Serine/threonin kinase

特异性亚型抑制剂

• serine/threonine kinase Selective
• STK Selective
• WNK Selective
• DCLK Selective
• GCN Selective
• GAK Selective
• SRPK Selective
• PASK Selective
• BUB1 Selective

Serine/threonin kinase产品

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1460	SP600125 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0 Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2048095 Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2047-2059	Loss of DUSP4 function upregulates IL-6 and IL-8 and enhances mammosphere growth. Immunoblot analysis of MDA-231 cells after treatment of 24 hours with 1 umol/L selumetinib (MEKi) or 10 umol/L SP600125 (JNKi). I, MDA-231 mammosphere formation quantitated by GelCount software 7 days after siRNA transfection. Where indicated, selumetinib (MEKi) or SP600125 (JNK1) or the combination was added to the mammosphere cultures.
S7083	Ceritinib (LDK378) Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。	Cancer Res, 2022, 82(2):307-319 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y	Quantitation of crystal violet uptake by ORF-expressing cells exposed to crizotinib (CRZ) or ceritinib (CER) normalized to Lac Z. Mean and SE are shown for six (CRZ) or four (CER) independent experiments of three replicates each.
S7270	SRPIN340 SRPIN340是选择性SRPK抑制剂，作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ，对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。	Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9 Cell, 2017, 171(7):1545-1558 Nucleic Acids Res, 2017, 45(16):9654-9678	Crystal violet staining of the indicated cell lines treated with SRPIN340 at the indicated concentrations.
S0015	WNK-IN-11 WNK-IN-11 是一种有效的、具有选择性的 With-No-Lysine (WNK) 的口服活性变构抑制剂，对WNK1酶的IC50为4 nM。
S4967	Ceritinib dihydrochloride Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。	Cancer Res, 2022, 82(2):307-319 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 Nature, 2021, 600(7888):319-323
S3522	2OH-BNPP1 2OH-BNPP1 是一种抑制 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) 激酶活性的抑制剂，可用于治疗癌症。
S8945	BAY-1816032 BAY-1816032 是一种有效的、口服活性的 budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) 激酶的抑制剂，对人BUB1的重组催化结构域的IC50值为6.1 nM。BAY-1816032 具有抗肿瘤活性。
S0995	BioE-1115 BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂，IC50分别为约4 nM和约10μM。
S8864	ZT-12-037-01 ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时，在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。
S4956	Benzamidine HCl Benzamidine是丝氨酸蛋白酶（serine proteases）抑制剂，对胰蛋白酶（trypsin）、胞浆素（plasmin）和凝血酶（thrombin）的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。	Sci Rep, 2019, 9(1):382 Nature, 2015, 519(7542):247-50 Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
S8810	SPHINX31 SPHINX31是SRPK1抑制剂，IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍，CLK1的100倍。
S8929	GCN2iB GCN2iB 是一种具有ATP竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 general control nonderepressible 2 (GCN2) 的抑制剂，其IC50值为2.4 nM。	Nat Commun, 2021, 12(1):5507
S6060	HPK1-IN-2 HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂，其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
S6088	6-(Dimethylamino)purine 6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine)是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶（serine threonine protein kinase）抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。
S0431	ML281 ML281 是一种有效的 Serine/threonine kinase 33 (STK33) 的选择性抑制剂，IC50值为0.014 μM。ML281 对KRAS依赖性癌细胞系具有选择性的细胞毒性。
S8976	DCLK1-IN-1 DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针，可与DCLK1和DCLK2结合，对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中，DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。
S6710	SGC-GAK-1 SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂，Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。
S8358	WNK463 WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）	Mol Cancer Ther, 2021, 20(10):1800-1808 BMC Cancer, 2020, 20(1):4 Drug Discov Ther, 2020, 14(5):256-258

