GSK1904529A
别名: GSK 4529
GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
GSK1904529A Chemical Structure
CAS: 1089283-49-7
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相关信号通路图
IGF-1R抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human TC71 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human TC71 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=35 nM | 19101143 | |
| human SK-ES cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human SK-ES cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=61 nM | 19101143 | |
| human NCI-H929 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human NCI-H929 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=81 nM | 19101143 | |
| human LP-1 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human LP-1 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=104 nM | 19101143 | |
| human COLO205 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human COLO205 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=124 nM | 19101143 | |
| NIH3T3 cells | Function assay | Inhibition of human insulin receptor autophosphorylation in transfected mouse NIH3T3 cells, IC50=19 nM | 19101143 | ||
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生物活性
| 产品描述 | GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK1904529A 是选择性抑制剂，作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时Ki值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES细胞，IC50分别为60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 激酶实验 | |||
| GSK1904529A溶解在DMSO中，储存浓度为10 mM。谷胱甘肽S-转移酶标记的表达杆状病毒的蛋白编码 IGF-IR (第957-1367位氨基酸) 和IR (第979-1382位氨基酸) 的胞内结构域，用于测定IC50值。在50 mM HEPES (pH 为7.5), 10 mM MgCl2, 0.1mg/mL 牛血清蛋白, 及2 mM ATP中预培养酶（最终浓度为2.7 μM），使酶活化。用DMSO稀释GSK1904529A，分配到实验板上，每孔100 nL。10 μL激酶反应液包含50 mM HEPES (pH为7.5), 3 mM DTT, 0.1mg/mL牛血清蛋白, 1mM CHAPS, 10 mM MgCl2, 10 μM ATP, 500 nM 底物肽 (生物素-氨基乙基AEEEEYMMMMAKKKK-NH2; QPC), 及0.5 nM活化酶。室温下加入33 μM EDTA，1小时后反应终止。加入7 nM链酶亲和素 APC和1nM铕螯合的磷酸酪氨酸抗体，通过时间分辨荧光共振能量转移测定肽段磷酸化作用。用酶标仪读数。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞 | ||
| 浓度 | 100 μM 左右 | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞接种在96孔板上，37oC温育过夜, 加入不同浓度GSK1904529A处理72小时。 NIH-3T3/LISN细胞接种在用胶原包被的96孔组织培养板上，细胞粘附24小时。组织培养基换成无血清培养基，对照组细胞用DMSO处理2小时，实验组用GSK1904529A处理2小时。加入30 ng/mL IGF-I在37oC下温育72小时。测定IC50值。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell number |
|
28572530 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠，按体重，每千克口服处理30mg GSK1904529A，每天2次，结果显示肿瘤抑制率达98%；而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠，每天处理1次，结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤，包括前列腺癌，结肠癌，乳腺癌，胰脏癌，卵巢癌,和肉瘤。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 右侧腹皮下移植NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, 及BxPC3细胞的年龄8到10周雌性nu/nu CD-1无胸腺鼠。 |
| Dosages | 30 mg/kg | |
| Administration | 每天口服处理1次或2次。 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 851.96 | 分子式 | C44H47F2N9O5S |
| CAS号 | 1089283-49-7 | SDF | Download GSK1904529A SDF |
| Smiles | CCC1=CC(=C(C=C1N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)S(=O)(=O)C)OC)NC4=NC=CC(=N4)C5=C(N=C6N5C=CC=C6)C7=CC(=C(C=C7)OC)C(=O)NC8=C(C=CC=C8F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 170 mg/mL ( (199.53 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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