PQ 401

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8003

PQ 401 Chemical Structure

CAS No. 196868-63-0

PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。

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客户使用Selleck生产的PQ 401发表文献3篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • IGF-1R is key determinant of the EI24-mediated gefitinib sensitivity. (A and B) EI24-knockdown cells were treated with the indicated concentrations of inhibitorsfor 24 h before cell viability was measured by the MTT assay. Error bars, S.D., p-values were calculated using unpaired t-test.*p < 0.01,**p = 0.0003,***p < 0.0001. (C and D)EI24-knockdown cells were fixed and stained with crystal violet after 14 days treatment with concentrations of gefitinib (0.1 M), PQ401 (5 M), and AG1024 (20 M). (Eand F) Kaplan–Meier survival plots were obtained using Kaplan–Meier Plotter and display the probability of overall survival of lung cancer patients grouped according toEI24 (208289 s at, E) and IGF-1R (203627 at, F) expression. p-Values were calculated using the log-rank test.

    Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81. PQ 401 purchased from Selleck.

    Jurkat cells were pretreated with 10 μM of PQ401 (IGF-1R inhibitor) for 60 min and then were co-treated with everolimus (40 nM) for the indicated times.

    Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901. PQ 401 purchased from Selleck.

  • PQ401 induces apoptosis in glioma cells. (A) U87MG cells were treated with PQ401 at the indicated concentrations for 48 hours, followed by PI staining and flow cytometry analysis. * indicates P < 0.05 by one-way ANOVA followed by Dunnet's test for comparisons between PQ401 treatments with various doses and no PQ401 treatment group. (B) U87MG cells were incubated with PQ401 for 48 hours. The nuclei were stained with Hoechst and analyzed using a fluorescent microscope. The representative images are presented. (C) The number of cells with condensed/fragmented nuclei was quantitated by counting in seven random fields and the inhibition was calculated. * indicates P < 0.05 by one-way ANOVA followed by Dunnet's test for comparisons between PQ401 treatments with various doses and no PQ401 treatment group.

    J Chemother, 2016, 28(1):44-9.. PQ 401 purchased from Selleck.

产品安全说明书

IGF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PQ 401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。
靶点
IGF-1R [1]
<1 μM
体外研究

PQ 401是IGF-1R 抑制剂,浓度<100 nM时,抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化,IC50 < 1μM. PQ 401显著降低MCF-7细胞增殖,IC50为8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA细胞生长,IC50为15 μM。PQ 401作用于MCF-7 细胞,抑制IGF-I调节的抗凋亡途径。PQ 401作用于MCF-7细胞,增强caspase调节的凋亡活性。[1]

体内研究 PQ 401(50 mg/Kg,100 mg/Kg)显著抑制MCNeuA肿瘤生长,这种作用具有剂量依赖性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

IGF-IR肽自磷酸化:

1μg组成型激活的IGF-IR激酶结构域肽与溶于2%DMSO的+/−不同浓度PQ401在40 mM Tris (pH 7.4), 80μM EGTA, 0.25% 2-巯基乙醇, 80μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, 和2 mM MnCl2中温育20分钟。 然后加入终浓度为20μM的ATP。激酶结构域肽的自磷酸化在22°C下进行20分钟。加入SDS-还原 Buffer 终止反应,然后样品在SDS-PAGE上跑胶。转移到硝酸纤维素膜上后,使用抗磷酸酪氨酸抗体(PY20)进行Western blotting而测定肽自磷酸化。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MCF-7, MCNeuA
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method: 使用CyQuant细胞增殖检测试剂盒测定Diaryl urea抑制乳腺癌细胞生长的效果。MCF-7或MCNeuA 细胞按每孔5×103个细胞接种于96孔板中,孔中为补充10% FCS的无酚红DMEM 培养基。每天制备一个实验板,用于收集。细胞粘附过夜,使用不同浓度Diaryl urea处理,或DMSO处理作为空白对照。 在实验第0,1,2,和3天,通过 反相微孔板到纸巾上收集微孔板培养物,使用温和印迹去除生长培养基,而不破坏贴壁细胞。每组实验板储存在−80°C下,直到实验末期 (第3天),所有实验板解冻,一起检测。解冻后,每孔加入 200 μL CyQuant GR 溶液,实验板在黑暗中温育2到5分钟。使用SpectraMax Gemini XS荧光酶标仪在480-nm(激发)和520-nm(发射)处测量荧光值。计算增殖指数,作为实验第0天,核苷酸含量与对照细胞的百分比。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 注射MCNeuA细胞的 FVB/N-TgN(MMTVneu)202 小鼠
  • Dosages: 50 或 100 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 32 mg/mL (93.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 341.79
化学式

C18H16ClN3O2

CAS号 196868-63-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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