Serine/threonin kinase

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S8388 ML-7 HCl <1 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S8465 GSK'872 (GSK2399872A) <1 mg/mL 76 mg/mL 40 mg/mL
S8215 BAY 1217389 <1 mg/mL 100 mg/mL 3 mg/mL
S5792 CID 2011756 <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S4956 Benzamidine HCl 31 mg/mL 31 mg/mL 31 mg/mL
S8775 HS-1371 <1 mg/mL 13 mg/mL 4 mg/mL
S8366 CRT0066101 82 mg/mL 25 mg/mL 2 mg/mL
S8358 WNK463 <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S7188 CID755673 <1 mg/mL 43 mg/mL <1 mg/mL
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S8388

ML-7 HCl

ML-7是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。

S8465

GSK'872 (GSK2399872A)

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

S8215

BAY 1217389

BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂,IC50低于10 nM,具有良好的选择性。

S5792New

CID 2011756

CID 2011756是protein kinase D (PKD)的抑制剂,对PKD1、PKD2、PKD3的IC50值分别为3.2、0.6和0.7 μM。

S4956New

Benzamidine HCl

Benzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。

S8775New

HS-1371

HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂,IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域,因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。

S8366

CRT0066101

CRT0066101是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂,在杜仲癌细胞类型中(包括A549h和MiaPaCa-2细胞),特异地抑制PKD1/2/3的活性,而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。

S8358

WNK463

WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中,它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性(WNK1, WNK2, WNK3和WNK4)

S7188

CID755673

CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。

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