IGF-1R

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

IGF-1R产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1069

Luminespib (NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。

S1091

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。

S1034

NVP-AEW541

NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。

S1093

GSK1904529A

GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。

S1088

NVP-ADW742

NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。

S1012

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117)是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。

S7083

Ceritinib (LDK378)

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

S1234

AG-1024

AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S8003

PQ 401

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。

S7106

AZD3463

AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

S3984

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。

S8228

NT157

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

S4967

Ceritinib dihydrochloride

Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

S8229

Brigatinib (AP26113)

Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

S7668

Picropodophyllin (PPP)

Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

S3187

SBI-477

SBI-477 是一种 insulin signaling 的抑制剂,可使转录因子 MondoA 失活,从而导致胰岛素途径抑制剂 thioredoxin-interacting protein (TXNIP)arrestin domain-containing 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 抑制人骨骼肌细胞中 triacylglyceride (TAG) 的合成并增强基础葡萄糖的摄取。

S1272

XL228

XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。

S6922

S961

S961 是一种生物合成的 insulin receptor 拮抗剂,可抑制乳腺肿瘤细胞的细胞增殖和集落形成。

S6955

Insulin (human)

Insulin (human) (Insulin regular) 是一种调节葡萄糖水平的多肽激素。Insulin 通常用于治疗糖尿病患者的高血糖症。效价(potency):29 units/mg。

S7453

MSDC-0160

MSDC-0160 (CAY10415) 是一种原型的mTOT-调节胰岛素增敏剂,被应用于研究治疗糖尿病和阿尔茨海默病。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1069

Luminespib (NVP-AUY922)

Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。

S1091

Linsitinib (OSI-906)

Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。

S1034

NVP-AEW541

NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。

S1093

GSK1904529A

GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。

S1088

NVP-ADW742

NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。

S1012

BMS-536924

BMS-536924 (CS-0117)是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。

S7083

Ceritinib (LDK378)

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

S1234

AG-1024

AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。

S2703

GSK1838705A

GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。

S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S8003

PQ 401

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。

S7106

AZD3463

AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。

S3984

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)

Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。

S8228

NT157

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

S4967

Ceritinib dihydrochloride

Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

S8229

Brigatinib (AP26113)

Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。

S7668

Picropodophyllin (PPP)

Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

S3187

SBI-477

SBI-477 是一种 insulin signaling 的抑制剂,可使转录因子 MondoA 失活,从而导致胰岛素途径抑制剂 thioredoxin-interacting protein (TXNIP)arrestin domain-containing 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 抑制人骨骼肌细胞中 triacylglyceride (TAG) 的合成并增强基础葡萄糖的摄取。

S1272

XL228

XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6922

S961

S961 是一种生物合成的 insulin receptor 拮抗剂,可抑制乳腺肿瘤细胞的细胞增殖和集落形成。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6955

Insulin (human)

Insulin (human) (Insulin regular) 是一种调节葡萄糖水平的多肽激素。Insulin 通常用于治疗糖尿病患者的高血糖症。效价(potency):29 units/mg。

S7453

MSDC-0160

MSDC-0160 (CAY10415) 是一种原型的mTOT-调节胰岛素增敏剂,被应用于研究治疗糖尿病和阿尔茨海默病。

Tags: IGF-1R pathway | IGF-1R cancer | IGF-1R signaling | IGF-1R pathway | IGF-1R phosphorylation | IGF-1 receptor signaling | IGF-1R signaling pathway | IGF-1 receptor signaling pathway | IGF-1R inhibitor review