GSK1904529A

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S1093 别名： GSK 4529

CAS No. 1089283-49-7

GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。

规格

价格

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10mM (1mL in DMSO)	RMB 4026.78	现货
10mg	RMB 1624.22	现货
50mg	RMB 4080.03	现货
200mg	RMB 10647.0	现货
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客户使用Selleck生产的GSK1904529A发表文献16篇：

Cancer Cell, 2015,

PubMed: 25670080 ( click the link to review the publication )

Biol Reprod, 2020, 102(1):116-132

PubMed: 31435642 ( click the link to review the publication )

Genome Biol, 2020, 21(1):174

PubMed: 32669109 ( click the link to review the publication )

Cell Rep, 2019, 26(1):65-78

PubMed: 30605687 ( click the link to review the publication )

Fertil Steril, 2019, 111(1):157-167

PubMed: 30477916 ( click the link to review the publication )

Am J Physiol Endocrinol Metab, 2019, 317(4):E686-E698

PubMed: 31361542 ( click the link to review the publication )

Drug Des Devel Ther, 2019, 13:1691-1706

PubMed: 31190748 ( click the link to review the publication )

Drug Des Devel Ther, 2018, 12:2887-2896

PubMed: 30254418 ( click the link to review the publication )

Biosci Rep, 2018, 38(1)

PubMed: 29298881 ( click the link to review the publication )

Sci Rep, 2017, 7:41404

PubMed: 28112250 ( click the link to review the publication )

Oncotarget, 2016, 7(37):60087-60100

PubMed: 27507046 ( click the link to review the publication )

Mol Cell Proteomics, 2015, 10.1074/mcp.M114.045468

PubMed: 25693802 ( click the link to review the publication )

Clin Cancer Res, 2014, 20(17):4559-73

PubMed: 24973425 ( click the link to review the publication )

Exp Gerontol, 2014, 52:55-69

PubMed: 24486130 ( click the link to review the publication )

Oral Dis, 2014, 10.1111/odi.12235

PubMed: 24612046 ( click the link to review the publication )

Cell Death Dis, 2012, 3:e336

PubMed: 22739988 ( click the link to review the publication )

客户使用该产品的5个实验数据：

Inhibition of IGF-1 induced IGF-1R phosphorylation by GSK1904529A. A549 cells were serum-starved O/N and pre-incubated for 4 h with 5 μM GSK1904529A, followed by stimulation with 50ng/ml IGF-1. + IGF-1: positive control; -S: negative control.

Dr. Ursula Broder from Institut. GSK1904529A purchased from Selleck.
Immortalized wild-type mouse embryonic fibroblasts were serum starved for 4 hours, then stimulate with 100ng/ml IGF-1 for 5 min. Inhibitor was added for the last 1 hour of serum starvation.

Xuejun Jiang from Memorial Sloan-Kettering Cancer Center. GSK1904529A purchased from Selleck.
Dose response curve of compound on melanoma cell lines. Compound was dissolved in DMSO, added in a 5-fold dilution series, starting with 10 μM, and incubated for 72 hours. Fluorescence was measured after 8 hours incubation in resazurin. Data was normalized to DMSO (maximal viability) and Doxorubicin (minimum viability).

One customer. GSK1904529A purchased from Selleck.
(E) The level of migration ability of HEC-1B cells treated with insulin, GSK1904529A, and the silencing of DHCR24 was determined using a transwell assay. (F) The invasion ability of HEC-1B cells treated with insulin, GSK1904529A, and silencing of DHCR24 was probed. The data are presented as the mean ± SD of three independent experiments. (*p < 0.05; **p < 0.01; ***p < 0.001).

Sci Rep, 2017, 7:41404. GSK1904529A purchased from Selleck.
Biosci Rep, 2018, 38(1). GSK1904529A purchased from Selleck.

产品安全说明书

IGF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

靶点

Insulin Receptor ^[1] (Cell-free assay)	IGF-1R ^[1] (Cell-free assay)
25 nM	27 nM

