EGFR

EGFR信号通路图

EGFR产品

• 所有产品(103)
• EGFR抑制剂 (98)
• EGFR抗体 (2)
• EGFR激活剂 (1)
• 新EGFR产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
A2018New	Panitumumab (anti-EGFR)	Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。
S1023	Erlotinib (OSI-774) HCl	Erlotinib (OSI-774, CP358774, NSC 718781) HCl是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。	Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711 Neuro Oncol, 2022, noac105
S1025	Gefitinib (ZD1839)	Gefitinib (Iressa,ZD1839)是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。	Mol Cancer, 2022, 21(1):43 Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539 Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
S1028	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。	Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00984-x Cancer Res, 2022, can.21.2908 Breast Cancer Res, 2022, 24(1):18
S1011	Afatinib (BIBW2992)	Afatinib (BIBW2992) 不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。	Nature, 2022, 603(7900):335-342 Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S1006	Saracatinib (AZD0530)	Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。	Cell Death Dis, 2022, 13(6):524 Front Pharmacol, 2022, 13:807440 Int J Mol Med, 2022, 49(6)84
E2399New	Falnidamol	Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂，通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导，在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。
E0344New	ErbB2 inhibitor	ErbB-2 Inhibitor是一种EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂，IC50分别为0.017 μM, 0.08 μM, 1.91 μM。
E1176New	BLU-945	BLU-945是一种强效、高选择性、可逆、口服活性表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)抑制剂(TKIs)。BLU-945可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
S2733New	AV-412 free base	AV-412 free base (MP-412 free base)是一种EGFR抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75，0.51，0.79，2.30和19 nM。
E0833New	O-Demethyl-Gefitinib	O-Desmethyl gefitinib是gefitinib的主要活性代谢物，也是一种强效的EGFR (ErbB1/HER1)抑制剂，通过类似于gefitinib的机制抑制亚细胞的EGFR酪氨酸激酶，IC50分别为36和22 nM。
E0822New	AST-1306	AST-1306 (Allitinib)是一种口服活性和不可逆的EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂，IC50s分别为0.5，3和0.8 nM。
E0368New	DZD9008	DZD9008 (Sunvozertinib)是一种口服、有效、不可逆、野生型选择性 EGFR 抑制剂，可抑制 EGFR 或 HER2 Exon20ins 和其他突变体，对突变型 EGFR 的 IC50 范围为 0.4 nM 至 2.1 nM。
S1046	Vandetanib (ZD6474)	Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。	Cancer Res, 2022, canres.1397.2021 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
S2150	Neratinib (HKI-272)	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。	Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
S1019	Canertinib (CI-1033)	Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。	Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00947-8 Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
S2111	Lapatinib (GW-572016)	Lapatinib (GW-572016, GSK572016, GW2016)，以 Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。	Cancer Discov, 2022, 12(1):204-219 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
S1143	AG-490 (Tyrphostin B42)	AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。	J Exp Med, 2022, 219(4)e20211498 Cancer Lett, 2022, 544:215812 J Headache Pain, 2022, 23(1):25
S1167	CP-724714	CP-724714是一种有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，无细胞试验中比作用于EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src，c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。	Biochem J, 2021, BCJ20210173 Int J Mol Sci, 2020, 22(1)E82 NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30
S2727	Dacomitinib (PF-00299804)	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。	Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6 Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13229 Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2047-2059
S1173	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。	Cancers (Basel), 2021, 13(16)4133 Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00409-1
S2192	Sapitinib (AZD8931)	Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。	Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539 Cell Rep, 2021, 35(11):109233 Cancer Lett, 2021, 519:328-342
S1194	CUDC-101	CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。	Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Anticancer Drugs, 2020, 31(2):158-168 NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30
S2728	AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)	AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) 是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。	J Cell Biol, 2022, 221(7)e202111125 Elife, 2022, 11e69906 Int J Biol Sci, 2022, 18(1):349-359
S1079	PD153035 HCl	PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。	Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945 FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576 FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14032
S1392	Pelitinib (EKB-569)	Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Sci Rep, 2022, 12(1):2928 Mol Cancer Ther, 2020, 5;molcanther.1131.2019
S1056	AC480 (BMS-599626)	AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。	Genome Med, 2020, 18;12(1):17 PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279 Asian J Androl, 2016, 10.4103/1008-682X
S1486	AEE788 (NVP-AEE788)	AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。	Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Genome Med, 2020, 18;12(1):17 Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
