Serine/threonin kinase

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serine/threonine kinase STK WNK DCLK GCN GAK SRPK PASK BUB1

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Serine/threonin kinase抑制剂 (24)
Serine/threonin kinase抗体 (8)
新Serine/threonin kinase产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1460	SP600125	SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Acta Biomater, 2024, S1742-7061(24)00036-9 Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
S7083	Ceritinib	Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。	Nat Commun, 2024, 15(1):51 iScience, 2024, 27(2):109015. Clin Cancer Res, 2023, 29(7):1317-1331
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。	Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
S8358	WNK463	WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）	Clin Transl Med, 2023, 13(4):e1217 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(30):e2203743119 Cell Rep, 2022, 40(5):111153
S7270	SRPIN340	SRPIN340是选择性SRPK抑制剂，作用于SRPK1, K_i为0.89 μM ，对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9 Cell, 2017, 171(7):1545-1558
A5149	ULK1 Rabbit Recombinant mAb		Autophagy, 2021, 10.1080/15548627.2021.1911016 J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):162 J Cell Mol Med, 2021, 25(15):7524-7537
S4956	Benzamidine HCl	Benzamidine是丝氨酸蛋白酶（serine proteases）抑制剂，对胰蛋白酶（trypsin）、胞浆素（plasmin）和凝血酶（thrombin）的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。	Sci Rep, 2019, 9(1):382 Nature, 2015, 519(7542):247-50 Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810	SPHINX31	SPHINX31是SRPK1抑制剂，IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍，CLK1的100倍。	Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659 Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8929	GCN2iB	GCN2iB 是一种具有ATP竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 general control nonderepressible 2 (GCN2) 的抑制剂，其IC50值为2.4 nM。	Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421. Nat Commun, 2021, 12(1):5507
S8976	DCLK1-IN-1	DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针，可与DCLK1和DCLK2结合，对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中，DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。	Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S0015	WNK-IN-11	WNK-IN-11 是一种有效的、具有选择性的 With-No-Lysine (WNK) 的口服活性变构抑制剂，对WNK1酶的IC50为4 nM。
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
E1670^New	MKI-1	MKI-1(MASTL Kinase Inhibitor-1) 是一种 MASTL（微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样）的小分子抑制剂，在激酶测定中 IC50 为 9.9 μM。它还通过 PP2A 介导的 c-Myc 抑制在乳腺癌模型中发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
A5116	Daxx Rabbit Recombinant mAb
A5134	CDC5 Rabbit Recombinant mAb
A5262	Phospho-PAK1/2/3(S144/S141/S139) Rabbit Recombinant mAb
A5264	Phospho-RSK1 (S380) Rabbit Recombinant mAb
E2396	STK16-IN-1	STK16-IN-1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶16 (serine/threonine protein kinase 16, STK16)抑制剂，IC50为295 nM。
A5273	STK3 Rabbit Recombinant mAb
S3522	2OH-BNPP1	2OH-BNPP1 是一种抑制 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) 激酶活性的抑制剂，可用于治疗癌症。
A5157	PKN2 Rabbit Recombinant mAb
S8945	BAY-1816032	BAY-1816032 是一种有效的、口服活性的 budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) 激酶的抑制剂，对人BUB1的重组催化结构域的IC50值为6.1 nM。BAY-1816032 具有抗肿瘤活性。
E0380	Hepln-13	Hepln-13是一种有效的口服活性肝素（Hepsin）抑制剂，IC50为0.33 µM，可用于转移性前列腺癌的研究。
S0995	BioE-1115	BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂，IC50分别为约4 nM和约10μM。
S8864	ZT-12-037-01	ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时，在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。
E1120	TC-DAPK 6	TC-DAPK 6是一种有效的、ATP竞争的、高选择性的DAPK抑制剂，DAPK1和DAPK3的IC50分别为69和225 nM。
S0848	GAK inhibitor 49	GAK inhibitor 49是一种有效的、ATP竞争性的和高度选择性的细胞周期蛋白G相关激酶(cyclin G associated kinase, GAK)抑制剂，IC50为56 nM。
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂，其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
S6088	6-(Dimethylamino)purine	6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine)是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶（serine threonine protein kinase）抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。
S0431	ML281	ML281 是一种有效的 Serine/threonine kinase 33 (STK33) 的选择性抑制剂，IC50值为0.014 μM。ML281 对KRAS依赖性癌细胞系具有选择性的细胞毒性。
S6710	SGC-GAK-1	SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂，Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。
A5166	RIP Rabbit Recombinant mAb
