Serine/threonin kinase
- 抑制剂选择性比较
- 溶解性比较
| 目录号 | 产品目录 | 溶解度(25°C) | ||
|---|---|---|---|---|
| 水 | DMSO | 酒精 | ||
| S7270 | SRPIN340 | <1 mg/mL | 70 mg/mL | 70 mg/mL |
| S8388 | ML-7 HCl | <1 mg/mL | 90 mg/mL | <1 mg/mL |
| S8465 | GSK'872 (GSK2399872A) | <1 mg/mL | 76 mg/mL | 40 mg/mL |
| S8215 | BAY 1217389 | <1 mg/mL | 100 mg/mL | 3 mg/mL |
| S5792 | CID 2011756 | <1 mg/mL | 30 mg/mL | <1 mg/mL |
| S6088 | 6-(Dimethylamino)purine | -1 mg/mL | 32 mg/mL | -1 mg/mL |
| S8775 | HS-1371 | <1 mg/mL | 13 mg/mL | 4 mg/mL |
| S4956 | Benzamidine HCl | 31 mg/mL | 31 mg/mL | 31 mg/mL |
| S8366 | CRT0066101 | 82 mg/mL | 25 mg/mL | 2 mg/mL |
| S8358 | WNK463 | <1 mg/mL | 92 mg/mL | 92 mg/mL |
| S7188 | CID755673 | <1 mg/mL | 43 mg/mL | <1 mg/mL |
Serine/threonin kinase产品
| 产品目录 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S7270 |
SRPIN340SRPIN340是选择性SRPK抑制剂，作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ，对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。 |
Crystal violet staining of the indicated cell lines treated with SRPIN340 at the indicated concentrations.
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| S8388 |
ML-7 HClML-7是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。 |
Representative Hoechst 33342 (blue) and phosphorylated MLC (red) stained images of SK-LMS-1 cells. Scale bar, 200 μm.
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| S8465 |
GSK'872 (GSK2399872A)GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。 |
(H-K) Cells incubated in the absence or presence of GSK’872, and treated with PM (100 μg/ml) for 24 h. The relative levels of IL6 (H), and IL8 (J) mRNA transcripts were measured by quantitative RT-PCR, and the protein levels of IL6 (I) and IL8 (K) in the culture supernatants, which are in turn were measured by ELISA.
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| S8215 |
BAY 1217389BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂，IC50低于10 nM，具有良好的选择性。 |
||
| S5792New |
CID 2011756CID 2011756是protein kinase D (PKD)的抑制剂，对PKD1、PKD2、PKD3的IC50值分别为3.2、0.6和0.7 μM。 |
||
| S8810New |
SPHINX31SPHINX31是SRPK1抑制剂，IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍，CLK1的100倍。 |
||
| S6088New |
6-(Dimethylamino)purine6-Dimethylaminopurine是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶（serine threonine protein kinase）抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。 |
||
| S8775New |
HS-1371HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂，IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域，因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。 |
||
| S4956New |
Benzamidine HClBenzamidine是丝氨酸蛋白酶（serine proteases）抑制剂，对胰蛋白酶（trypsin）、胞浆素（plasmin）和凝血酶（thrombin）的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。 |
||
| S8366 |
CRT0066101CRT0066101是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂，在杜仲癌细胞类型中（包括A549h和MiaPaCa-2细胞），特异地抑制PKD1/2/3的活性，而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。 |
||
| S8358 |
WNK463WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4） |
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| S7188 |
CID755673CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。 |
| 产品目录 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S7270 |
SRPIN340SRPIN340是选择性SRPK抑制剂，作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ，对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。 |
Crystal violet staining of the indicated cell lines treated with SRPIN340 at the indicated concentrations.
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| S8388 |
ML-7 HClML-7是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。 |
Representative Hoechst 33342 (blue) and phosphorylated MLC (red) stained images of SK-LMS-1 cells. Scale bar, 200 μm.
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| S8465 |
GSK'872 (GSK2399872A)GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。 |
(H-K) Cells incubated in the absence or presence of GSK’872, and treated with PM (100 μg/ml) for 24 h. The relative levels of IL6 (H), and IL8 (J) mRNA transcripts were measured by quantitative RT-PCR, and the protein levels of IL6 (I) and IL8 (K) in the culture supernatants, which are in turn were measured by ELISA.
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| S8215 |
BAY 1217389BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂，IC50低于10 nM，具有良好的选择性。 |
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| S5792New |
CID 2011756CID 2011756是protein kinase D (PKD)的抑制剂，对PKD1、PKD2、PKD3的IC50值分别为3.2、0.6和0.7 μM。 |
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| S8810New |
SPHINX31SPHINX31是SRPK1抑制剂，IC50为5.9 nM。它对SRPK1的选择性是对SRPK2的50倍，CLK1的100倍。 |
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| S6088New |
6-(Dimethylamino)purine6-Dimethylaminopurine是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶（serine threonine protein kinase）抑制剂。它能抑制胚泡破裂以及卵母细胞的减数分裂成熟。 |
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| S8775New |
HS-1371HS-1371是有效的RIP3 kinase抑制剂，IC50为20.8 nM。它结合到RIP3的ATP结合区域，因而阻止了ATP的结合、在体外抑制了RIP3的酶活性。 |
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| S4956New |
Benzamidine HClBenzamidine是丝氨酸蛋白酶（serine proteases）抑制剂，对胰蛋白酶（trypsin）、胞浆素（plasmin）和凝血酶（thrombin）的IC50分别为35 μM、350 μM和220 μM。 |
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| S8366 |
CRT0066101CRT0066101是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂，在杜仲癌细胞类型中（包括A549h和MiaPaCa-2细胞），特异地抑制PKD1/2/3的活性，而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。 |
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| S8358 |
WNK463WNK463是一种WNK激酶的泛抑制剂。在体外实验中，它能有效地抑制WNK激酶家族中4个成员的活性（WNK1, WNK2, WNK3和WNK4） |
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| S7188 |
CID755673CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂，IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM，选择性比其它CAMKs高大约200倍。 |
