DDR1-IN-1

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7498

DDR1-IN-1 Chemical Structure

CAS No. 1449685-96-4

DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 105 nM,选择性大约是作用于DDR2的3倍。

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客户使用Selleck生产的DDR1-IN-1发表文献6篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • j,k, Gene expression ofMYOCD (j) and ACTA2 ( SMA, k) after applying inhibitors of key components involved in the DDR2 downstream signalling pathway to HSCs cultured within 3D collagen matrix subjected to stretching (ST) (n=3, one-way ANOVA, **P=0.0036, ****P<0.0001). l,m, Expression of SMA was significantly reduced after treatment with related inhibitors in early-stage FμNs. (n=4, one-way ANOVA, ***P=0.001, ****P<0.0001). DDR2i: DDR1-IN-1

    Nature Materials, 2017, 16:1252-1261.. DDR1-IN-1 purchased from Selleck.

质量管理及产品安全说明书

DDR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 105 nM,选择性大约是作用于DDR2的3倍。
靶点
DDR1 [1]
(Cell-free assay)
DDR2 [1]
(Cell-free assay)
105 nM 413 nM
体外研究

在U2OS细胞中,DDR1-IN-1抑制基底DDR1自身磷酸化,EC50为86 nM,并且缺乏胶原蛋白刺激时具有更强的DDR1自身磷酸化抑制作用。在一组具有DDR1功能获得性突变和/或过表达的不同癌细胞系中,DDR1-IN-1在低于10 μM的浓度下,不抑制细胞增殖,而GSK2126458会增强DDR1-IN-1的抗增殖活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

EC50 测试的通用程序:

DDR1被大鼠尾胶原I活化之前,用2 Gg/ml 强力霉素诱导48小时。DDR1过表达的U2OS被包含各浓度化合物的培养基预处理1小时,然后将培养基更换为包含10 Gg/ml胶原蛋白的EC50测试培养基,每个浓度的化合物处理2小时。每个细胞用冷的PBS洗涤3次,并用裂解缓冲液(50 mMTris,pH 7.5,1% Triton X-100,0.1% SDS,150 mM NaCl,5 mM EDTA,100 mMNaF,2 mM Na3VO4,1 mM PMSF,10 Gg/ml 抑肽酶,和10 Gg/ml 亮抑肽酶)裂解。使用程序ImageJ测定EC50,随后使用抗-活化的人DDR1b (Y513)进行免疫印迹,DDR1的活性根据密度定量。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: U2OSWT,U2OSOWT 和 U2OSG707A 细胞系
  • Concentrations: ~20 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞以一式三份,3000细胞/孔的密度接种到96孔板,或1500细胞/孔接种到384孔板。不同浓度的化合物加入板中培育48小时。细胞活性使用CellTiter-Glo和CCK-8测定。两个测定均根据制造商说明进行。对于CellTiter-Glo试验,荧光性在多标阅读器中测定。对于CCK-8试验,吸光度在酶标仪中450nm下测定。数据标准化为对照组(DMSO),并至少以两个独立测量的平均值表示,标准误差<20%。GI50使用Prism 5.0计算。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (180.96 mM)
Ethanol 4 mg/mL warmed (7.23 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 552.59
化学式

C30H31F3N4O3

CAS号 1449685-96-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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