E1065	SBP-3264	SBP-3264是一种用于研究急性髓性白血病（acute myeloid leukemia，AML）中STK3和STK4作用的有价值的化学探针。
S1460	SP600125	SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):987 Acta Biomater, 2024, S1742-7061(24)00036-9 Cell Death Dis, 2024, 15(1):31
S7083	Ceritinib	Ceritinib是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。	Nat Commun, 2024, 15(1):51 iScience, 2024, 27(2):109015. Clin Cancer Res, 2023, 29(7):1317-1331
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。	Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
S8358	WNK463	WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）	Clin Transl Med, 2023, 13(4):e1217 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(30):e2203743119 Cell Rep, 2022, 40(5):111153
S7270	SRPIN340	SRPIN340是选择性SRPK抑制剂，作用于SRPK1, K_i为0.89 μM ，对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9 Cell, 2017, 171(7):1545-1558
S4956	Benzamidine HCl	Benzamidine是丝氨酸蛋白酶（serine proteases）抑制剂，对胰蛋白酶（trypsin）、胞浆素（plasmin）和凝血酶（thrombin）的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。	Sci Rep, 2019, 9(1):382 Nature, 2015, 519(7542):247-50 Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810	SPHINX31	SPHINX31是SRPK1抑制剂，IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍，CLK1的100倍。	Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659 Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
S8929	GCN2iB	GCN2iB 是一种具有ATP竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 general control nonderepressible 2 (GCN2) 的抑制剂，其IC50值为2.4 nM。	Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421. Nat Commun, 2021, 12(1):5507
S8976	DCLK1-IN-1	DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针，可与DCLK1和DCLK2结合，对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中，DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。	Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
S0015	WNK-IN-11	WNK-IN-11 是一种有效的、具有选择性的 With-No-Lysine (WNK) 的口服活性变构抑制剂，对WNK1酶的IC50为4 nM。
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compound 17)是一种有效的嘧啶类ALK抑制剂，能够抑制睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
E1670^New	MKI-1	MKI-1(MASTL Kinase Inhibitor-1) 是一种 MASTL（微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样）的小分子抑制剂，在激酶测定中 IC50 为 9.9 μM。它还通过 PP2A 介导的 c-Myc 抑制在乳腺癌模型中发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
E2396	STK16-IN-1	STK16-IN-1是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶16 (serine/threonine protein kinase 16, STK16)抑制剂，IC50为295 nM。
S3522	2OH-BNPP1	2OH-BNPP1 是一种抑制 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) 激酶活性的抑制剂，可用于治疗癌症。
S8945	BAY-1816032	BAY-1816032 是一种有效的、口服活性的 budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) 激酶的抑制剂，对人BUB1的重组催化结构域的IC50值为6.1 nM。BAY-1816032 具有抗肿瘤活性。
E0380	Hepln-13	Hepln-13是一种有效的口服活性肝素（Hepsin）抑制剂，IC50为0.33 µM，可用于转移性前列腺癌的研究。
S0995	BioE-1115	BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂，IC50分别为约4 nM和约10μM。
S8864	ZT-12-037-01	ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时，在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。
E1120	TC-DAPK 6	TC-DAPK 6是一种有效的、ATP竞争的、高选择性的DAPK抑制剂，DAPK1和DAPK3的IC50分别为69和225 nM。
S0848	GAK inhibitor 49	GAK inhibitor 49是一种有效的、ATP竞争性的和高度选择性的细胞周期蛋白G相关激酶(cyclin G associated kinase, GAK)抑制剂，IC50为56 nM。
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂，其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
S6088	6-(Dimethylamino)purine	6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine)是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶（serine threonine protein kinase）抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。
S0431	ML281	ML281 是一种有效的 Serine/threonine kinase 33 (STK33) 的选择性抑制剂，IC50值为0.014 μM。ML281 对KRAS依赖性癌细胞系具有选择性的细胞毒性。
S6710	SGC-GAK-1	SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂，Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。
A5149	ULK1 Rabbit Recombinant mAb		Autophagy, 2021, 10.1080/15548627.2021.1911016 J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):162 J Cell Mol Med, 2021, 25(15):7524-7537
A5116	Daxx Rabbit Recombinant mAb
A5134	CDC5 Rabbit Recombinant mAb
A5262	Phospho-PAK1/2/3(S144/S141/S139) Rabbit Recombinant mAb
A5264	Phospho-RSK1 (S380) Rabbit Recombinant mAb
A5273	STK3 Rabbit Recombinant mAb
A5157	PKN2 Rabbit Recombinant mAb
A5166	RIP Rabbit Recombinant mAb
E1670^New	MKI-1	MKI-1(MASTL Kinase Inhibitor-1) 是一种 MASTL（微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样）的小分子抑制剂，在激酶测定中 IC50 为 9.9 μM。它还通过 PP2A 介导的 c-Myc 抑制在乳腺癌模型中发挥抗肿瘤和放射增敏活性。

Serine/threonin kinase抑制剂选择性比较