AG-1024

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1234 别名: Tyrphostin, AGS 200

AG-1024  Chemical Structure

CAS No. 65678-07-1

AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1228.47 现货
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客户使用Selleck生产的AG-1024 发表文献22篇:

产品安全说明书

IGF-1R抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。
靶点
IGF-1R [1]
(NIH-3T3 fibroblasts )
Insulin Receptor [1]
(NIH-3T3 fibroblasts )
7 μM 57 μM
体外研究

AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM和 80 μM。[1] AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。[2] 在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nM。[3] AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞,下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达,导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。[4]

体内研究 与AG-1024的体外抗癌效果一致,AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠,处理10天,显著抑制肿瘤生长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

IGF-1和胰岛素刺激的细胞增殖抑制实验:

过量表达IGF-1或胰岛素受体的NIH-3T3细胞接种在96孔板上(每孔2,000-5,000个细胞),在完全培养基中过夜。细胞转移到含1% FBS 的DMEM培养基上,在10 nM IGF-1或胰岛素存在时,加入不同浓度AG-1024反应 120小时。每48小时更换一次培养基。在指定时间, 从每孔中吸出培养基,然后每孔加入100 μL MTT。然后细胞在37oC下温育4小时,加入100 μL 异戊醇溶解,震荡20分钟。使用ELISA读数器在 570和690 nm处读数,在120小时时间点测定IC50值。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: MCF-7
  • Concentrations: 溶于 DMSO, 终浓度为10 μM
  • Incubation Time: 24, 48 或 72小时
  • Method: 用AG-1024 处理细胞24, 48 或72 小时。为了测定增殖,获得细胞,用台酚蓝染色排除法计数。通过荧光素anti-digoxigenin 修饰的MCF-7和碘化丙啶双染色而测评细胞凋亡。用PBS清洗固定的细胞, 用TdT酶和Dig-dUTP清洗悬浮在TdT buffer 细胞,持续60分钟,用anti-Dig-Fluorescein清洗悬浮在FITC阻断溶液中的细胞,黑暗环境下持续30分钟。然后用缓冲液清洗细胞,再次悬浮在碘化丙啶/RNase A 溶液中,持续30分钟,然后通过流式细胞仪分析。溶解细胞,通过Western Blot分析,测定p-Akt1, Bax, p53, bcl-2 和 p21。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 皮下注射Ba/F3-p210细胞的雌性裸鼠
  • Dosages: 30 μg/day
  • Administration: 腹膜注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 61 mg/mL (199.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O
3 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 305.17
化学式

C14H13BrN2O

CAS号 65678-07-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Tyrphostin, AGS 200

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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