EGFR

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1025 Gefitinib Gefitinib是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Phytomedicine, 2024, 125:155351
Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2382
S1023 Erlotinib HCl Erlotinib HCl 是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
Nat Commun, 2023, 14(1):1559
Nat Commun, 2023, 14(1):7863
Cell Rep, 2023, 42(8):112868
S7786 Erlotinib Erlotinib是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):3
Transl Oncol, 2024, 39:101834
J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00139-X
S2111 Lapatinib Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):5035
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-39059-3
Nat Commun, 2023, 14(1):3469
S1011 Afatinib Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Cell Rep, 2024, 43(1):113614
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):3
S7297 Osimertinib (AZD9291) Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):60
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):3
Am J Cancer Res, 2024, 14(1):33-51
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
S5098 Gefitinib hydrochloride Gefitinib (ZD1839) is an EGFR inhibitor with IC50s of 15.5 nM and 823.3 nM for WT EGFR and EGFR (858R/T790M), respectively.
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
Mol Cancer, 2022, 21(1):43
S7810 Afatinib Dimaleate Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。
J Invest Dermatol, 2024, S0022-202X(23)03210-4
RSC Adv, 2023, 13(16):11037-11043
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
S1028 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3450
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216
S1143 AG-490 AG-490是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):87
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242015151
Front Physiol, 2023, 14:1249662
S1046 Vandetanib Vandetanib是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。
Nat Cancer, 2023, 4(9):1345-1361
Cell Reports, 2023, 112328
Cell Rep, 2023, 42(4):112328
S1167 CP-724714 CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
Front Immunol, 2024, 15:1335302
Cell Signal, 2023, 106:110634
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167.
S5078 Osimertinib mesylate Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式,是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。
Nature, 2022, 603(7900):335-342
Mol Cancer, 2022, 21(1):43
Cancer Discov, 2022, CD-22-1074
S2150 Neratinib Neratinib是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
iScience, 2023, 26(3):106082
S2727 Dacomitinib Dacomitinib是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S2728 AG-1478 AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478(Tyrphostin AG-1478)通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)
JCI Insight, 2023, 8(1)e163929
Toxins (Basel), 2023, 16(1)21
Mol Cell, 2022, 82(20):3919-3931.e7
S2192 Sapitinib (AZD8931) Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
BMC Cancer, 2022, 22(1):478
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
Cells, 2022, 11(3)425
Cells, 2022, 11(3)425
Front Mol Biosci, 2022, 9:952651
A2000 Cetuximab (anti-EGFR) Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激;MW:145.781 KD。
J Exp Med, 2024, 221(2)e20230488
Cancer Res Commun, 2024, 4(1):118-133
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(33):e2303619
S1173 WZ4002 WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
Cancer Gene Ther, 2022, 29(12):1878-1894
Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w
Cancers (Basel), 2021, 13(16)4133
S7284 Rociletinib (CO-1686) Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomeraseDNA methyltransferase, 阻滞EGF受体HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Journal of Functional Foods, 2024, 105977
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S8229 Brigatinib Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):12
J Med Chem, 2023, 66(17):12130-12140
S1342 Genistein Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。
Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662
Molecules, 2023, 28(4)1919
Exp Ther Med, 2023, 26(5):516
S7358 Poziotinib Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
JTO Clin Res Rep, 2023, 4(9):100554
S2205 DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。
Front Oncol, 2022, 12:939118
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Immunol Res, 2022, 10.1007/s12026-022-09262-3
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
J Transl Med, 2023, 21(1):604
S1079 PD153035 HCl PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。
J Biol Chem, 2022, 298(10):102419
Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945
FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576
S2185 Allitinib tosylate Allitinib (AST-1306, AST-6) 是一种新型,不可逆的EGFRErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R也有效,作用于过表达ErbB2的细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。
Cells, 2022, 11(3)425
Cells, 2022, 11(3)425
Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7774
S6546 PD153035 PD153035是一种特定的、有效的EGFR抑制剂,Ki值为5.2 pM。
Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176
Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01701-w
