Repotrectinib (TPX-0005)

目录号:S8583 中文名称:洛普替尼

仅限科研使用

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。

Repotrectinib (TPX-0005) Chemical Structure

CAS: 1802220-02-5

规格 价格 库存 购买数量
RMB 1204.12 现货
RMB 3661.32 现货
RMB 6470.43 现货
大包装 有超大折扣

今日订购,明日送达 全国免运费 分装免费 分装成小规格产品(单支最小为1mg)
如1支10mg产品可分装为10支1mg产品

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Repotrectinib (TPX-0005)发表文献6篇:

产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

相关ALK产品

生物活性

产品描述 Repotrectinib (TPX-0005) 是一种新型的ALK/ROS1/TRK抑制剂,对WT ALKALK(G1202R)ALK(L1196M)的IC50分别为1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM;同时也是一种有效的SRC抑制剂,IC50为5.3 nM。
靶点
ROS1 [2] Trk receptor [2] WT ALK [1]
(Cell-free assay)
ALK(L1196M) [1]
(Cell-free assay)
ALK(G1202R) [1]
(Cell-free assay)
点击更多
1.01 nM 1.08 nM 1.26 nM
体外研究

TPX-0005是一种具有口服活性的ATP竞争性抑制剂,抑制ALK、ROS1、TRKA、TRKB和TRKC重组激酶以及其相应的临床耐药突变体。在许多人类癌细胞系和工程类稳定表达致癌基因或其突变体的细胞系中,亚纳摩尔或第浓度的纳摩尔级别的TPX-0005能有效发挥其抗增殖活性,伴随着对靶标磷酸化的抑制和使其下游效应分子如ERK、AKT和STAT3失活[2]。TPX-0005在伤口愈合实验中,抑制H2228细胞的迁移。它不仅能够抑制野生型和大部分ALK突变体,还能克服原发耐药性,通过抑制SRC抑制转移性特征[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot pEGFR / pERK / pAKT / pSTAT3 / pPaxillin / Pyap1 / cleaved caspase-3 29433983
Immunofluorescence pSTAT3(Y705) / STAT3 29433983
体内研究 在患者来源的移植瘤模型中,TPX-0005能够引起具有致瘤性ALK、ROS1和TRKC融合的肿瘤显著消退。此外,在一系列小鼠移植瘤模型中,TPX-0005不仅仅在含有野生型致瘤性靶标的肿瘤中具有显著的抗肿瘤活性,还能通过抑制相应靶标的磷酸化,在具有溶剂前沿突变(solvent front mutations)致癌基因的肿瘤中也发挥其效力[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 355.37
化学式

C18H18FN5O2

CAS号 1802220-02-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03093116 Recruiting Drug: Oral repotrectinib (TPX-0005) Locally Advanced Solid Tumors|Metastatic Solid Tumors Turning Point Therapeutics Inc.|Zai Lab (Shanghai) Co. Ltd. February 27 2017 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) supplier | purchase Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) cost | Repotrectinib (TPX-0005) manufacturer | order Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) distributor