Masitinib (AB1010)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1064 中文名称:马赛替尼

Masitinib (AB1010) Chemical Structure

CAS No. 790299-79-5

Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit (c-Kit)PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 671.25 现货
RMB 1402.64 现货
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客户使用Selleck生产的Masitinib (AB1010)发表文献31篇:

产品安全说明书

c-Kit抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Masitinib (AB1010)是一种新型的Kit (c-Kit)PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
特性 Masitinib比其他酪氨酸抑制剂安全性更好。
靶点
Kit [1]
(Cell-free assay)
Lyn B [1]
(Cell-free assay)
PDGFRα [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
Abl1 [1]
(Cell-free assay)
200 nM 510 nM 540 nM 800 nM 1.20 μM
体外研究

Masitinib浓度≤500 nM时为ATP竞争性抑制剂。Masitinib也有效抑制重组PDGFR和胞内激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 对ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脱颗粒, 细胞因子产生,和骨髓肥大细胞迁移时,抑制效果比imatinib强很多。在表达人类野生型KIT的Ba/F3细胞中, Masitinib 抑制SCF (干细胞因子)诱导的细胞增殖,IC50为150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖时,IC50值约>10 µM。在表达PDGFR-α的Ba/F3细胞中,Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用,IC50为300 nM。Masitinib 作用于肥大细胞瘤细胞系和BMMC,也抑制刺激的人类KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 细胞,抑制KIT获得的功能突变, 包括 V559D突变和Δ27鼠突变,IC50分别为3和5 nM。Masitinib 抑制肥大细胞瘤细胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的细胞增殖,IC50分别为10和30 nM。[1] Masitinib 作用于两种新型ISS细胞系,抑制细胞生长和PDGFR磷酸化作用, 说明Masitinib抑制原代和转移ISS细胞系,且在ISS的临床处理上有帮助。[2]

体内研究 30 mg/kg Masitinib作用于表达Δ27的Ba/F3 移植瘤模型,抑制肿瘤生长和提高培养基存活时间,对心脏和基因都没有毒性。[1] 每天口服12.5 mg/kg Masitinib 提高全部的TTP (随时间增长的肿瘤)。[3] Masitinib和gemcitabine联用抑制抗gemcitabine的细胞系Mia Paca2 和Panc1增殖时,显示出协同作用。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外酶联免疫法和重组蛋白激酶:

用0.25mg/ml 聚(Glu,Tyr 4:1)过夜处理包被的96孔微型板, 用250 µL 冲洗buffer (10 mM 磷酸盐缓冲液pH 为7.4,和0.05% Tween-20)冲洗2次,然后在室温下烘干2小时。在室温下进行实验,加入体积为50µL激酶buffer (10 mM MgCl2, 1 mM MnCl2, 1 mM原钒酸钠, 20 mM HEPES, pH 为7.8) ,且含ATP和适当重组酶,确保线性反应速率。加入酶,反应开始,加入50 μL100 mM EDTA终止反应。冲洗板3次,和1:3×104辣根过氧化物酶结合的磷酸酪氨酸单克隆抗体温育,然后再冲洗3次,然后和四甲基联苯胺温育。分光光度法在450nm处测定反应终产物。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 表达野生型或突变型人类KIT, HMC1, HMC-1α155的Ba/F3细胞
  • Concentrations: 0.1到104 nM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 在Ba/F3细胞增殖实验中, 微型板上每孔接种104 个细胞,孔中含100 µL RPMI 1640培养基和10% 胎牛血清,在37oC下培养。加入X63-IL-3细胞的0.1% 条件培养基或250 ng/mL鼠的SCF作为补充。鼠SCF可激活KIT,从SCF产生的CHO细胞的条件培养基中纯化而得。加入Masitinib,细胞在37oC 下生长48小时,然后每孔加入10 µL WST-1试剂,在37oC下温育3小时。使用多光谱扫描器在450nm处测定吸光值,计数形成的甲腊染料数。没有细胞的空白孔作为对照。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 携带Ba/F3 Δ27移植瘤的雌性MBRI Nu/Nu鼠
  • Dosages: 30 mg/kg (腹腔注射)或0 (对照), 10, 30,或45 mg/kg (口服处理).
  • Administration: 腹腔注射或口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (200.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol '4 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 498.64
化学式

C28H30N6OS

CAS号 790299-79-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00866138 Completed Drug: masitinib (AB1010) Multiple Myeloma AB Science February 2005 Phase 2
NCT00831974 Completed Drug: masitinib (AB1010) Mastocytosis AB Science October 2004 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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c-Kit Signaling Pathway Map

c-Kit Inhibitors with Unique Features

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