GSK1904529A

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1093 别名: GSK 4529

GSK1904529A Chemical Structure

CAS No. 1089283-49-7

GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 4026.78 现货
RMB 1624.22 现货
RMB 4080.03 现货
RMB 10647.0 现货
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客户使用Selleck生产的GSK1904529A发表文献16篇:

客户使用该产品的5个实验数据:

  • Inhibition of IGF-1 induced IGF-1R phosphorylation by GSK1904529A. A549 cells were serum-starved O/N and pre-incubated for 4 h with 5 μM GSK1904529A, followed by stimulation with 50ng/ml IGF-1. + IGF-1: positive control; -S: negative control.

    Dr. Ursula Broder from Institut. GSK1904529A purchased from Selleck.

  • Immortalized wild-type mouse embryonic fibroblasts were serum starved for 4 hours, then stimulate with 100ng/ml IGF-1 for 5 min. Inhibitor was added for the last 1 hour of serum starvation.

     

     

    Xuejun Jiang from Memorial Sloan-Kettering Cancer Center. GSK1904529A purchased from Selleck.

  • Dose response curve of compound on melanoma cell lines.  Compound was dissolved in DMSO, added in a 5-fold dilution series, starting with 10 μM, and incubated for 72 hours.  Fluorescence was measured after 8 hours incubation in resazurin.  Data was normalized to DMSO (maximal viability) and Doxorubicin (minimum viability).

    One customer. GSK1904529A purchased from Selleck.

  • (E) The level of migration ability of HEC-1B cells treated with insulin, GSK1904529A, and the silencing of DHCR24 was determined using a transwell assay. (F) The invasion ability of HEC-1B cells treated with insulin, GSK1904529A, and silencing of DHCR24 was probed. The data are presented as the mean ± SD of three independent experiments. (*p < 0.05; **p < 0.01; ***p < 0.001).

    Sci Rep, 2017, 7:41404. GSK1904529A purchased from Selleck.

  • Biosci Rep, 2018, 38(1). GSK1904529A purchased from Selleck.

产品安全说明书

IGF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1RIR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
靶点
Insulin Receptor [1]
(Cell-free assay)
IGF-1R [1]
(Cell-free assay)
25 nM 27 nM
体外研究

GSK1904529A 是选择性抑制剂,作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时Ki值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用,随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES,和RD-ES细胞,IC50分别为60, 35, 43, 61,和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系,包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1,及KMS-12-BM等等。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NIH3T3 cells MWTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MYDJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJIlve3WuaX6gdoVk\XC2b4KgZZV1d3Cqb4PwbI9zgWyjdHnvckBqdiC2cnHud4Zm[3SnZDDtc5V{\SCQSVizWFMh[2WubIOsJGlEPTB;MUmgcm0> M4LKO|E6OTBzMUSz
human TC71 cells MV\Qdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 NGHZTVI4OiCq NH\hdmRCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIGTDO|Eh[2WubIOgZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IFPlcIx1cXSncjDhd5NigSxiSVO1NF0{PSCwTR?= M2PBU|E6OTBzMUSz
human SK-ES cells NU\5XIFGWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? MkTPO|IhcA>? NWLW[VlqSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDTT{1GWyClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgR4VtdHSrdHXyJIF{e2G7LDDJR|UxRTZzIH7N MmrRNVkyODFzNEO=
human NCI-H929 cells NYjXWVNqWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? M1;TUFczKGh? NIH4[4NCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIF7DTU1JQTJ7IHPlcIx{KGGodHXyJFczKGi{czDifUBE\WyudHn0[ZIh[XO|YYmsJGlEPTB;OEGgcm0> NHK3RnAyQTFyMUG0Ny=>
human LP-1 cells MX;Qdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MXi3NkBp MljRRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCOUD2xJINmdGy|IHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCFZXzseIl1\XJiYYPzZZktKEmFNUC9NVA1KG6P NVnQdHJ3OTlzMEGxOFM>
human COLO205 cells NGL3NIFRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 NGrlc284OiCq MmCwRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCFT1zPNlA2KGOnbHzzJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDD[YxtfGm2ZYKgZZN{[XluIFnDOVA:OTJ2IH7N MoP2NVkyODFzNEO=

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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell number ; 

PubMed: 28572530     


Saos-2 cells were either untreated (“Ctrl”) or treated with GSK1904529A at designated concentration (50/250 nM), cells were further maintained in the conditional medium for indicated time. *p < 0.05 vs. “Ctrl”.

28572530
体内研究 携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠,按体重,每千克口服处理30mg GSK1904529A,每天2次,结果显示肿瘤抑制率达98%;而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠,每天处理1次,结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤,包括前列腺癌,结肠癌,乳腺癌,胰脏癌,卵巢癌,和肉瘤。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶实验:

GSK1904529A溶解在DMSO中,储存浓度为10 mM。谷胱甘肽S-转移酶标记的表达杆状病毒的蛋白编码 IGF-IR (第957-1367位氨基酸) 和IR (第979-1382位氨基酸) 的胞内结构域,用于测定IC50值。在50 mM HEPES (pH 为7.5), 10 mM MgCl2, 0.1mg/mL 牛血清蛋白, 及2 mM ATP中预培养酶(最终浓度为2.7 μM),使酶活化。用DMSO稀释GSK1904529A,分配到实验板上,每孔100 nL。10 μL激酶反应液包含50 mM HEPES (pH为7.5), 3 mM DTT, 0.1mg/mL牛血清蛋白, 1mM CHAPS, 10 mM MgCl2, 10 μM ATP, 500 nM 底物肽 (生物素-氨基乙基AEEEEYMMMMAKKKK-NH2; QPC), 及0.5 nM活化酶。室温下加入33 μM EDTA,1小时后反应终止。加入7 nM链酶亲和素 APC和1nM铕螯合的磷酸酪氨酸抗体,通过时间分辨荧光共振能量转移测定肽段磷酸化作用。用酶标仪读数。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞
  • Concentrations: 100 μM 左右
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞接种在96孔板上,37oC温育过夜, 加入不同浓度GSK1904529A处理72小时。 NIH-3T3/LISN细胞接种在用胶原包被的96孔组织培养板上,细胞粘附24小时。组织培养基换成无血清培养基,对照组细胞用DMSO处理2小时,实验组用GSK1904529A处理2小时。加入30 ng/mL IGF-I在37oC下温育72小时。测定IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 右侧腹皮下移植NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, 及BxPC3细胞的年龄8到10周雌性nu/nu CD-1无胸腺鼠。
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: 每天口服处理1次或2次。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 124 mg/mL (145.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 851.96
化学式

C44H47F2N9O5S

CAS号 1089283-49-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GSK 4529

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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