S7000	AP26113-analog (ALK-IN-1)	AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。	Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74 Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96 Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S2205	OSI-420	OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM)。	Immunol Res, 2022, 10.1007/s12026-022-09262-3 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1166:122554
S1170	WZ3146	WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。	Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044
S2752	HER2-Inhibitor-1	HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。	Commun Biol, 2021, 4(1):762
S1179	WZ8040	WZ8040是一种新型的，突变选择性的，不可逆的EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。	Biochemistry, 2018, 57(8):1369-1379 Nat Commun, 2016, 7:10690
S2185	Allitinib tosylate	Allitinib (AST-1306, AST-6) 是一种新型，不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM，对突变型EGFR T790M/L858R也有效，作用于过表达ErbB2的细胞更有效，作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。	Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7774 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:605110 Cell Signal, 2020, 65:109439
S7284	Rociletinib (CO-1686)	Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的，选择性抑制突变型EGFR，在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。	Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4 Cancer Sci, 2021, 112(9):3784-3795
S1342	Genistein (NPI 031L)	Genistein (NPI 031L)是一种来源于大豆的植物雌激素，是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂，在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂，IC50分别为12μM和19 μM。	ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159 Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7631 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2755	Varlitinib	Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。	Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Pharmaceutics, 2019, 11(11) Pharmaceutics, 2018, 10(3)
S2922	Icotinib (BPI-2009H)	Icotinib (BPI-2009H)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。Phase 4。	Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-022-02854-3 Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Nat Cell Biol, 2019, 21(8):1027-1040
S2784	TAK-285	TAK-285是一种新型，HER2和EGFR(HER1)双重抑制剂，IC50分别为17 nM和23 nM，作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上，对MEK1/5， c-Met， Aurora B， Lck， CSK等作用效果稍弱。Phase 1。	Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242 Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536 Sci Signal, 2018, 11(549)
S2867	WHI-P154	WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Am J Transplant, 2021, 21(7):2360-2371 J Med Chem, 2020, 31
S2554	Daphnetin	Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S7039	PD168393	PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70 nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin， PDGFR， FGFR和PKC活性。	J Neurosci Res, 2021, 10.1002/jnr.24909 Int J Biochem Cell Biol, 2019, 115:105578 Theranostics, 2017, 7(3):664-676
S2895	Tyrphostin 9	Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂，IC50为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50为0.5μM。	Cell Rep, 2022, 38(10):110475
S7206	CNX-2006	CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。	Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8
S8009	AG-18	AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR，IC50为35 μM。	Reproduction, 2016, 151(2):179-85
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S0711	Canertinib dihydrochloride	Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC5​​0值分别为 7.4 nM和 9 nM。	Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661 Sci Rep, 2017, BMC Cancer, 2017,
S6525	AG 555	AG-555 (Tyrphostin B46)是酪氨酸激酶抑制剂，可与拓扑异构酶I直接相互作用，因而阻止DNA松弛。它抑制EGFR，IC50为0.7 μM。
S9711	CH7233163	CH7233163 是一种 EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP竞争性抑制剂，对有EGFR-Del19/T790M/C797S的肿瘤具有抗肿瘤活性。
S7298	AZ5104	AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。	J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871 Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587 Sci Rep, 2019, 9(1):5309
S8724	Lazertinib	Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。	Cancer Res Treat, 2021, 10.4143/crt.2021.385 J Thorac Oncol, 2019, 14(9):1556-1566 Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2257-2265
S7297	Osimertinib (AZD9291)	Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。	Nature, 2022, 603(7900):335-342 Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6 Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480
S7557	CL-387785 (EKI-785)	CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。	J Biol Chem, 2017, 292(24):10112-10122 Nature, 2017, 550(7675):270-274 Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-14-2789
S6805	Tyrphostin AG-528	Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR) 和 ErbB2/HER2 的有效抑制剂，其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。
S6509	AG 494	AG-494是EGFR受体自身磷酸化的抑制剂，IC50为1.2 μM。它抑制依赖于EGF的细胞生长，IC50为6 μM。
S0736	AG 556	AG-556是一种有效的EGFR酪氨酸抑制剂，IC50为5µM，可抑制EGF诱导的HER14细胞生长。
S8362	Tucatinib	Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2（HER2）小分子抑制剂。在细胞实验中，ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM，对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。	Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7 Breast Cancer (Dove Med Press), 2022, 14:25-39 Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00284-1
