Serine/threonin kinase
抑制剂选择性比较
特异性亚型抑制剂
Serine/threonin kinase产品
目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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S1460 |
SP600125SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。 |
![]() ![]() Loss of DUSP4 function upregulates IL-6 and IL-8 and enhances mammosphere growth. Immunoblot analysis of MDA-231 cells after treatment of 24 hours with 1 umol/L selumetinib (MEKi) or 10 umol/L SP600125 (JNKi). I, MDA-231 mammosphere formation quantitated by GelCount software 7 days after siRNA transfection. Where indicated, selumetinib (MEKi) or SP600125 (JNK1) or the combination was added to the mammosphere cultures.
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S7083 |
Ceritinib (LDK378)Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。 |
![]() ![]() Quantitation of crystal violet uptake by ORF-expressing cells exposed to crizotinib (CRZ) or ceritinib (CER) normalized to Lac Z. Mean and SE are shown for six (CRZ) or four (CER) independent experiments of three replicates each.
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S7270 |
SRPIN340SRPIN340是选择性SRPK抑制剂,作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ,对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。 |
![]() ![]() Crystal violet staining of the indicated cell lines treated with SRPIN340 at the indicated concentrations.
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S0015 |
WNK-IN-11WNK-IN-11 是一种有效的、具有选择性的 With-No-Lysine (WNK) 的口服活性变构抑制剂,对WNK1酶的IC50为4 nM。 |
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S4967 |
Ceritinib dihydrochlorideCeritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。 |
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S3522 |
2OH-BNPP12OH-BNPP1 是一种抑制 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) 激酶活性的抑制剂,可用于治疗癌症。 |
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S8945 |
BAY-1816032BAY-1816032 是一种有效的、口服活性的 budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) 激酶的抑制剂,对人BUB1的重组催化结构域的IC50值为6.1 nM。BAY-1816032 具有抗肿瘤活性。 |
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S0995 |
BioE-1115BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂,IC50分别为约4 nM和约10μM。 |
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S8864 |
ZT-12-037-01ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂,对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时,在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。 |
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S4956 |
Benzamidine HClBenzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。 |
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S8810 |
SPHINX31SPHINX31是SRPK1抑制剂,IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍,CLK1的100倍。 |
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S8929 |
GCN2iBGCN2iB 是一种具有ATP竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 general control nonderepressible 2 (GCN2) 的抑制剂,其IC50值为2.4 nM。 |
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S6060 |
HPK1-IN-2HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂,其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。 |
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S6088 |
6-(Dimethylamino)purine6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine)是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(serine threonine protein kinase)抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。 |
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S0431 |
ML281ML281 是一种有效的 Serine/threonine kinase 33 (STK33) 的选择性抑制剂,IC50值为0.014 μM。ML281 对KRAS依赖性癌细胞系具有选择性的细胞毒性。 |
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S8976 |
DCLK1-IN-1DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针,可与DCLK1和DCLK2结合,对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中,DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。 |
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S6710 |
SGC-GAK-1SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂,Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。 |
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S8358 |
WNK463WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中,它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性(WNK1, WNK2, WNK3和WNK4) |
目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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S1460 |
SP600125SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。 |
![]() ![]() Loss of DUSP4 function upregulates IL-6 and IL-8 and enhances mammosphere growth. Immunoblot analysis of MDA-231 cells after treatment of 24 hours with 1 umol/L selumetinib (MEKi) or 10 umol/L SP600125 (JNKi). I, MDA-231 mammosphere formation quantitated by GelCount software 7 days after siRNA transfection. Where indicated, selumetinib (MEKi) or SP600125 (JNK1) or the combination was added to the mammosphere cultures.
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S7083 |
Ceritinib (LDK378)Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。 |
![]() ![]() Quantitation of crystal violet uptake by ORF-expressing cells exposed to crizotinib (CRZ) or ceritinib (CER) normalized to Lac Z. Mean and SE are shown for six (CRZ) or four (CER) independent experiments of three replicates each.
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S7270 |
SRPIN340SRPIN340是选择性SRPK抑制剂,作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ,对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。 |
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S0015 |
WNK-IN-11WNK-IN-11 是一种有效的、具有选择性的 With-No-Lysine (WNK) 的口服活性变构抑制剂,对WNK1酶的IC50为4 nM。 |
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Ceritinib dihydrochlorideCeritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂,其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D,对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。 |
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S3522 |
2OH-BNPP12OH-BNPP1 是一种抑制 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) 激酶活性的抑制剂,可用于治疗癌症。 |
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S8945 |
BAY-1816032BAY-1816032 是一种有效的、口服活性的 budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) 激酶的抑制剂,对人BUB1的重组催化结构域的IC50值为6.1 nM。BAY-1816032 具有抗肿瘤活性。 |
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S0995 |
BioE-1115BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂,IC50分别为约4 nM和约10μM。 |
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S8864 |
ZT-12-037-01ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂,对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时,在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。 |
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S4956 |
Benzamidine HClBenzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。 |
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S8810 |
SPHINX31SPHINX31是SRPK1抑制剂,IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍,CLK1的100倍。 |
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S8929 |
GCN2iBGCN2iB 是一种具有ATP竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 general control nonderepressible 2 (GCN2) 的抑制剂,其IC50值为2.4 nM。 |
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S6060 |
HPK1-IN-2HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂,其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。 |
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S6088 |
6-(Dimethylamino)purine6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine)是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(serine threonine protein kinase)抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。 |
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S0431 |
ML281ML281 是一种有效的 Serine/threonine kinase 33 (STK33) 的选择性抑制剂,IC50值为0.014 μM。ML281 对KRAS依赖性癌细胞系具有选择性的细胞毒性。 |
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S8976 |
DCLK1-IN-1DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针,可与DCLK1和DCLK2结合,对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中,DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。 |
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S6710 |
SGC-GAK-1SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂,Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。 |
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S8358 |
WNK463WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中,它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性(WNK1, WNK2, WNK3和WNK4) |