Sci Signal, 2022, 15(728):eabj6915
S8362 Tucatinib Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
S2867 WHI-P154 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13863
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395
Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
Int J Mol Sci, 2022, 23(22)14023
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2016, 7(24):36956-36970
S2755 Varlitinib Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的,选择性ErbB1(EGFR)ErbB2(HER2)抑制剂,IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。
J Transl Med, 2023, 21(1):89
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Pharmaceutics, 2019, 11(11)
S0711 Canertinib dihydrochloride Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFRErbB2 自磷酸化,IC5​​0值分别为 7.4 nM和 9 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:968872
Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
Sci Rep, 2017,
S2922 Icotinib (BPI-2009H) Icotinib (BPI-2009H)是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。Phase 4。
Am J Cancer Res, 2024, 14(1):33-51
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Transl Res, 2022, S1931-5244(22)00244-4
S7824 Nazartinib (EGF816) Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Sci Signal, 2022, 15(747):eabj5879
Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001
S7926 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
Mol Cancer Ther, 2022, MCT-22-0004
Nat Commun, 2020, 11(1):3157
S8312 NSC228155 NSC228155是EGFR的激活剂,与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2207631
J Transl Med, 2023, 21(1):56
Biomed Res Int, 2023, 2023:4967544
S7000 AP26113-analog (ALK-IN-1) AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。
Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74
Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96
Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96
S7039 PD168393 PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。
FEBS Open Bio, 2023, 10.1002/2211-5463.13653
J Neurosci Res, 2021, 10.1002/jnr.24909
Int J Biochem Cell Biol, 2019, 115:105578
S8294 Olmutinib (BI 1482694) Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001
S7971 Zorifertinib (AZD3759) Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。Phase 1。
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02256-3
Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587
S2784 TAK-285 TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
Sci Signal, 2018, 11(549)
S2554 Daphnetin Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
Sci Rep, 2021, 11(1):11491
Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S7298 AZ5104 AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。Phase 1。
J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871
Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587
Sci Rep, 2019, 9(1):5309
S8724 Lazertinib Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂,对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
Cancer Res Treat, 2021, 10.4143/crt.2021.385
J Thorac Oncol, 2019, 14(9):1556-1566
S7557 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂,IC50为370 pM。
Nature, 2017, 550(7675):270-274
J Biol Chem, 2017, 292(24):10112-10122
Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-14-2789
S8852 Pyrotinib dimaleate Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFRHER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670
Biomed Chromatogr, 2021, e5221
Clin Transl Med, 2020, 10(8):e254
S1179 WZ8040 WZ8040是一种新型的,突变选择性的,不可逆的EGFRT790M抑制剂,对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
Biochemistry, 2018, 57(8):1369-1379
Nat Commun, 2016, 7:10690
S7206 CNX-2006 CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。
Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w
Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8
S6813 Mobocertinib (TAK788) Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI,是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR)HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
Lung Cancer, 2020, 152:135-142
S6868 Alflutinib (Furmonertinib) mesylate Alflutinib (Furmonertinib) mesylate是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢,也是有效的 CYP3A4 的诱导剂,EC50值为0.25 μM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13972
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13972
S0360 EGFR Inhibitor EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。
Cell Rep, 2022, 40-8:111223
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4910
S2406 Chrysophanic Acid Chrysophanic Acid (Chrysophanol) 是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌,是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。
Cell Prolif, 2020, e12871
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2019, 10.1007/s00210-019-01746-8
S3759 Norcantharidin Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.
Phytother Res, 2023, 10.1002/ptr.7963
Front Pharmacol, 2022, 13:1019478
S8036 Butein Butein,一种从漆树中分离的植物多酚,可以抑制酪氨酸激酶NF-κBSTAT3EGFR活化。
Am J Cancer Res, 2020, 10(11):3721-3736
Oncotarget, 2015, 6(14):12637-53
S9414 Cyasterone Cyasterone is the main phytoecdysteroid component found in Cyathula capitata. It is a natural EGFR inhibitor and maybe a promising anti-cancer agent.