S8294	Olmutinib (BI 1482694)	Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。	Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125 Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001 Sci Rep, 2019,
S6523	RG14620	RG14620 (Tyrphostin RG14620)是一种EGFR抑制剂，可直接抑制ABCG2/BCRP的传送功能。
S6546	PD153035	PD153035是一种特定的、有效的EGFR抑制剂，Ki值为5.2 pM。	Sci Signal, 2022, 15(728):eabj6915 Nature, 2021, 10.1038/s41586-020-03085-8 Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945
S6541	MTX-211	MTX-211是PI3K和EGFR的双重抑制剂。
S6813	Mobocertinib (TAK788)	Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI，是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 和 HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。	Lung Cancer, 2020, 152:135-142
S2250	(-)-Epigallocatechin Gallate	(-)-Epigallocatechin Gallate(EGCG) 是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase， 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活，抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。	Exp Cell Res, 2022, 411(1):113000 Int J Mol Med, 2022, 49(1)11 J Cardiovasc Pharmacol, 2022, 79(5):711-718
S7786	Erlotinib (OSI-774)	Erlotinib (OSI-774, CP358774, NSC 718781, Tarceva)是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。	Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6 Immunity, 2022, 55(7):1185-1199.e8
S0070	Gefitinib-based PROTAC 3	Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联，可诱导 EGFR 及其突变体的降解，在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。
S5098	Gefitinib hydrochloride	Gefitinib (ZD1839) is an EGFR inhibitor with IC50s of 15.5 nM and 823.3 nM for WT EGFR and EGFR (858R/T790M), respectively.	Mol Cancer, 2022, 21(1):43 Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539 Cancer Res, 2022, canres.0394.2022-2-3 21:03:12.200
S0324	Tyrphostin AG30 (AG30)	Tyrphostin AG30 (AG30)是一种有效的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，选择性抑制c-ErbB诱导的自我更新，并能够抑制c-ErbB在原代成红细胞中对STAT5的激活。
S6868	Alflutinib (AST2818) mesylate	Alflutinib (AST2818, Furmonertinib) mesylate 是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂，可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢，也是有效的 CYP3A4 的诱导剂，EC50值为0.25 μM。
S7810	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate	Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2，包括 EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M) 和 HER2，IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM；活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。	Nature, 2022, 603(7900):335-342 Nat Immunol, 2022, 23(2):251-261 Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
S7971	Zorifertinib (AZD3759)	Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1。	Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02256-3 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587
S7358	Poziotinib (HM781-36B)	Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) 是一种不可逆的泛-HER抑制剂，对HER1，HER2，和HER4的IC50分别为3.2 nM，5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。	Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6 JCO Precis Oncol, 2022, 6:e2100325 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S8229	Brigatinib (AP26113)	Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂，IC50=0.6 nM；也是ROS1抑制剂，IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。	NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11 NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5 JCI Insight, 2022, e148717
S5078	Osimertinib mesylate	Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式，是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。	Nature, 2022, 603(7900):335-342 Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480 Mol Cancer, 2022, 21(1):43
S6698	TQB3804 (EGFR-IN-7)	TQB3804 (EGFR-IN-7) 是一种选择性有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于 EGFRd746-750/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRd746-750/T790M、EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT的IC50值分别为0.46 nM、0.13 nM、0.26 nM、0.19 nM 和 1.07 nM。TQB3804 (EGFR-IN-7) 也具有抗肿瘤活性。
S0360	EGFR Inhibitor	EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物，是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂，其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚，可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。
S8412	Naquotinib(ASP8273)	Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。	Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+
S2406	Chrysophanic Acid	Chrysophanic Acid (Chrysophanol) 是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌，是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。	Cell Prolif, 2020, e12871 Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2019, 10.1007/s00210-019-01746-8
S7824	Nazartinib (EGF816)	Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR，其对突变型EGFR更具特异性。	Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6 Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001 Transl Oncol, 2019, 12(5):705-713
S8920	(Rac)-JBJ-04-125-02	(Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate) 是一种 Epidermal growth factor receptor (EGFR) 的突变体选择性的变构抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
S6881	JND3229	JND3229 是一种有效且可逆的EGFRC797S抑制剂，IC50为5.8 nM。JND3229还有效抑制EGFRL858R/T790M和EGFRWT，IC50值分别为30.5 nM 和6.8 nM。
S8921	BI-4020	BI-4020 是一种口服活性的 EGFR 的非共价抑制剂，其对 EGFRdel19 T790M C797S 的在BaF3细胞中的生物标志物效力和抗增殖效力对应的IC50分别为0.6 nM和0.2 nM。
S3759	Norcantharidin	Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.
