Serine/threonin kinase

抑制剂选择性比较

Serine/threonin kinase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7270

SRPIN340

SRPIN340是选择性SRPK抑制剂,作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ,对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。

S7209

GSK650394

GSK650394是一种血清和糖皮质激素调节的激酶-1抑制剂,对SGK1SGK2 IC50分别为62 nM和103 nM。

S8824New

EMD638683

EMD638683 是一种 serum- and glucocorticoid-inducible kinase 1 (SGK1) 的高度选择性抑制剂,其IC50值为3 μM。EMD638683 具有降压药效和抗肿瘤活性。

S8465

GSK'872 (GSK2399872A)

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

S8864

ZT-12-037-01

ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂,对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时,在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。

S8976New

DCLK1-IN-1

DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针,可与DCLK1和DCLK2结合,对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中,DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。

S8929New

GCN2iB

GCN2iB is an ATP-competitive serine/threonine-protein kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) inhibitor with IC50 of 2.4 nM.

S6710New

SGC-GAK-1

SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂,Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。

S4956

Benzamidine HCl

Benzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。

S8810

SPHINX31

SPHINX31是SRPK1抑制剂,IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍,CLK1的100倍。

S6088

6-(Dimethylamino)purine

6-Dimethylaminopurine是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(serine threonine protein kinase)抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。

S8358

WNK463

WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中,它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性(WNK1, WNK2, WNK3和WNK4)

S7188

CID755673

CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7270

SRPIN340

SRPIN340是选择性SRPK抑制剂,作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ,对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。

S7209

GSK650394

GSK650394是一种血清和糖皮质激素调节的激酶-1抑制剂,对SGK1SGK2 IC50分别为62 nM和103 nM。

S8824New

EMD638683

EMD638683 是一种 serum- and glucocorticoid-inducible kinase 1 (SGK1) 的高度选择性抑制剂,其IC50值为3 μM。EMD638683 具有降压药效和抗肿瘤活性。

S8465

GSK'872 (GSK2399872A)

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂,与RIP3激酶区域以高亲和力结合(IC50为1.8 nM),抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。

S8864

ZT-12-037-01

ZT-12-037-01是ATP竞争性STK19抑制剂,对STK19 (WT)和STK19 (D89N)的IC50值分别为23.96 nM和27.94 nM。浓度为1 μM时,在包含468种激酶的激酶库中具有高选择性。

S8976New

DCLK1-IN-1

DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针,可与DCLK1和DCLK2结合,对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中,DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。

S8929New

GCN2iB

GCN2iB is an ATP-competitive serine/threonine-protein kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) inhibitor with IC50 of 2.4 nM.

S6710New

SGC-GAK-1

SGC-GAK-1是一种有效的、具有细胞活性的cyclin G-associated kinase (GAK)抑制剂,Ki值为3.1 nM。对GAK的选择性比对其他相近激酶的选择性高50倍以上。

S4956

Benzamidine HCl

Benzamidine是丝氨酸蛋白酶(serine proteases)抑制剂,对胰蛋白酶(trypsin)、胞浆素(plasmin)和凝血酶(thrombin)的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。

S8810

SPHINX31

SPHINX31是SRPK1抑制剂,IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍,CLK1的100倍。

S6088

6-(Dimethylamino)purine

6-Dimethylaminopurine是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶(serine threonine protein kinase)抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。

S8358

WNK463

WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中,它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性(WNK1, WNK2, WNK3和WNK4)

S7188

CID755673

CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。

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