GSK1838705A

目录号:S2703

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GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

GSK1838705A Chemical Structure

CAS: 1116235-97-2

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生物活性

产品描述 GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
特性 一种 IGF-1R 和胰岛素受体的小分子抑制剂。
靶点
ALK [1]
(Cell-free assay)
Insulin Receptor [1]
(Cell-free assay)
IGF-1R [1]
(Cell-free assay)
0.5 nM 1.6 nM 2 nM
体外研究

GSK1838705A有效且ATP竞争性抑制IGF-1R和IR,appKi值分别为0.7 nM和1.1 nM。在细胞中,GSK1838705A有效抑制配体诱导的IGF-1R和IR磷酸化,IC50 分别为85 nM 和79 nM。GSK1838705A对一系列衍生自固体和血液肿瘤的细胞系,比如L-82,SUP-M2,SK-ES 和MCF-7细胞表现出显著的抗增殖作用,EC50 分别为24 nM,28 nM,141 nM 和203 nM。GSK1838705A使MCF-7 和NCl-H929细胞主要积累在细胞周期的G1 (2N)期。GSK1838705A也会抑制ALK,Ki为0.35 nM,抑制核仁磷酸蛋白(NPM)-ALK融合细胞的增殖,EC50为24-88 nM。GSK1838705A有效抑制Karpas-299 和SR-786细胞中NPM-ALK磷酸化,而对STAT3磷酸化仅有适度的作用。[1]

体内研究 在负荷NIH-3T3/LISN肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A (60 mg/kg)口服治疗抑制77%肿瘤生长,而没有显著的体重损失。在负荷COLO 205肿瘤的小鼠体内,GSK1838705A (30 mg/kg)能够抑制80%的肿瘤生长。此外,GSK1838705A的抗肿瘤作用在负荷HT29异种移植物或BxPC3异种移植物的小鼠体内也能观察到。在小鼠体内,GSK1838705A (60 mg/kg)通过抑制IR信号,引起血糖水平短暂增加2倍。GSK1838705A (60 mg/kg)抑制已建立的Karpas-299异种移植物的生长,抑制率为93%,而对大鼠的体重没有影响。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶试验:

    IGF-1R (氨基酸957-1367)和IR (氨基酸979-1382)的胞内域,通过杆状病毒表达的谷胱甘肽S-转移酶标记的蛋白质编码,用于均相时间分辨荧光试验测定IC50s。过滤结合试验用于appKi测定,使用活化的IGF-1R和IR激酶进行。扩展的GSK1838705A的激酶选择性试验通过筛选KinaseProfiler组中的化合物进行。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: L-82,SUP-M2,SK-ES 和 MCF-7
  • Concentrations: 0 到 10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 将细胞接种在96孔板,在37 °C下培养过夜,用DMSO 或GSK1838705A处理72小时。对于NIH-3T3/LISN增殖试验,将细胞接种在胶原包被的96孔组织培养板,使其附着24小时。培养基用无血清培养基替换,细胞用GSK1838705A处理2小时。加入IGF-I (30 ng/mL)后,细胞培养72小时。细胞增殖使用CellTiter-Glo发光细胞活力检测定量。IC50s使用四参数曲线拟合软件包(XLfit4)根据细胞毒性曲线确定。
动物实验:[1]
  • Animal Models: L-82,SUP-M2,SK-ES 和 MCF-7 细胞皮下注射到 CD1 或 SCID 小鼠的右侧。
  • Dosages: ≤60 mg/kg
  • Administration: 口服给药

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
15% Captisol+citrate vehicle

30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 532.57
化学式

C27H29FN8O3

CAS号 1116235-97-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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