Repotrectinib (TPX-0005)
中文名称：洛普替尼
Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。
Repotrectinib (TPX-0005) Chemical Structure
CAS: 1802220-02-5
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产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂，对WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同时也是一种有效的SRC抑制剂，IC50为5.3 nM。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | TPX-0005是一种具有口服活性的ATP竞争性抑制剂，抑制ALK、ROS1、TRKA、TRKB和TRKC重组激酶以及其相应的临床耐药突变体。在许多人类癌细胞系和工程类稳定表达致癌基因或其突变体的细胞系中，亚纳摩尔或第浓度的纳摩尔级别的TPX-0005能有效发挥其抗增殖活性，伴随着对靶标磷酸化的抑制和使其下游效应分子如ERK、AKT和STAT3失活[2]。TPX-0005在伤口愈合实验中，抑制H2228细胞的迁移。它不仅能够抑制野生型和大部分ALK突变体，还能克服原发耐药性，通过抑制SRC抑制转移性特征[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pEGFR / pERK / pAKT / pSTAT3 / pPaxillin / Pyap1 / cleaved caspase-3 |
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29433983 | |
| Immunofluorescence | pSTAT3(Y705) / STAT3 |
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29433983 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在患者来源的移植瘤模型中，TPX-0005能够引起具有致瘤性ALK、ROS1和TRKC融合的肿瘤显著消退。此外，在一系列小鼠移植瘤模型中，TPX-0005不仅仅在含有野生型致瘤性靶标的肿瘤中具有显著的抗肿瘤活性，还能通过抑制相应靶标的磷酸化，在具有溶剂前沿突变（solvent front mutations）致癌基因的肿瘤中也发挥其效力[2]。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03093116 | Recruiting | Locally Advanced Solid Tumors|Metastatic Solid Tumors |
Turning Point Therapeutics Inc.|Zai Lab (Shanghai) Co. Ltd. |
March 7 2017 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 355.37 | 分子式 | C18H18FN5O2 |
| CAS号 | 1802220-02-5 | SDF | Download Repotrectinib (TPX-0005) SDF |
| Smiles | CC1CNC(=O)C2=C3N=C(C=CN3N=C2)NC(C4=C(O1)C=CC(=C4)F)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 37.5 mg/mL ( (105.52 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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