体外研究

GSK1904529A 是选择性抑制剂，作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时K_i值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES细胞，IC50分别为60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。^[1]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	Activity Description	PMID
NIH3T3 cells	MWTGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>?		MYDJcohq[mm2aX;uJI9nKGi3bXHuJIlve3WuaX6gdoVk\XC2b4KgZZV1d3Cqb4PwbI9zgWyjdHnvckBqdiC2cnHud4Zm[3SnZDDtc5V{\SCQSVizWFMh[2WubIOsJGlEPTB;MUmgcm0>	M4LKO\|E6OTBzMUSz
human TC71 cells	MV\Qdo9tcW[ncnH0bY9vKGG\|c3H5	NGHZTVI4OiCq	NH\hdmRCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIGTDO\|Eh[2WubIOgZYZ1\XJiN{KgbJJ{KGK7IFPlcIx1cXSncjDhd5NigSxiSVO1NF0{PSCwTR?=	M2PBU\|E6OTBzMUSz
human SK-ES cells	NU\5XIFGWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>?	MkTPO\|IhcA>?	NWLW[VlqSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDTT{1GWyClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgR4VtdHSrdHXyJIF{e2G7LDDJR\|UxRTZzIH7N	MmrRNVkyODFzNEO=
human NCI-H929 cells	NYjXWVNqWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>?	M1;TUFczKGh?	NIH4[4NCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIF7DTU1JQTJ7IHPlcIx{KGGodHXyJFczKGi{czDifUBE\WyudHn0[ZIh[XO\|YYmsJGlEPTB;OEGgcm0>	NHK3RnAyQTFyMUG0Ny=>
human LP-1 cells	MX;Qdo9tcW[ncnH0bY9vKGG\|c3H5	MXi3NkBp	MljRRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6\|dDDoeY1idiCOUD2xJINmdGy\|IHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCFZXzseIl1\XJiYYPzZZktKEmFNUC9NVA1KG6P	NVnQdHJ3OTlzMEGxOFM>
human COLO205 cells	NGL3NIFRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6	NGrlc284OiCq	MmCwRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6\|dDDoeY1idiCFT1zPNlA2KGOnbHzzJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDD[YxtfGm2ZYKgZZN{[XluIFnDOVA:OTJ2IH7N	MoP2NVkyODFzNEO=

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Assay

Methods	Test Index	PMID
Growth inhibition assay	Cell number ; PubMed: 28572530 Oncotarget Saos-2 cells were either untreated (“Ctrl”) or treated with GSK1904529A at designated concentration (50/250 nM), cells were further maintained in the conditional medium for indicated time. *p < 0.05 vs. “Ctrl”.	28572530

体内研究

携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠，按体重，每千克口服处理30mg GSK1904529A，每天2次，结果显示肿瘤抑制率达98%；而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠，每天处理1次，结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤，包括前列腺癌，结肠癌，乳腺癌，胰脏癌，卵巢癌,和肉瘤。^[1]

激酶实验：^[1]	- 合并激酶实验: GSK1904529A溶解在DMSO中，储存浓度为10 mM。谷胱甘肽S-转移酶标记的表达杆状病毒的蛋白编码 IGF-IR (第957-1367位氨基酸) 和IR (第979-1382位氨基酸) 的胞内结构域，用于测定IC50值。在50 mM HEPES (pH 为7.5), 10 mM MgCl₂, 0.1mg/mL 牛血清蛋白, 及2 mM ATP中预培养酶（最终浓度为2.7 μM），使酶活化。用DMSO稀释GSK1904529A，分配到实验板上，每孔100 nL。10 μL激酶反应液包含50 mM HEPES (pH为7.5), 3 mM DTT, 0.1mg/mL牛血清蛋白, 1mM CHAPS, 10 mM MgCl₂, 10 μM ATP, 500 nM 底物肽 (生物素-氨基乙基AEEEEYMMMMAKKKK-NH2; QPC), 及0.5 nM活化酶。室温下加入33 μM EDTA，1小时后反应终止。加入7 nM链酶亲和素 APC和1nM铕螯合的磷酸酪氨酸抗体，通过时间分辨荧光共振能量转移测定肽段磷酸化作用。用酶标仪读数。
细胞实验：^[1]	- 合并 Cell lines: 过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞 Concentrations: 100 μM 左右 Incubation Time: 72小时 Method: 过量表达IGF-IR的NIH-3T3/LISN细胞和过量表达IR的NIH-3T3-hIR 细胞接种在96孔板上，37^oC温育过夜, 加入不同浓度GSK1904529A处理72小时。 NIH-3T3/LISN细胞接种在用胶原包被的96孔组织培养板上，细胞粘附24小时。组织培养基换成无血清培养基，对照组细胞用DMSO处理2小时，实验组用GSK1904529A处理2小时。加入30 ng/mL IGF-I在37^oC下温育72小时。测定IC50值。 (Only for Reference)
动物实验：^[1]	- 合并 Animal Models: 右侧腹皮下移植NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, 及BxPC3细胞的年龄8到10周雌性nu/nu CD-1无胸腺鼠。 Dosages: 30 mg/kg Administration: 每天口服处理1次或2次。 (Only for Reference)

参考文献

[1] Sabbatini P, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(9), 3058-3067.

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	124 mg/mL (145.54 mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download GSK1904529A SDF

分子量	851.96
化学式	C₄₄H₄₇F₂N₉O₅S
CAS号	1089283-49-7
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	GSK 4529

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

IGF-1R Signaling Pathway Map

IGF-1R Inhibitors with Unique Features

选择性强的IGF-1R抑制剂

NVP-AEW541 : IGF-1R-selective, IC50=86 nM.
活性最高的IGF-1R抑制剂

BMS-754807 : IGF-1R, IC50=1.8 nM; InsR, IC50=1.7 nM.
用于临床的IGF-1R抑制剂

BMS-754807 : Phase II for Breast Cancer.
最新的IGF-1R抑制剂

PQ 401 : Inhibitor of autophosphorylation of IGF-1R domain with IC50 of <1 μM.

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生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

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动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

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