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1460	SP600125 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。	Cancer Cell,2022, S1535-6108(21)00662-0 Oxid Med Cell Longev,2022, 2022:2048095 Int J Biol Sci,2022, 18(5):2047-2059	Loss of DUSP4 function upregulates IL-6 and IL-8 and enhances mammosphere growth. Immunoblot analysis of MDA-231 cells after treatment of 24 hours with 1 umol/L selumetinib (MEKi) or 10 umol/L SP600125 (JNKi). I, MDA-231 mammosphere formation quantitated by GelCount software 7 days after siRNA transfection. Where indicated, selumetinib (MEKi) or SP600125 (JNK1) or the combination was added to the mammosphere cultures.
S7083	Ceritinib (LDK378) Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1R、InsR、STK22D和FLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。	Cancer Res,2022, 82(2):307-319 NPJ Precis Oncol,2022, 6(1):11 Hum Cell,2022, 10.1007/s13577-022-00671-y	Quantitation of crystal violet uptake by ORF-expressing cells exposed to crizotinib (CRZ) or ceritinib (CER) normalized to Lac Z. Mean and SE are shown for six (CRZ) or four (CER) independent experiments of three replicates each.
S7270	SRPIN340 SRPIN340是选择性SRPK抑制剂，作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ，对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。	Mol Cell,2020, 80(6):1104-1122.e9 Cell,2017, 171(7):1545-1558 Nucleic Acids Res,2017, 45(16):9654-9678	Crystal violet staining of the indicated cell lines treated with SRPIN340 at the indicated concentrations.
S0015	WNK-IN-11 WNK-IN-11 是一种有效的、具有选择性的 With-No-Lysine (WNK) 的口服活性变构抑制剂，对WNK1酶的IC50为4 nM。
S4967	Ceritinib dihydrochloride Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride 是一种选择性的、口服可生物利用的、具有ATP竞争性的 ALK 的抑制剂，其IC50值为0.2 nM。Ceritinib dihydrochloride 也抑制 InsR、IGF-1R 和 STK22D，对应的IC50值分别为7 nM、8 nM和23 nM。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。	Cancer Res,2022, 82(2):307-319 NPJ Precis Oncol,2022, 6(1):11 Nature,2021, 600(7888):319-323
S3522	2OH-BNPP1 2OH-BNPP1 是一种抑制 BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) 激酶活性的抑制剂，可用于治疗癌症。
S8945	BAY-1816032 BAY-1816032 是一种有效的、口服活性的 budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) 激酶的抑制剂，对人BUB1的重组催化结构域的IC50值为6.1 nM。BAY-1816032 具有抗肿瘤活性。
S0995	BioE-1115 BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK) 和 casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂，IC50分别为约4 nM和约10μM。
S8864	ZT-12-037-01 ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂，对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时，在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。
S4956	Benzamidine HCl Benzamidine是丝氨酸蛋白酶（serine proteases）抑制剂，对胰蛋白酶（trypsin）、胞浆素（plasmin）和凝血酶（thrombin）的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。	Sci Rep,2019, 9(1):382 Nature,2015, 519(7542):247-50 Nature,2015, 12;519(7542):247-50.
S8810	SPHINX31 SPHINX31是SRPK1抑制剂，IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍，CLK1的100倍。
S8929	GCN2iB GCN2iB 是一种具有ATP竞争性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 general control nonderepressible 2 (GCN2) 的抑制剂，其IC50值为2.4 nM。	Nat Commun,2021, 12(1):5507
S6060	HPK1-IN-2 HPK1-IN-2 是一种有效的和口服活性的 hematopoietic progenitor kinase-1 (HPK1, a serine/threonine Ste20-related protein kinase)、Lck 和 Flt3 的抑制剂，其IC50值分别为 <0.05 μM、<0.5 μM 和 <0.05 μM。HPK1-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
S6088	6-(Dimethylamino)purine 6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine)是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶（serine threonine protein kinase）抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。
S0431	ML281 ML281 是一种有效的 Serine/threonine kinase 33 (STK33) 的选择性抑制剂，IC50值为0.014 μM。ML281 对KRAS依赖性癌细胞系具有选择性的细胞毒性。
S8976	DCLK1-IN-1 DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针，可与DCLK1和DCLK2结合，对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中，DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。
S6710	SGC-GAK-1 SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂，Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。
S8358	WNK463 WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4）	Mol Cancer Ther,2021, 20(10):1800-1808 BMC Cancer,2020, 20(1):4 Drug Discov Ther,2020, 14(5):256-258