NVP-ADW742

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1088 别名: GSK 552602A, ADW742

NVP-ADW742 Chemical Structure

CAS No. 475488-23-4

NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2550.91 现货
RMB 1373.45 现货
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客户使用Selleck生产的NVP-ADW742发表文献17篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • HER3 plus IGF-1R up-regulation contribute to enhanced SKOV3/T cell proliferation. (A) SKOV3/T cells transfected with HER3 or control shRNA were treated with 2 μM NVP-ADW742 (NVP) followed by SRB assay. Values are mean ± SD from 3 independent experiments. **P < 0.01, NVP-ADW742 treated group or HER3 shRNA group vs. control. (B) SKOV3/T cells transfected with HER3 or control shRNA were treated with or without 2 μM NVP-ADW742 (NVP) and their cell cycle distribution determined by flow cytometry. The data are representative of 3 independent experiments.

    Biochem Biophys Res Commun 2013 436(4), 740-5. NVP-ADW742 purchased from Selleck.

  • Relative cell viability of 72 hours of treatment with IGF1R/IR inhibitors. a-b OSI-906 does not inhibit chondrosarcoma cell viability, even in the presence of IGF1. c-d IGF1R inhibitors NVP-ADW742 and GSK1838705A do not inhibit chondrosarcoma cell viability

    BMC Cancer, 2016, 16:475. NVP-ADW742 purchased from Selleck.

  • Reporter activity was determined upon co-transfection of Top-Flash (TOP) or Fop-Flash (FOP) and Renilla plasmids into HepG2 cells along with IGF1R-GFP (WT) and IGF1R tyrosine kinase inhibitor NVP-ADW742 at the indicated concentrations with 0.01% DMSO under basal conditions. The data shown represents the average ± SD of three experiments. ***P < 0.001.

    Biochim Biophys Acta, 2018, 1865(6):920-931. NVP-ADW742 purchased from Selleck.

产品安全说明书

IGF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17 μM,作用于IGF-1R比作用于InsR效果强16倍以上;对HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl和c-Kit几乎没有活性。
靶点
IGF-1R [1]
(cellular autophosphorylation assays)
0.17 μM
体外研究

NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰岛素受体(InsR)选择性高6倍多,IC50为2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210时抑制活性最低, IC50>5-10 μM, 与显著抑制 IGF-1诱导的IGF-1R 及其下游靶点 Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742显著抑制血清刺激的多种细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,作用于多发性骨髓瘤(MM) 细胞系时,IC50为0.1-0.5 μM,与 BMSCs共培养不能克服对MM的抗癌效果。在有血清存在时,NVP-ADW742也废除 肿瘤细胞对IL-6的反应。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常规抗癌试剂 (毒性化疗剂,Dexamethasone) 或研究用的抗癌试剂 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM细胞系,也有效作用于抗多种药物的MM 患者体内的原发性肿瘤细胞。NVP-ADW742作用于肿瘤细胞和骨髓基质干细胞,降低VEGF产量,且作用于多种肿瘤类型,如甲状腺癌细胞和MM细胞,抑制IGF-1诱导的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R,也使MM细胞或前列腺癌细胞对其他抗癌试剂如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf21 cells MVvGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Mn7GTY5pcWKrdHnvckBw\iCqdX3hckBKT0ZzUjDlfJBz\XO|ZXSgbY4hW2Z{MTDj[YxteyCkeTD0bY1mNXKnc3;seoVlKG[udX;y[ZNk\W6lZTDhd5NigSxiSVO1NF0xNjB5ODFOwG0> NVvaOJFJOTd4OEmwO|g>
MiaPaCa2 cells Mkf0SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MnrJTY5pcWKrdHnvckBKT0ZzUjDwbI9{eGixconsZZRqd25iaX6gbJVu[W5iTXnhVIFE[TJiY3XscJMtKEmFNUC9NE4{OjNizszN MkD5NVc3QDlyN{i=

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体内研究 NVP-ADW742按10 mg/kg剂量处理含扩散MM的小鼠模型,每天两次,显著抑制肿瘤生长,延长寿命,且增强抗癌效果。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

细胞激酶活性实验:

在浓度不断增高的NVP-ADW742存在时,通过96孔“Capture ELISAs”检测实验测定细胞水平 NVP-ADW742作用于IGF-1R自磷酸化的IC50值。NWT-21细胞接种在96孔组织培养板上,孔中含完全培养基,细胞生长到有70-80% 细胞汇合,然后在 0.5% FCS培养基中饥饿处理24小时。随后,在NVP-ADW742存在时,细胞温育90分钟,随后使用IGF-I (10 ng/mL) 在37oC下刺激10分钟。然后再使用冰冻的PBS冲洗细胞2次,然后在4oC 下与每孔50 μLl RIPA-buffer (50 mM Tris-HCl, pH 7.2, 120 mM NaCl, 1 mM EDTA, 6 mM EGTA, 1% NP-40, 20 mM NaF, 1 mM Benzamidine, 15 mM 焦磷酸钠, 1 mM PMSF 和 0.5 mM Na3VO4)溶解。每组实验中的裂解液转移到使用IGF-1R特定抗体预包被的黑色ELISA 板上。然后裂解液与 40 μL碱性磷酸酶(AP)标记的抗磷酸抗体混合,再在RIPA buffer中稀释到0.2 μg/mL, 然后在4oC下温育过夜。冲洗(PBST)后,在室温下与含Emerald II(每孔90 μL)的荧光AP-底物 CDPStar RTU 温育, 使用Packard Top Count闪烁计数器测量荧光值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MM-1S, MM-1R, RPMI-8226/S, OPM-1, OCI-My5, SKMM2, KMS-12-BM, XG-1, L363, S6B45, 等等
  • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 在有或无血清存在时,使用不同浓度NVP-ADW742处理细胞48小时。通过MTT实验测定细胞存活情况。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 静脉注射MM-1S-Luc+人MM细胞的雄性SCID/NOD小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg,每天两次
  • Administration: 腹腔注射或口服饲喂
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 10 mg/mL warmed (22.04 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.61 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 453.58
化学式

C28H31N5O

CAS号 475488-23-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GSK 552602A, ADW742

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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IGF-1R Signaling Pathway Map

IGF-1R Inhibitors with Unique Features

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