Ceritinib dihydrochloride
别名: Zykadia, LDK378 dihydrochloride 中文名称：色瑞替尼二盐酸盐
Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
Ceritinib dihydrochloride Chemical Structure
CAS: 1380575-43-8
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生物活性
| 产品描述 | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03087448 | Terminated | Non-small Cell Lung Cancer |
University of California San Francisco|Novartis Pharmaceuticals|University of California Davis |
September 9 2017 | Phase 1 |
| NCT02638909 | Terminated | Colorectal Adenocarcinoma|Cholangiocarcinoma|Pancreatic Adenocarcinoma|Hepatocellular Adenocarcinoma|Gastric Adenocarcinoma|Esophageal Adenocarcinoma |
Criterium Inc.|University of Colorado Denver|Novartis |
December 2015 | Phase 2 |
| NCT02422589 | Completed | ALK-positive Advanced Tumors |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
October 23 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 631.06 | 分子式 | C28H38Cl3N5O3S |
| CAS号 | 1380575-43-8 | SDF | -- |
| Smiles | Cl.Cl.CC(C)OC1=C(NC2=NC=C(Cl)C(=N2)NC3=CC=CC=C3[S](=O)(=O)C(C)C)C=C(C)C(=C1)C4CCNCC4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 13 mg/mL ( (20.6 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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