S1054	AG99	AG99 (Tyrphostin 46,Tyrphostin A46,Tyrphostin B40)是一种有效、选择性的EGFR抑制剂。
S8584	Theliatinib (HMPL-309)	Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂，对EGFR的Ki值为0.05 nM，对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
S0151	AG-1557	AG-1557 是一种特异性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶的ATP竞争性抑制剂。
S9786	BDTX-189	BDTX-189 是一种有效的 EGFR 和 HER2 致癌突变的变构性抑制剂，对EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。
S2115	RG 13022	RG 13022 (Tyrphostin RG13022)抑制免疫沉淀反应中EGF receptor的自磷酸化反应，IC50为4 µM。
S7926	Lifirafenib (BGB-283)	Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性，在生化实验检测中，其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。	Nat Commun, 2020, 11(1):3157 Cell Rep, 2020, 31(11):107764 Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
S4667	Lidocaine hydrochloride	Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural)是一种 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂，对人舌癌细胞具有抗增殖作用。Lidocaine hydrochloride 是一种局部麻醉剂及心脏抑制剂，被用作抗心律失常剂。	Exp Ther Med, 2021, 21(5):424
S8852	Pyrotinib (SHR-1258) dimaleate	Pyrotinib (SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib) dimaleate 是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFR 和 HER2 双重酪氨酸激酶抑制剂，其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。	Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670 Biomed Chromatogr, 2021, e5221 Clin Transl Med, 2020, 10(8):e254
S8036	Butein	Butein，一种从漆树中分离的植物多酚，可以抑制酪氨酸激酶，NF-κB，STAT3和EGFR活化。	Am J Cancer Res, 2020, 10(11):3721-3736 Oncotarget, 2015, 6(14):12637-53
S8242	EAI045	EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。	Pharmazie, 2018, 73(11):630-634
S8814	TAS6417	TAS6417 (CLN-081, TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂，靶向EGFR突变体，对野生型EGFR抑制效力较低，IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。
S9414	Cyasterone	Cyasterone is the main phytoecdysteroid component found in Cyathula capitata. It is a natural EGFR inhibitor and maybe a promising anti-cancer agent.
S6897	Epertinib hydrochloride	Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂，针对 EGFR、HER2 和 HER4，对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
S6809	SU5214	SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1) 和 EGFR 的抑制剂，对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。
S8817	Almonertinib (HS-10296)	Almonertinib (Aumolertinib, HS-10296, Ameile)是一种EGFR激活突变和对EGFR T790M具有耐受性突变的抑制剂，其对野生型EGFR仅具有有限活性。	Biochem Pharmacol, 2021, 188:114516
S8741	Avitinib (AC0010)	Avitinib (AC0010)是不可逆的EGFR抑制剂，对于突变型EGFR具有选择性，对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM，是对野生型EGFR效力的近43倍（IC50=7.68 nM for WT EGFR）。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。
A2000	Cetuximab (anti-EGFR)	Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物，是EGFR的抑制剂，同时也是人源EGFR单克隆抗体，与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激；MW：145.781 KD。	Cell, 2022, 185(9):1521-1538.e18 Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1393-1408 Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
A5094	EGF Rabbit Recombinant mAb
S8312	NSC228155	NSC228155是EGFR的激活剂，与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。	Free Radic Biol Med, 2022, S0891-5849(22)00053-3 Cell Death Dis, 2021, 12(2):173 Am J Transl Res, 2020, 12(5):2295-2304
S6530	EBE-A22	EBE-A22是PD 153035的衍生物。PD 153035可抑制ErbB-1磷酸化，而EBE-A22无此活性。
S3879	Kaempferide	Kaempferide (4'-Methylkaempferol, 4'-O-Methylkaempferol, Kaempferol 4'-methyl ether) 是一种从山柰根中提取的天然产物，具有多种生物活性，包括抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌抗病毒等活性。
A2018New	Panitumumab (anti-EGFR)	Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。
S1023	Erlotinib (OSI-774) HCl	Erlotinib (OSI-774, CP358774, NSC 718781) HCl是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。	Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711 Neuro Oncol, 2022, noac105
S1025	Gefitinib (ZD1839)	Gefitinib (Iressa,ZD1839)是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。	Mol Cancer, 2022, 21(1):43 Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539 Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
S1028	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate	Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。	Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00984-x Cancer Res, 2022, can.21.2908 Breast Cancer Res, 2022, 24(1):18
S1011	Afatinib (BIBW2992)	Afatinib (BIBW2992) 不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。	Nature, 2022, 603(7900):335-342 Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S1006	Saracatinib (AZD0530)	Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。	Cell Death Dis, 2022, 13(6):524 Front Pharmacol, 2022, 13:807440 Int J Mol Med, 2022, 49(6)84
E2399New	Falnidamol	Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂，通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导，在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。
E0344New	ErbB2 inhibitor	ErbB-2 Inhibitor是一种EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂，IC50分别为0.017 μM, 0.08 μM, 1.91 μM。