Chin Med, 2023, 18(1):136
Chin Med, 2023, 18(1):136
S8741 Avitinib (Abivertinib) Avitinib (Abivertinib)是不可逆的EGFR抑制剂,对于突变型EGFR具有选择性,对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM,是对野生型EGFR效力的近43倍(IC50=7.68 nM for WT EGFR)。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。
Microsyst Nanoeng, 2023, 9:57
, 2022, 10.21203/rs.3.rs-2146794/v1
S1170 WZ3146 WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044
S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
Commun Biol, 2021, 4(1):762
S2895 Tyrphostin 9 Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。
Cell Rep, 2022, 38(10):110475
S8009 AG-18 AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFRIC50为35 μM。
Reproduction, 2016, 151(2):179-85
A2018 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体,可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。
Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633
S6541 MTX-211 MTX-211是PI3KEGFR的双重抑制剂。
Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7608
S8412 Naquotinib(ASP8273) Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+
S9786 Tuxobertinib (BDTX-189) Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFRHER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLKRIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。
J Transl Med, 2023, 21(1):89
S4667 Lidocaine hydrochloride Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural)是一种 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,对人舌癌细胞具有抗增殖作用。Lidocaine hydrochloride 是一种局部麻醉剂及心脏抑制剂,被用作抗心律失常剂。
Exp Ther Med, 2021, 21(5):424
E0368 Sunvozertinib (DZD9008) Sunvozertinib (DZD9008)是一种口服、有效、不可逆、野生型选择性 EGFR 抑制剂,可抑制 EGFR 或 HER2 Exon20ins 和其他突变体,对突变型 EGFR 的 IC50 范围为 0.4 nM 至 2.1 nM。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
S8242 EAI045 EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。
EJNMMI Res, 2024, 14(1):19
Pharmazie, 2018, 73(11):630-634
S8814 zipalertinib TAS6417 (CLN-081, TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂,靶向EGFR突变体,对野生型EGFR抑制效力较低,IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
S8817 Almonertinib (HS-10296) Almonertinib (HS-10296)是一种EGFR激活突变和对EGFR T790M具有耐受性突变的抑制剂,其对野生型EGFR仅具有有限活性。
Biochem Pharmacol, 2021, 188:114516
E4449New AG 825 AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂,IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化,IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。
E1749New limertinib Limertinib (ASK120067) 是一种不可逆的第三代 EGFRT790M 抑制剂,IC50 为 0.3 nM,选择性优于 EGFRWT< /b> IC50 为 6.0 nM。 它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤细胞中表现出有效的抗增殖活性。
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6525 AG 555 AG-555 (Tyrphostin B46)是酪氨酸激酶抑制剂,可与拓扑异构酶I直接相互作用,因而阻止DNA松弛。它抑制EGFR,IC50为0.7 μM。
E1176 BLU-945 BLU-945是一种强效、高选择性、可逆、口服活性表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)抑制剂(TKIs)。BLU-945可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
S9711 CH7233163 CH7233163 是一种 EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP竞争性抑制剂,对有EGFR-Del19/T790M/C797S的肿瘤具有抗肿瘤活性。
S6805 Tyrphostin AG-528 Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR)ErbB2/HER2 的有效抑制剂,其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。
S6509 AG 494 AG-494是EGFR受体自身磷酸化的抑制剂,IC50为1.2 μM。它抑制依赖于EGF的细胞生长,IC50为6 μM。
S0736 AG 556 AG-556是一种有效的EGFR酪氨酸抑制剂,IC50为5µM,可抑制EGF诱导的HER14细胞生长。
S6523 RG14620 RG14620 (Tyrphostin RG14620)是一种EGFR抑制剂,可直接抑制ABCG2/BCRP的传送功能。
S6530 EBE-A22 EBE-A22是PD 153035的衍生物。PD 153035可抑制ErbB-1磷酸化,而EBE-A22无此活性。
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联,可诱导 EGFR 及其突变体的降解,在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。
