Serine/threonin kinase

抑制剂选择性比较

Serine/threonin kinase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1460

SP600125

SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。

S7083

Ceritinib (LDK378)

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

S7270

SRPIN340

SRPIN340是选择性SRPK抑制剂,作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ,对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。

S0015

WNK-IN-11

WNK-IN-11 是一种有效的、具有选择性的 With-No-Lysine (WNK) 的口服活性变构抑制剂,对WNK1酶的IC50为4 nM。

S0995New

BioE-1115

BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK)casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂,IC50分别为约4 nM和约10μM。

S8976New

DCLK1-IN-1

DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针,可与DCLK1和DCLK2结合,对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中,DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。

S8929New

GCN2iB

GCN2iB is an ATP-competitive serine/threonine-protein kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) inhibitor with IC50 of 2.4 nM.

S0431New

ML281

ML281 是一种有效的 Serine/threonine kinase 33 (STK33) 的选择性抑制剂,IC50值为0.014 μM。ML281 对KRAS依赖性癌细胞系具有选择性的细胞毒性。

S8864

ZT-12-037-01

ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂,对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时,在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。

S4956

Benzamidine HCl

Benzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。

S8810

SPHINX31

SPHINX31是SRPK1抑制剂,IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍,CLK1的100倍。

S6088

6-(Dimethylamino)purine

6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine)是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(serine threonine protein kinase)抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。

S6710

SGC-GAK-1

SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂,Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。

S8358

WNK463

WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中,它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性(WNK1, WNK2, WNK3和WNK4)

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1460

SP600125

SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。

S7083

Ceritinib (LDK378)

Ceritinib (LDK378)是一种有效的ALK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.2 nM。Ceritinib (LDK378)还可抑制IGF-1RInsRSTK22DFLT3对应的IC50值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Phase 3。

S7270

SRPIN340

SRPIN340是选择性SRPK抑制剂,作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ,对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。

S0015

WNK-IN-11

WNK-IN-11 是一种有效的、具有选择性的 With-No-Lysine (WNK) 的口服活性变构抑制剂,对WNK1酶的IC50为4 nM。

S0995New

BioE-1115

BioE-1115 是一种有效的、高度选择性的 PAS kinase (PASK)casein kinase 2α (CK2α) 的双重抑制剂,IC50分别为约4 nM和约10μM。

S8976New

DCLK1-IN-1

DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针,可与DCLK1和DCLK2结合,对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中,DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。

S8929New

GCN2iB

GCN2iB is an ATP-competitive serine/threonine-protein kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) inhibitor with IC50 of 2.4 nM.

S0431New

ML281

ML281 是一种有效的 Serine/threonine kinase 33 (STK33) 的选择性抑制剂,IC50值为0.014 μM。ML281 对KRAS依赖性癌细胞系具有选择性的细胞毒性。

S8864

ZT-12-037-01

ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂,对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时,在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。

S4956

Benzamidine HCl

Benzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。

S8810

SPHINX31

SPHINX31是SRPK1抑制剂,IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍,CLK1的100倍。

S6088

6-(Dimethylamino)purine

6-Dimethylaminopurine (N,N-Dimethyladenine)是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(serine threonine protein kinase)抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。

S6710

SGC-GAK-1

SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂,Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。

S8358

WNK463

WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中,它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性(WNK1, WNK2, WNK3和WNK4)

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