DCLK1-IN-1

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8976

DCLK1-IN-1 Chemical Structure

CAS No. 2222635-15-4

DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针,可与DCLK1和DCLK2结合,对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中,DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。

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产品安全说明书

Serine/threonin kinase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 DCLK1-IN-1 是一种选择性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的体内相容性化学探针,可与DCLK1和DCLK2结合,对应的IC50分别为9.5 nM和31 nM。在激酶活性测定中,DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分别为57.2 nM和103 nM。
靶点
DCLK1 [1]
(Cell-free assay)
DCLK2 [1]
(Cell-free assay)
DCLK1 [1]
(kinase assay)
DCLK2 [1]
(kinase assay)
9.5 nM 31 nM 57.2 nM 103 nM
体外研究

DCLK1-IN-1 displays pronounced on-target DCLK1 activity in vitro. DCLK1-IN-1 potently binds DCLK1 in HCT116 cells (IC50 = 279 nM). DCLK1-IN-1 significantly inhibits DCLK1, and weakly inhibits ERK5, in PATU-8988T cell lysates and live cells.[1]

体内研究

DCLK1-IN-1 has a favorable pharmacokinetic profile in mice, with a half-life of 2.09 h, an area under the curve of 5,506 h ng−1 ml−1 and 81% oral bioavailability. DCLK1-IN-1 is well-tolerated at doses up to 100 mg kg−1 with no adverse effects and no loss of body weight observed in mice. DCLK1-IN-1 is a selective inhibitor of DCLK1, suitable for use as a chemical probe when used together with control compound DCLK1-NEG.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: PATU-8988T, PATU-8902, MIA PaCa-2, Panc03.27, CFPAC-1, BxPC-3, 293FT, HEK-293, HCT116 cells
  • Concentrations: 1 μM, 2.5 μM
  • Incubation Time: 4 h, 24 h
  • Method:

    For RNA-sequencing studies, PATU-8988T cells are plated at 200,000 cells per well in six-well plates. After adhering overnight, cells are treated with DMSO or 2.5 μM DCLK1-IN-1, washed twice with PBS, lysed and homogenized using Qiashredder columns.


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 8–12-week-old male swiss albino mice
  • Dosages: 2 mg/kg, 10 mg/kg
  • Administration: IV, Oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 95 mg/mL (180.08 mM)
Water 39 mg/mL (73.92 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 527.54
化学式

C26H28F3N7O2

CAS号 2222635-15-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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