ALK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

ALK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1068

Crizotinib (PF-02341066)

Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。

S1108

TAE684 (NVP-TAE684)

TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的,选择性 ALK 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

S2762

Alectinib (CH5424802)

Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

S7083

Ceritinib (LDK378)

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

S7000

AP26113-analog (ALK-IN-1)

AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。

S0072New

MS4078

MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。

S2934New

Ensartinib (X-396) dihydrochloride

Ensartinib (X-396)是一种有效的ALK抑制剂,对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型),IC50小于4 nM。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S7106

AZD3463

AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

S8054

ASP3026

ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

S6513

HG-14-10-04

HG-14-10-04是ALK抑制剂。

S6505

X-376

X-376是ALK抑制剂,对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。

S7998

Entrectinib (RXDX-101)

Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/CROS1ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。

S8583

Repotrectinib (TPX-0005)

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。

S8229

Brigatinib (AP26113)

Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

S8511

Belizatinib (TSR-011)

Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。

S7536

Lorlatinib (PF-6463922)

PF-06463922 是一个强效的,双重 ALK/ROS1 的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。

S5232

Alectinib hydrochloride

Alectinib是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1068

Crizotinib (PF-02341066)

Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。

S1108

TAE684 (NVP-TAE684)

TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的,选择性 ALK 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为3 nM,作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。

S2762

Alectinib (CH5424802)

Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.9 nM,对L1196M突变型敏感,对ALK比PF-02341066, NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。

S7083

Ceritinib (LDK378)

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

S7000

AP26113-analog (ALK-IN-1)

AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。

S0072New

MS4078

MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平,对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解,并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖,其IC50值为33 nM。

S2934New

Ensartinib (X-396) dihydrochloride

Ensartinib (X-396)是一种有效的ALK抑制剂,对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型),IC50小于4 nM。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S7106

AZD3463

AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

S8054

ASP3026

ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。

S6513

HG-14-10-04

HG-14-10-04是ALK抑制剂。

S6505

X-376

X-376是ALK抑制剂,对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。

S7998

Entrectinib (RXDX-101)

Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/CROS1ALK 抑制剂,IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。

S8583

Repotrectinib (TPX-0005)

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。

S8229

Brigatinib (AP26113)

Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

S8511

Belizatinib (TSR-011)

Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK(IC50=0.7 nM)和tropomyosin receptor kinase (TRK) (IC50<3 nM)抑制剂。

S7536

Lorlatinib (PF-6463922)

PF-06463922 是一个强效的,双重 ALK/ROS1 的抑制剂,对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的Ki分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。

S5232

Alectinib hydrochloride

Alectinib是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物,IC50为1.9 nM。

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