DDR

抑制剂选择性比较

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目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7014	Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t_^1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。	Front Oncol, 2020, 12;10:700 Cancer Commun (Lond), 2020, 11 J Thorac Oncol, 2019, 14(10):1753-1765
S7498	DDR1-IN-1 DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性大约是作用于DDR2的3倍。	Nat Commun, 2019, 10(1):2131 Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 32(5):697-707 Cell Death Dis, 2018,	j,k, Gene expression ofMYOCD (j) and ACTA2 ( SMA, k) after applying inhibitors of key components involved in the DDR2 downstream signalling pathway to HSCs cultured within 3D collagen matrix subjected to stretching (ST) (n=3, one-way ANOVA, P=0.0036, P<0.0001). l,m, Expression of SMA was significantly reduced after treatment with related inhibitors in early-stage FμNs. (n=4, one-way ANOVA, P=0.001, ***P<0.0001). DDR2i: DDR1-IN-1
S6817^New	VU6015929 VU6015929 是一种选择性的 Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) 的抑制剂，对DDR1和DDR2的IC50值分别为4.67 nM和7.39 nM。VU6015929 可有效地抑制IV型胶原蛋白的产生。

目录号

产品描述

文献引用

实验数据

S7014

Merestinib (LY2801653)

Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t_^1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

Front Oncol, 2020, 12;10:700

Cancer Commun (Lond), 2020, 11

J Thorac Oncol, 2019, 14(10):1753-1765

S7498

DDR1-IN-1

DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性大约是作用于DDR2的3倍。

Nat Commun, 2019, 10(1):2131

Pigment Cell Melanoma Res, 2019, 32(5):697-707

Cell Death Dis, 2018,

S6817^New

VU6015929

VU6015929 是一种选择性的 Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) 的抑制剂，对DDR1和DDR2的IC50值分别为4.67 nM和7.39 nM。VU6015929 可有效地抑制IV型胶原蛋白的产生。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7014	Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t_^1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。	Front Oncol,2020, 12;10:700 Cancer Commun (Lond),2020, 11 J Thorac Oncol,2019, 14(10):1753-1765
S7498	DDR1-IN-1 DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性大约是作用于DDR2的3倍。	Nat Commun,2019, 10(1):2131 Pigment Cell Melanoma Res,2019, 32(5):697-707 Cell Death Dis,2018,	j,k, Gene expression ofMYOCD (j) and ACTA2 ( SMA, k) after applying inhibitors of key components involved in the DDR2 downstream signalling pathway to HSCs cultured within 3D collagen matrix subjected to stretching (ST) (n=3, one-way ANOVA, P=0.0036, P<0.0001). l,m, Expression of SMA was significantly reduced after treatment with related inhibitors in early-stage FμNs. (n=4, one-way ANOVA, P=0.001, ***P<0.0001). DDR2i: DDR1-IN-1
S6817^New	VU6015929 VU6015929 是一种选择性的 Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) 的抑制剂，对DDR1和DDR2的IC50值分别为4.67 nM和7.39 nM。VU6015929 可有效地抑制IV型胶原蛋白的产生。

目录号

产品描述

文献引用

实验数据

S7014