BMS-536924

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1012 别名: CS-0117

BMS-536924 Chemical Structure

CAS No. 468740-43-4

BMS-536924 (CS-0117)是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。

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客户使用Selleck生产的BMS-536924发表文献19篇:

产品安全说明书

IGF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BMS-536924 (CS-0117)是一种ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak,和Lck也具有适中的抑制活性,但对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
靶点
Insulin Receptor [1] IGF-1R [1]
()
FAK [1] MEK [1] LCK [1]
73 nM 100 nM 150 nM 182 nM 341 nM
体外研究

BMS-536924抑制FAK和Lck,IC50分别为 150 nM 和341 nM。BMS-536924抑制细胞增生,并干扰Akt和MAPK磷酸化。[1] BMS-536924抑制MCF10A 细胞中IGF-I刺激的IGF-1R信号,并阻断CD8-IGF-1R-MCF10A中基本的IGF-1R活性。MCF10A细胞与1 μM BMS-536924预培养完全阻断IGF-I刺激IGF-1R磷酸化的能力。IGF-I刺激导致ERK1/2,GSK3β,和Akt磷酸化增加。BMS-536924抑制该配体诱导的磷酸化。BMS-536924处理CD8-IGF-1R-MCF10A细胞剂量依赖性抑制磷酸化作用,0.01 μM 和0.1 μM浓度下部分抑制,1 μM浓度下对受体完全抑制。磷酸化IGF-1R的最大抑制最早在培养10分钟后可以观察到。BMS-536924的加入时间依赖性抑制起始1小时的Akt磷酸化。到48小时,Akt活性被完全阻断。[2] BMS-536924处理在一系列癌细胞系,包括TC32,HT1080/S,SK-LMS-1,H513和CTR细胞中表现出抗增殖活性。Rh41 和Rh36细胞系中,pIGF-1R/pIR基于IGF-I/胰岛素刺激被活化,而该活化作用被BMS-536924以相同效能被抑制。BMS-536924处理Rh41细胞,上调程序性细胞死亡4 (PDCD4)的表达,和聚(ADP核糖)聚合酶(PARP) 与caspase-3的裂解。[3]

体内研究 BMS-536924以100-300 mpk口服给药强烈抑制IGR-1R Sal肿瘤模型。在未改造的Colo205人结肠癌模型中也能观察到这种功效。BMS-536924口服给药,一天一次,3个疗程(100-300 mpk),或一天两次,1个疗程(50, 100 mpk)在该肿瘤模型中证实了抗肿瘤活性。口服葡萄糖耐受测试(OGTT)表明100 mpk (b.i.d.)引起葡萄糖负荷后胰岛素水平显著提高。BMS-536924的药动学参数,通过多聚(乙二醇) 400 和水(80:20 v/v)口服给药,在小鼠,大鼠,狗,和猴子中测定。在所有物种中有明显良好的生物利用度。在啮齿动物中逐渐增加口服剂量,可以观察到显著的非线性药代动力学。[1] BMS-536924(100mg/kg)处理两周后,使CD8-IGF-1R-MCF10A细胞的移植瘤体积减少到76%。[2]70 mg/kg BMS-536924口服给药显著抑制(TGBC-1TKB 细胞)接种的裸鼠体内肿瘤生长。BMS-536924上调移植瘤的细胞凋亡。治疗对小鼠死亡时的体重或葡萄糖水平没有不良影响,这表明其毒性耐受。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[2]

- 合并

IGF-I通路活性:

1×106 pBabe-MCF10A细胞接种到60-mm培养皿。24小时后,将培养基更换为无血清培养基,在37 °C 下过夜培养24小时。然后将细胞在包含或不含1 uM BMS-536924的无血清培养基中预培养1小时,接下来用IGF-I (50 ng/mL)刺激10分钟。细胞单层用PBS清洗两次,采集用于免疫印记分析。
细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: TC32,HT1080/S,SK-LMS-1,H513 和 CTR细胞
  • Concentrations: 10 nM - 5 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 在BMS-536924下暴露72小时后,通过[3H]胸苷整合法评估细胞增殖。细胞以最优密度接种于96孔板,在37℃下培养过夜,然后暴露于一系列稀释的药物。培养72小时后,细胞用4μCi/mL[3H]胸苷脉冲处理3小时,胰蛋白酶化,采集到UniFilter-96 GF/B板;荧光在TopCount NXT上测量。结果以IC50表示。计算每个细胞系多重测试的IC50 和SD。
    (Only for Reference)
动物实验:

[4]

- 合并
  • Animal Models: TGBC-1TKB细胞皮下注射到裸鼠体内。
  • Dosages: 70 mg/kg
  • Administration: 口服,每天一次,持续2周
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 96 mg/mL (200.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 479.96
化学式

C25H26ClN5O3

CAS号 468740-43-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 CS-0117

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    What are the differences between S1012 ans S1034?

  • 回答:

    The most remarkable difference between these two IGF-IR inhibitors is S1012 BMS-536924 is a ATP-competitive inhibitor. You will get more information differences between IR inhibitors in this reference: http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644605035129.

免费分装抑制剂

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IGF-1R Inhibitors with Unique Features

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