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ALK

ALK抑制剂选择性比较

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ALK抑制剂 (22)
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目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1068	Crizotinib (PF-02341066)	Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 Eur J Cancer, 2022, 170:91-102
S1108	TAE684 (NVP-TAE684)	TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Blood, 2022, blood.2021014304 Elife, 2022, 11e76183
S2762	Alectinib (CH5424802)	Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，对ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。	Cell Rep, 2022, 39(4):110721 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755
S7083	Ceritinib (LDK378)	Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。	Cancer Res, 2022, 82(2):307-319 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 Sci Rep, 2022, 12(1):6345
S7000	AP26113-analog (ALK-IN-1)	AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。	Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74 Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96 Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
E2836^New	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
E0958^New	ZX-29	ZX-29是一种有效的选择性的间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）抑制剂，对ALK，ALK L1196M和ALK G1202R mutations的 IC50 分别为2.1，1.3和3.9 nM。
S2703	GSK1838705A	GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。	Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4 J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X Cell, 2019, 36(2):179-193
S7106	AZD3463	AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，K_i为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。	Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668 Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240 Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S8054	ASP3026	ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。	Cell Rep, 2021, 36(7):109515 Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7 Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231
S2934	Ensartinib (X-396) dihydrochloride	Ensartinib (X-396)是一种有效的ALK抑制剂，对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型），IC50小于4 nM。	Cancers (Basel), 2022, 14(9)2341 Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109 CU Digital Repository, 2020, N/A
S6513	HG-14-10-04	HG-14-10-04是ALK抑制剂。
S6505	X-376	X-376是ALK抑制剂，对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。
S7998	Entrectinib (RXDX-101)	Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cancer Res, 2022, canres.1397.2021 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。	Cancer Res, 2022, 82(2):307-319 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 BMC Cancer, 2022, 22(1):752
S0072	MS4078	MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平，对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解，并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖，其IC50值为33 nM。
S5190	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。	NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 Cell Death Dis, 2022, 13(4):351 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1378
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。	Cancer Res, 2022, canres.1397.2021 Nature, 2021, 600(7888):319-323 Clin Cancer Res, 2020, clincanres.2585.2020
S8229	Brigatinib (AP26113)	Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。	NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 JCI Insight, 2022, e148717
S8511	Belizatinib (TSR-011)	Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK（IC50=0.7 nM）和tropomyosin receptor kinase (TRK) （IC50<3 nM）抑制剂。
S7536	Lorlatinib (PF-6463922)	Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的K_i分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。	NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(5):786-801
S5232	Alectinib (CH5424802) hydrochloride	Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。	NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 BMC Cancer, 2022, 22(1):752 Thorac Cancer, 2022, 10.1111/1759-7714.14372
A5397	ACVRL1 Rabbit Recombinant mAb
S1068	Crizotinib (PF-02341066)	Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 Eur J Cancer, 2022, 170:91-102
S1108	TAE684 (NVP-TAE684)	TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Blood, 2022, blood.2021014304 Elife, 2022, 11e76183
S2762	Alectinib (CH5424802)	Alectinib (CH5424802, AF-802, RG-7853) 是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.9 nM，对L1196M突变型敏感，对ALK比PF-02341066， NVP-TAE684和PHA-E429选择性高。	Cell Rep, 2022, 39(4):110721 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755
S7083	Ceritinib (LDK378)	Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。	Cancer Res, 2022, 82(2):307-319 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 Sci Rep, 2022, 12(1):6345
S7000	AP26113-analog (ALK-IN-1)	AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。	Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74 Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96 Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
E2836^New	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
E0958^New	ZX-29	ZX-29是一种有效的选择性的间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）抑制剂，对ALK，ALK L1196M和ALK G1202R mutations的 IC50 分别为2.1，1.3和3.9 nM。
S2703	GSK1838705A	GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂，IC50为2.0 nM，适度有效作用于IR和ALK，IC50分别为1.6 nM和0.5 nM，对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。	Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4 J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X Cell, 2019, 36(2):179-193
S7106	AZD3463	AZD3463是一种新型的，口服有效的 ALK 抑制剂，K_i为0.75 nM，也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。	Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668 Aging (Albany NY), 2020, 7;12(9):8221-8240 Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S8054	ASP3026	ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂，其IC50 为3.5 nM.Phase 1。	Cell Rep, 2021, 36(7):109515 Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7 Mol Cancer Ther, 2018, 17(1):222-231
S2934	Ensartinib (X-396) dihydrochloride	Ensartinib (X-396)是一种有效的ALK抑制剂，对许多具有crizotinib抗性的ALK突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK和ALK变体（F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R突变型），IC50小于4 nM。	Cancers (Basel), 2022, 14(9)2341 Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109 CU Digital Repository, 2020, N/A
S6513	HG-14-10-04	HG-14-10-04是ALK抑制剂。
S6505	X-376	X-376是ALK抑制剂，对治疗非小细胞性肺癌有潜在疗效。
S7998	Entrectinib (RXDX-101)	Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是一种口服生物可利用的泛-TrkA/B/C，ROS1 和 ALK 抑制剂，IC50范围为 0.1~1.7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬。Phase 2。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cancer Res, 2022, canres.1397.2021 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。	Cancer Res, 2022, 82(2):307-319 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 BMC Cancer, 2022, 22(1):752
S0072	MS4078	MS4078 是一种 ALK 的抑制剂和PROTAC(降解剂)。MS4078 可降低SU-DHL-1细胞中 NPM-ALK 蛋白水平和NCI-H2228细胞中 EML4-ALK 蛋白水平，对应的DC50值分别为11 nM和59 nM。MS4078 可通过cereblon和蛋白酶体依赖性机制诱导ALK蛋白降解，并有效抑制SU-DHL-1细胞的增殖，其IC50值为33 nM。
S5190	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。	NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 Cell Death Dis, 2022, 13(4):351 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1378
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。	Cancer Res, 2022, canres.1397.2021 Nature, 2021, 600(7888):319-323 Clin Cancer Res, 2020, clincanres.2585.2020
S8229	Brigatinib (AP26113)	Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。	NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 JCI Insight, 2022, e148717
S8511	Belizatinib (TSR-011)	Belizatinib (TSR-011)是一种有效的ALK（IC50=0.7 nM）和tropomyosin receptor kinase (TRK) （IC50<3 nM）抑制剂。
S7536	Lorlatinib (PF-6463922)	Lorlatinib (PF-6463922)是一个强效的，双重 ALK/ROS1 的抑制剂，对ROS1, ALK (WT), 以及ALK (L1196M)的K_i分别为<0.02 nM, <0.07 nM, 和0.7 nM。PF-06463922 可诱导凋亡。Phase 1。	NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(5):786-801
S5232	Alectinib (CH5424802) hydrochloride	Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853)是一种选择性抑制ALK酪氨酸激酶的口服药物，IC50为1.9 nM。	NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 BMC Cancer, 2022, 22(1):752 Thorac Cancer, 2022, 10.1111/1759-7714.14372
A5397	ACVRL1 Rabbit Recombinant mAb
E2836^New	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
E0958^New	ZX-29	ZX-29是一种有效的选择性的间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）抑制剂，对ALK，ALK L1196M和ALK G1202R mutations的 IC50 分别为2.1，1.3和3.9 nM。