IGF-1R

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1091 Linsitinib (OSI-906) Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):828
Dev Cell, 2024, 59(3):326-338.e5
Mol Syst Biol, 2023, e11510.
S7083 Ceritinib Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):51
iScience, 2024, 27(2):109015.
Clin Cancer Res, 2023, 29(7):1317-1331
S1069 Luminespib (NVP-AUY922) Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。
Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575190
Adv Sci (Weinh), 2023, 10.1002/advs.202302025
S1034 NVP-AEW541 NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755
Nature, 2022, 604(7905):354-361
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S1124 BMS-754807 BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。
Mol Neurodegener, 2023, 18(1):31
Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101285
S7668 Picropodophyllin (PPP) Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。
Bone Res, 2023, 11(1):20
Cell Rep, 2023, 42(8):112984
Mol Cancer Ther, 2023, 22(1):63-74
S8229 Brigatinib Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):12
J Med Chem, 2023, 66(17):12130-12140
S1093 GSK1904529A GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(2)197
J Neurooncol, 2023, 162(1):109-118.
PLoS One, 2023, 18(2):e0277308
S1012 BMS-536924 BMS-536924 (CS-0117)是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
Cell Discov, 2022, 8(1):95
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
S1234 AG-1024 AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。
EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937
Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241
S1088 NVP-ADW742 NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1142586
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S2703 GSK1838705A GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
Sci Signal, 2022, 15(747):eabj5879
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
S4967 Ceritinib dihydrochloride Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235
Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
S8228 NT157 NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12652
Cancers (Basel), 2022, 14(24)6247
S7106 AZD3463 AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304
Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668
S6955New Insulin (human) Insulin (human) (Insulin regular) 是一种调节葡萄糖水平的多肽激素。Insulin 通常用于治疗糖尿病患者的高血糖症。效价(potency):29 units/mg。
Discov Oncol, 2023, 14(1):139
Discov Oncol, 2023, 14(1):139
Cell Death Dis, 2022, 13(4):351
S8003 PQ 401 PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。
Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901
J Chemother, 2016, 28(1):44-9
Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
E2459 Ginsenoside Rg5 Ginsenoside Rg5是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。 人参皂苷 Rg5 还通过抑制NF-κB p65的DNA结合活性来抑制COX-2的mRNA表达。
E3106 Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。
E0794 MID-1 MID-1是Mitsugumin 53-胰岛素受体底物-1 (Mitsugumin 53-insulin receptor substrate-1, MG53-IRS-1)相互作用的干扰物,它可以破坏MG53与IRS-1的分子关联,破坏MG53诱导的IRS-1在骨骼肌中的泛素化和降解,导致IRS-1表达水平升高,胰岛素信号转导和葡萄糖摄取增加。
S7453 MSDC-0160 MSDC-0160 (CAY10415) 是一种原型的mTOT-调节胰岛素增敏剂,被应用于研究治疗糖尿病和阿尔茨海默病。
E0939 Insulin Degludec Insulin degludec是一种酰基化基础胰岛素,具有独特的长期吸收机制,包括在皮下注射后形成一个可溶性多六聚体链库,PK/PD研究表明,Insulin degludec的作用持续时间很长,半衰期超过25 h。
S6443 Chromium picolinate Chromium picolinate是一种包含铬(III)和吡啶甲酸的配位化合物。在优化2型糖尿病患者的胰岛素功能或促进减肥的过程中被用作营养补充品。
S3187 SBI-477 SBI-477 是一种 insulin signaling 的抑制剂,可使转录因子 MondoA 失活,从而导致胰岛素途径抑制剂 thioredoxin-interacting protein (TXNIP)arrestin domain-containing 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 抑制人骨骼肌细胞中 triacylglyceride (TAG) 的合成并增强基础葡萄糖的摄取。
S6922 S961 S961 是一种生物合成的 insulin receptor 拮抗剂,可抑制乳腺肿瘤细胞的细胞增殖和集落形成。
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
A5188 Insulin Receptor Rabbit Recombinant mAb
S1091 Linsitinib (OSI-906) Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):828
Dev Cell, 2024, 59(3):326-338.e5
Mol Syst Biol, 2023, e11510.
S7083 Ceritinib Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):51
iScience, 2024, 27(2):109015.
Clin Cancer Res, 2023, 29(7):1317-1331
S1069 Luminespib (NVP-AUY922) Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296)是一种高效的HSP90抑制剂,无细胞试验中作用于HSP90α/βIC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何小分子HSP90配体均可紧密结合。Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922)可有效下调并使IGF-1Rβ蛋白不稳定,从而导致抑制生长、自噬和凋亡。Phase 2。
Sci Adv, 2024, 10(8):eadk3663
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575190
Adv Sci (Weinh), 2023, 10.1002/advs.202302025
