ALK

ALK抑制剂选择性比较

ALK信号通路图

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S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Eur J Cancer, 2022, 170:91-102
S1108 TAE684 (NVP-TAE684) TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的,选择性 ALK 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Blood, 2022, blood.2021014304
Elife, 2022, 11e76183
S2762 Alectinib (CH5424802) Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
Cell Rep, 2022, 39(4):110721
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755
S7083 Ceritinib (LDK378) Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。
Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
Sci Rep, 2022, 12(1):6345
S7000 AP26113-analog (ALK-IN-1) AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。
Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74
Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96
Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
E2836New ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
E0958New ZX-29 ZX-29是一种有效的选择性的间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK)抑制剂,对ALK,ALK L1196M和ALK G1202R mutations的 IC50 分别为2.1,1.3和3.9 nM。
S2703 GSK1838705A GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
Cell, 2019, 36(2):179-193
S7106 AZD3463 AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。
Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668
Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240
Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S8054 ASP3026 ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。
Cell Rep, 2021, 36(7):109515
Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7
Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231
S2934 Ensartinib (X-396) dihydrochloride Ensartinib (X-396)是一种有效的ALK抑制剂,对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型),IC50小于4 nM。
Cancers (Basel), 2022, 14(9)2341
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
CU Digital Repository, 2020, N/A
S6513 HG-14-10-04 HG-14-10-04是ALK抑制剂。
S6505 X-376 X-376是ALK抑制剂,对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。
S7998 Entrectinib (RXDX-101) Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/CROS1ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S4967 Ceritinib dihydrochloride Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
BMC Cancer, 2022, 22(1):752
S0072 MS4078 MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Cell Death Dis, 2022, 13(4):351
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1378
S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Nature, 2021, 600(7888):319-323
Clin Cancer Res, 2020, clincanres.2585.2020
S8229 Brigatinib (AP26113) Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
JCI Insight, 2022, e148717
S8511 Belizatinib (TSR-011) Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。
S7536 Lorlatinib (PF-6463922) Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的,双重 ALK/ROS1 的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(5):786-801
S5232 Alectinib (CH5424802) hydrochloride Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
BMC Cancer, 2022, 22(1):752
Thorac Cancer, 2022, 10.1111/1759-7714.14372
A5397 ACVRL1 Rabbit Recombinant mAb
S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Eur J Cancer, 2022, 170:91-102
S1108 TAE684 (NVP-TAE684) TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的,选择性 ALK 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Blood, 2022, blood.2021014304
Elife, 2022, 11e76183
S2762 Alectinib (CH5424802) Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。
Cell Rep, 2022, 39(4):110721
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755
S7083 Ceritinib (LDK378) Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。
Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
Sci Rep, 2022, 12(1):6345
S7000 AP26113-analog (ALK-IN-1) AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。
Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74
Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96
Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
E2836New ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
E0958New ZX-29 ZX-29是一种有效的选择性的间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK)抑制剂,对ALK,ALK L1196M和ALK G1202R mutations的 IC50 分别为2.1,1.3和3.9 nM。
S2703 GSK1838705A GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
Cell, 2019, 36(2):179-193
S7106 AZD3463 AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。
Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668
Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240
Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S8054 ASP3026 ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。
Cell Rep, 2021, 36(7):109515
Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7
Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231
S2934 Ensartinib (X-396) dihydrochloride Ensartinib (X-396)是一种有效的ALK抑制剂,对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型),IC50小于4 nM。
Cancers (Basel), 2022, 14(9)2341
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
CU Digital Repository, 2020, N/A
S6513 HG-14-10-04 HG-14-10-04是ALK抑制剂。
S6505 X-376 X-376是ALK抑制剂,对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。
S7998 Entrectinib (RXDX-101) Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/CROS1ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S4967 Ceritinib dihydrochloride Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
BMC Cancer, 2022, 22(1):752
S0072 MS4078 MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Cell Death Dis, 2022, 13(4):351
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1378
S8583 Repotrectinib (TPX-0005) Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Nature, 2021, 600(7888):319-323
Clin Cancer Res, 2020, clincanres.2585.2020
S8229 Brigatinib (AP26113) Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
JCI Insight, 2022, e148717
S8511 Belizatinib (TSR-011) Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。
S7536 Lorlatinib (PF-6463922) Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的,双重 ALK/ROS1 的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(5):786-801
S5232 Alectinib (CH5424802) hydrochloride Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
BMC Cancer, 2022, 22(1):752
Thorac Cancer, 2022, 10.1111/1759-7714.14372
A5397 ACVRL1 Rabbit Recombinant mAb
E2836New ALK inhibitor 1 ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂,能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
E0958New ZX-29 ZX-29是一种有效的选择性的间变性淋巴瘤激酶(Anaplastic Lymphoma Kinase,ALK)抑制剂,对ALK,ALK L1196M和ALK G1202R mutations的 IC50 分别为2.1,1.3和3.9 nM。
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