GSK1838705A

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2703

GSK1838705A Chemical Structure

CAS No. 1116235-97-2

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2943.81 现货
RMB 1401.77 现货
RMB 2617.99 现货
RMB 7941.03 现货
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客户使用Selleck生产的GSK1838705A发表文献16篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • GSK1838705A suppresses glioma tumor growth and induces apoptosis in vivo. (A) Following inoculation of U87MG cells, formulated vehicle control or GSK1838705A (4 and 8 mg/kg) was injected into the corresponding group of nude mice (n=6/group) once daily. The tumors were measured every other day for 11 days and the tumor volumes were calculated. Starting on day 7, the differences between the treatment groups (4 and 8 mg/kg) and the vehicle control group were significant (P<0.05). (B) Body weights of the mice during the course of treatment were measured as an indication of significant cytotoxic effects. The data are expressed as the mean ± standard deviation. No significant differences are observed between any two of the groups during the course of treatment. (C) At the end of treatment, the tumors were harvested. GSK1838705A (8 mg/kg) induced the apoptosis of tumor cells in vivo, determined using a TUNEL assay (green) and nuclear staining with Hoechst (blue). Representative images are shown (magnification, ×40). TUNEL, terminal deoxynucleotidyl transferase dUTP nick end labeling.

    Mol Med Rep, 2015, 12(4):5641-6.. GSK1838705A purchased from Selleck.

  • Protective effect of IGF1 on Sorafenib or VK1-mediated actin cytoskeleton redistribution in HCC cells. PLC/PRF/5 and HLF cells were stained with DyLight 554 Phalloidin after treatment with 1 μM Sorafenib, 12 μM VK1 or 1 μM GSK1838705A (GSK) for 24 h alone or in combination with 40 ng/ml IGF1. Scale bar: 100 μm.

    Cell Oncol (Dordr), 2018, 41(3):283-296. GSK1838705A purchased from Selleck.

产品安全说明书

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
特性 一种 IGF-1R 和胰岛素受体的小分子抑制剂。
靶点
ALK [1]
(Cell-free assay)
Insulin Receptor [1]
(Cell-free assay)
IGF-1R [1]
(Cell-free assay)
0.5 nM 1.6 nM 2 nM
体外研究

GSK1838705A有效且ATP竞争性抑制IGF-1R和IR,appKi值分别为0.7 nM和1.1 nM。在细胞中,GSK1838705A有效抑制配体诱导的IGF-1R和IR磷酸化,IC50 分别为85 nM 和79 nM。GSK1838705A对一系列衍生自固体和血液肿瘤的细胞系,比如L-82,SUP-M2,SK-ES 和MCF-7细胞表现出显著的抗增殖作用,EC50 分别为24 nM,28 nM,141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929细胞主要积累在细胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也会抑制ALK,Ki为0.35 nM,抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合细胞的增殖,EC50为24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786细胞中NPM-ALK磷酸化,而对STAT3磷酸化仅有适度的作用。[1]

体内研究 在负荷NIH-3T3/LISN肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A (60 mg/kg)口服治疗抑制77%肿瘤生长,而没有显著的体重损失。在负荷COLO 205肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A (30 mg/kg)能够抑制80%的肿瘤生长。此外,GSK1838705A的抗肿瘤作用在负荷HT29异种移植物或BxPC3异种移植物的小鼠体内也能观察到。在小鼠体内,GSK1838705A (60 mg/kg)通过抑制IR信号,引起血糖水平短暂增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299异种移植物的生长,抑制率为93%,而对大鼠的体重没有影响。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶试验:

IGF-1R (氨基酸957-1367)和IR (氨基酸979-1382)的胞内域,通过杆状病毒表达的谷胱甘肽S-转移酶标记的蛋白质编码,用于均相时间分辨荧光试验测定IC50s。过滤结合试验用于appKi测定,使用活化的IGF-1R和IR激酶进行。扩展的GSK1838705A的激酶选择性试验通过筛选KinaseProfiler组中的化合物进行。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: L-82,SUP-M2,SK-ES 和 MCF-7
  • Concentrations: 0 到 10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 将细胞接种在96孔板,在37 °C下培养过夜,用DMSO 或GSK1838705A处理72小时。对于NIH-3T3/LISN增殖试验,将细胞接种在胶原包被的96孔组织培养板,使其附着24小时。培养基用无血清培养基替换,细胞用GSK1838705A处理2小时。加入IGF-I (30 ng/mL)后,细胞培养72小时。细胞增殖使用CellTiter-Glo发光细胞活力检测定量。IC50s使用四参数曲线拟合软件包(XLfit4)根据细胞毒性曲线确定。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: L-82,SUP-M2,SK-ES 和 MCF-7 细胞皮下注射到 CD1 或 SCID 小鼠的右侧。
  • Dosages: ≤60 mg/kg
  • Administration: 口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 107 mg/mL (200.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
15% Captisol+citrate vehicle
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 532.57
化学式

C27H29FN8O3

CAS号 1116235-97-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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