NT157

NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。

NT157 Chemical Structure

NT157 Chemical Structure

CAS: 1384426-12-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2678.13 现货
2mg RMB 959.15 现货
5mg RMB 1777.8 现货
25mg RMB 5487.3 现货
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批次: S822801 DMSO] 82 mg/mL] false] Ethanol] 82 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 98.91%
98.91

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相关信号通路图

IGF-1R抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
KB-8-5-11 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 7.3078 μM. 31515284
KB-3-1 qHTS assay P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen 31515284
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生物活性

产品描述 NT157, 一种选择性IRS-1/2抑制剂,具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力,因而减少癌细胞的生存率。
靶点
IRS1/2 [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在体外实验中,NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制,以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关,在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节,靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解,抑制IGF1R相关的生存信号[1]。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用[2]
细胞实验 细胞系 LNCaP细胞, PC3细胞
浓度 0-10 μM
孵育时间 72 h
方法 将细胞铺于24孔板,然后用不同浓度的NT157对之进行处理。在时间窗内和药物处理后72小时对细胞进行结晶紫染色,测得562 nm处的吸光值。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot IRS-1 / IRS-2 p-IRS1 / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / Shc / p-ERK / ERK 26029165
Growth inhibition assay Cell viability 26029165
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC(去势抵抗性前列腺癌)的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长[1]。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移[2]
动物实验 Animal Models 无胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley)
Dosages 50 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 412.26 分子式

C16H14BrNO5S

CAS号 1384426-12-3 SDF Download NT157 SDF
Smiles C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)CNC(=S)C=CC2=CC(=C(C(=C2)Br)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 82 mg/mL ( 198.9 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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