E1176New	BLU-945	BLU-945是一种强效、高选择性、可逆、口服活性表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)抑制剂(TKIs)。BLU-945可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
S2733New	AV-412 free base	AV-412 free base (MP-412 free base)是一种EGFR抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75，0.51，0.79，2.30和19 nM。
E0833New	O-Demethyl-Gefitinib	O-Desmethyl gefitinib是gefitinib的主要活性代谢物，也是一种强效的EGFR (ErbB1/HER1)抑制剂，通过类似于gefitinib的机制抑制亚细胞的EGFR酪氨酸激酶，IC50分别为36和22 nM。
E0822New	AST-1306	AST-1306 (Allitinib)是一种口服活性和不可逆的EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂，IC50s分别为0.5，3和0.8 nM。
E0368New	DZD9008	DZD9008 (Sunvozertinib)是一种口服、有效、不可逆、野生型选择性 EGFR 抑制剂，可抑制 EGFR 或 HER2 Exon20ins 和其他突变体，对突变型 EGFR 的 IC50 范围为 0.4 nM 至 2.1 nM。
S1046	Vandetanib (ZD6474)	Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。	Cancer Res, 2022, canres.1397.2021 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
S2150	Neratinib (HKI-272)	Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。	Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
S1019	Canertinib (CI-1033)	Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。	Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00947-8 Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
S2111	Lapatinib (GW-572016)	Lapatinib (GW-572016, GSK572016, GW2016)，以 Lapatinib Ditosylate的形式使用，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。	Cancer Discov, 2022, 12(1):204-219 Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
S1143	AG-490 (Tyrphostin B42)	AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。	J Exp Med, 2022, 219(4)e20211498 Cancer Lett, 2022, 544:215812 J Headache Pain, 2022, 23(1):25
S1167	CP-724714	CP-724714是一种有效的，选择性HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，无细胞试验中比作用于EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src，c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。	Biochem J, 2021, BCJ20210173 Int J Mol Sci, 2020, 22(1)E82 NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30
S2727	Dacomitinib (PF-00299804)	Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2 和 ERBB4 ，其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。	Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6 Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13229 Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2047-2059
S1173	WZ4002	WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。	Cancers (Basel), 2021, 13(16)4133 Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00409-1
S2192	Sapitinib (AZD8931)	Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。	Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539 Cell Rep, 2021, 35(11):109233 Cancer Lett, 2021, 519:328-342
S1194	CUDC-101	CUDC-101是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分别为4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是对III型， Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。	Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143 Anticancer Drugs, 2020, 31(2):158-168 NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30
S2728	AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)	AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) 是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。	J Cell Biol, 2022, 221(7)e202111125 Elife, 2022, 11e69906 Int J Biol Sci, 2022, 18(1):349-359
S1079	PD153035 HCl	PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。	Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945 FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576 FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14032
S1392	Pelitinib (EKB-569)	Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的，不可逆 EGFR 抑制剂，IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 ErbB2 ，对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Sci Rep, 2022, 12(1):2928 Mol Cancer Ther, 2020, 5;molcanther.1131.2019
S1056	AC480 (BMS-599626)	AC480 (BMS-599626)是一种选择性的，高效效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用强100倍以上。Phase 1。	Genome Med, 2020, 18;12(1):17 PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279 Asian J Androl, 2016, 10.4103/1008-682X
S1486	AEE788 (NVP-AEE788)	AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。	Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Genome Med, 2020, 18;12(1):17 Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
S7000	AP26113-analog (ALK-IN-1)	AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物，是有效的、选择性的ALK抑制剂，同时也是EGFR的抑制剂。	Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74 Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96 Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S2205	OSI-420	OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM)。	Immunol Res, 2022, 10.1007/s12026-022-09262-3 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1166:122554
S1170	WZ3146	WZ3146是一种突变选择性的，不可逆EGFR(L858R)和EGFR(E746_A750)抑制剂，IC50分别为2 nM和2 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。	Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044
S2752	HER2-Inhibitor-1	HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的，选择性的HER2抑制剂，IC50为8 nM，等效作用于截短的p95-HER2，作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。