S1034 NVP-AEW541 NVP-AEW541是一种有效的IGF-1R/InsR抑制剂,在无细胞试验中IC50为150 nM/140 nM,在细胞试验中对IGF-1R具有较高的作用和选择性。
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(9):3744-3755
Nature, 2022, 604(7905):354-361
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S1124 BMS-754807 BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。
Mol Neurodegener, 2023, 18(1):31
Cell Rep Med, 2023, 4(9):101162
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101285
S7668 Picropodophyllin (PPP) Picropodophyllin (PPP, AXL1717)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。它对IGF-IR具有高选择性,对IR的酪氨酸磷酸化或FGF-R、PDGF-R、EGF-R没有抑制作用。Picropodophyllin (PPP)可诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。
Bone Res, 2023, 11(1):20
Cell Rep, 2023, 42(8):112984
Mol Cancer Ther, 2023, 22(1):63-74
S8229 Brigatinib Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):12
J Med Chem, 2023, 66(17):12130-12140
S1093 GSK1904529A GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(2)197
J Neurooncol, 2023, 162(1):109-118.
PLoS One, 2023, 18(2):e0277308
S1012 BMS-536924 BMS-536924 (CS-0117)是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
Cell Discov, 2022, 8(1):95
Nat Commun, 2022, 13(1):6345
S1234 AG-1024 AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。
EMBO Rep, 2023, 24(7):e56937
Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241
S1088 NVP-ADW742 NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1142586
Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S2703 GSK1838705A GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IRALKIC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。
Sci Signal, 2022, 15(747):eabj5879
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
J Invest Dermatol, 2020, 3 pii: S0022-202X(20)31407-X
S4967 Ceritinib dihydrochloride Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsRIGF-1RSTK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235
Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
S8228 NT157 NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12652
Cancers (Basel), 2022, 14(24)6247
S7106 AZD3463 AZD3463是一种新型的,口服有效的 ALK 抑制剂,Ki为0.75 nM,也等效抑制 IGF1R。AZD3463 可通过诱导细胞凋亡和自噬来抑制细胞活力。
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304
Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668
S8003 PQ 401 PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。
Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901
J Chemother, 2016, 28(1):44-9
Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81
S3984 Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) Nordihydroguaiaretic acid (NDGA)是一种天然存在的酚类防老剂。它是公认的脂肪氧合酶 lipoxygenase抑制剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 是一种具有细胞毒性的 insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2 的抑制剂,可诱导细胞凋亡。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可抑制 p300 并激活自噬。Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) 可保护细胞免于铁死亡。
E2459 Ginsenoside Rg5 Ginsenoside Rg5是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。 人参皂苷 Rg5 还通过抑制NF-κB p65的DNA结合活性来抑制COX-2的mRNA表达。
E3106 Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。
E0794 MID-1 MID-1是Mitsugumin 53-胰岛素受体底物-1 (Mitsugumin 53-insulin receptor substrate-1, MG53-IRS-1)相互作用的干扰物,它可以破坏MG53与IRS-1的分子关联,破坏MG53诱导的IRS-1在骨骼肌中的泛素化和降解,导致IRS-1表达水平升高,胰岛素信号转导和葡萄糖摄取增加。
S3187 SBI-477 SBI-477 是一种 insulin signaling 的抑制剂,可使转录因子 MondoA 失活,从而导致胰岛素途径抑制剂 thioredoxin-interacting protein (TXNIP)arrestin domain-containing 4 (ARRDC4) 的表达降低。SBI-477 抑制人骨骼肌细胞中 triacylglyceride (TAG) 的合成并增强基础葡萄糖的摄取。
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
A5188 Insulin Receptor Rabbit Recombinant mAb
S6922 S961 S961 是一种生物合成的 insulin receptor 拮抗剂,可抑制乳腺肿瘤细胞的细胞增殖和集落形成。
S6955New Insulin (human) Insulin (human) (Insulin regular) 是一种调节葡萄糖水平的多肽激素。Insulin 通常用于治疗糖尿病患者的高血糖症。效价(potency):29 units/mg。
Discov Oncol, 2023, 14(1):139
Discov Oncol, 2023, 14(1):139
Cell Death Dis, 2022, 13(4):351
S7453 MSDC-0160 MSDC-0160 (CAY10415) 是一种原型的mTOT-调节胰岛素增敏剂,被应用于研究治疗糖尿病和阿尔茨海默病。
E0939 Insulin Degludec Insulin degludec是一种酰基化基础胰岛素,具有独特的长期吸收机制,包括在皮下注射后形成一个可溶性多六聚体链库,PK/PD研究表明,Insulin degludec的作用持续时间很长,半衰期超过25 h。
S6955New Insulin (human) Insulin (human) (Insulin regular) 是一种调节葡萄糖水平的多肽激素。Insulin 通常用于治疗糖尿病患者的高血糖症。效价(potency):29 units/mg。
Discov Oncol, 2023, 14(1):139
Discov Oncol, 2023, 14(1):139
Cell Death Dis, 2022, 13(4):351

IGF-1R抑制剂选择性比较

Tags: IGF-1R pathway | IGF-1R cancer | IGF-1R signaling | IGF-1R pathway | IGF-1R phosphorylation | IGF-1 receptor signaling | IGF-1R signaling pathway | IGF-1 receptor signaling pathway | IGF-1R inhibitor review
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