AP26113-analog (ALK-IN-1)

AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。

AP26113-analog (ALK-IN-1) Chemical Structure

AP26113-analog (ALK-IN-1) Chemical Structure

CAS: 1197958-12-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2406.59 现货
5mg RMB 1704.73 现货
10mg RMB 3032.52 现货
50mg RMB 10401.3 现货
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批次: S700002 DMSO] 106 mg/mL] false] Ethanol] 106 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.94%
99.94

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相关信号通路图

ALK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。
靶点
ALK [1]
(Cell-free assay)
EGFR(C797S/del19) [2]
(Cell-free assay)
IGF1R [1]
(Cell-free assay)
EGFR(del19) [1]
(Cell-free assay)
EGFR(del19) [2]
(Cell-free assay)
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0.07 nM 28.4 nM 32 nM 36.8 nM 36.8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Brigatinib和AP26113-analog对三突变体EGFR具有相似的效力,IC50<100 nM。在表达各种类型EGFR突变的细胞中,AP26113-analog抑制EGFR的磷酸化以及其下游信号通路[2]
细胞实验 细胞系 Ba/F3细胞
浓度 0.3 nM-10 μM
孵育时间 72 h
方法

将Ba/F3, PC9和MGH121细胞分别以 2,000, 1,500和2,000细胞/孔的密度铺于黑色透明底的96孔板。当天,用0.3 nM-10 μM的TKI对Ba/F3细胞进行处理(PC9和MGH121细胞则是在铺板后的第二天开始处理)。72小时后,检测细胞生存活性。

化学信息&溶解度

分子量 529.01 分子式

C26H34ClN6O2P

CAS号 1197958-12-5 SDF Download AP26113-analog (ALK-IN-1) SDF
Smiles CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4P(=O)(C)C)Cl)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 106 mg/mL ( (200.37 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 106 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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