFR3 (FLT4) [2]
(Cell-free assay)
0.5 nM 1 nM 1.5 nM 2 nM 2 nM
体外研究

MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂,抑制一组密切相关的RTKs,包括RET、split RTKs(VEGFR, PDGFR和KIT)、TRK家族、DDR2和Axl[1]。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
KB-8-5-11 NIfUeXFyUFSVIHHzd4F6 M2Po[HAu\2y7Y3;wdo91\WmwIIP1ZpN1emG2ZYOgbYRmdnSrZnnl[EBqdiCNQj24MVUuOTFiYXTlco9k[XKlaX7vcYEh[2WubDDsbY5mNCCzSGTTJJRp\XKjcHX1eIlkKGyrYoLhdpkhe2O{ZXXuMEBRd3SnbnP5JF0hPC54MUC5JO69VS5? NV;tNmN2RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxM{G1NVUzQDRpPkOxOVE2Ojh2PD;hQi=>
KB-3-1 MYjxTHRUKGG|c3H5 Mk\PVE1odHmlb4Dyc5RmcW5ic4Xid5Rz[XSnczDp[IVvfGmoaXXkJIlvKEuELUOtNUBi\GWwb3PhdoNqdm:vYTDj[YxtKGyrbnWsJJFJXFNidHjldoFx\XW2aXOgcIljemG{eTDzZ5Jm\W5? M{Wzd|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzNzNUG1Nlg1Lz5|MUWxOVI5PDxxYU6=

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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26675259     


Indicated cell lines were plated in 96-well plates and treated in six wells per condition with increasing doses of MGCD516 for 72 hours. Cell viability was measured using Dojindo Cell Counting Kit 8. Dose response graphs were generated as a percentage of the no drug control. Error bars represent standard error mean. Combined data from three independent experiments is shown. 

26675259
Western blot
p-IGF1-R / IGF1-R / p-PDGFRβ / PDGFRβ/ p-AKT / AKT ; 

PubMed: 26675259     


Indicated cell lines were grown to 60% confluency in serum free media overnight. Next day, cells were treated with indicated concentrations of MGCD516 in serum free media for 3 hours. After the drug treatments, cells were stimulated in drug free media containing 10%FBS. Media containing no FBS was used as unstimulated control. 20 to 30 micrograms of RIPA lysates were loaded on SDS/PAGE and immunoblotted using indicated antibodies. Representative western blots from two independent experiments are shown. ND=No Drug, Uns=Unstimulated control.

26675259
体内研究 在含有遗传性变异的sitravatinib靶标(包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增)的非临床的癌症模型中,Sitravatinib具有抗肿瘤活性[1]。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药,可显著抑制肿瘤生长,其效果优于imatinib和crizotinib(两种已被充分研究的多激酶抑制剂,具有重叠的目标特异性)[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: DDLS, LS141和MPNST细胞
  • Concentrations: 62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
  • Incubation Time: 72 h
  • Method:

    将2,000-3,000个细胞铺于96孔板,在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天,加入药物,处理72小时后,将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基(100 μL/孔)。孵育1小时后,测得450 nm处的OD值,以检测细胞活力。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: ICR/SCID小鼠
  • Dosages: 15 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (158.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol '100 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 629.68
化学式

C33H29F2N5O4S

CAS号 1123837-84-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 MG-516

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04935112 Not yet recruiting Drug: Sitravatinib|Drug: Pantoprazole|Drug: Famotidine Healthy Adults Mirati Therapeutics Inc. July 2021 Phase 1
NCT04800614 Active not recruiting Drug: sitravatinib Healthy Adults Mirati Therapeutics Inc. March 15 2021 Phase 1
NCT04772612 Recruiting Drug: sitravatinib Hepatic Impairment Mirati Therapeutics Inc. March 12 2021 Phase 1
NCT03680521 Active not recruiting Drug: Sitravatinib|Drug: Nivolumab Clear Cell Renal Cell Carcinoma Mirati Therapeutics Inc. October 10 2018 Phase 2

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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