S0324 Tyrphostin AG30 (AG30) Tyrphostin AG30 (AG30)是一种有效的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,选择性抑制c-ErbB诱导的自我更新,并能够抑制c-ErbB在原代成红细胞中对STAT5的激活。
E0344 ErbB2 inhibitor ErbB-2 Inhibitor是一种EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂,IC50分别为0.017 μM, 0.08 μM, 1.91 μM。
S6698 TQB3804 TQB3804是一种选择性有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于 EGFRd746-750/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRd746-750/T790M、EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT的IC50值分别为0.46 nM、0.13 nM、0.26 nM、0.19 nM 和 1.07 nM。TQB3804 (EGFR-IN-7) 也具有抗肿瘤活性。
S3879 Kaempferide Kaempferide (4'-Methylkaempferol, 4'-O-Methylkaempferol, Kaempferol 4'-methyl ether) 是一种从山柰根中提取的天然产物,具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌抗病毒等活性。
S2733 AV-412 free base AV-412 free base (MP-412 free base)是一种EGFR抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75,0.51,0.79,2.30和19 nM。
A5858 EGFR Rabbit Recombinant mAb
E0822 AST-1306 AST-1306 (Allitinib)是一种口服活性和不可逆的EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂,IC50s分别为0.5,3和0.8 nM。
S8920 (Rac)-JBJ-04-125-02 (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate) 是一种 Epidermal growth factor receptor (EGFR) 的突变体选择性的变构抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
S6881 JND3229 JND3229 是一种有效且可逆的EGFRC797S抑制剂,IC50为5.8 nM。JND3229还有效抑制EGFRL858R/T790MEGFRWT,IC50值分别为30.5 nM 和6.8 nM。
S8921 BI-4020 BI-4020 是一种口服活性的 EGFR 的非共价抑制剂,其对 EGFRdel19 T790M C797S 的在BaF3细胞中的生物标志物效力和抗增殖效力对应的IC50分别为0.6 nM和0.2 nM。
S1054 AG99 AG99 (Tyrphostin 46,Tyrphostin A46,Tyrphostin B40)是一种有效、选择性的EGFR抑制剂。
S8584 Theliatinib (HMPL-309) Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂,对EGFR的Ki值为0.05 nM,对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
S0151 AG-1557 AG-1557 是一种特异性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶的ATP竞争性抑制剂。
S2115 RG 13022 RG 13022 (Tyrphostin RG13022)抑制免疫沉淀反应中EGF receptor的自磷酸化反应,IC50为4 µM。
E1478New BDTX-1535 BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服、高效、选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂,可以穿透血脑屏障,具有治疗胶质母细胞瘤或非小细胞瘤的潜力 细胞肺癌。
E2399 Falnidamol Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂,通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导,在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。
E0833 O-Demethyl-Gefitinib O-Desmethyl gefitinib是gefitinib的主要活性代谢物,也是一种强效的EGFR (ErbB1/HER1)抑制剂,通过类似于gefitinib的机制抑制亚细胞的EGFR酪氨酸激酶,IC50分别为36和22 nM。
D4022New Cetuximab-MMAE Cetuximab-MMAE是一种抗体-药物偶联物(ADC),由抗EGFR单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过MC-Vc-PAB(马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸)偶联而成。 -对氨基苯甲酰氧基羰基)型接头。
D4027New Serclutamab talirine Serclutamab Talirine(ABBV-321)是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 单克隆抗体与偶联物组成 通过马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-丙氨酸连接体形成吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。 Serclamab Talirine 具有用于治疗与表皮生长因子受体 (EGFR) 或其配体过度表达相关的晚期实体瘤的潜力。
D4037New Laprituximab emtansine Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种抗 EGFR(表皮生长因子受体、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB) 嵌合单克隆抗体,与 美登木素生物碱 DM1 通过琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 连接,形成不可还原的硫醚键。
S6897 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂,针对 EGFRHER2HER4,对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
S6809 SU5214 SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1)EGFR 的抑制剂,对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。
D4042New Depatuxizumab mafodotin Depatuxizumab Mafodotin (Depatux-M, ABT-414) 是一种抗体-药物偶联物,由 EGFR IGg1 单克隆抗体通过稳定的马来酰亚胺己酰基连接与微管蛋白抑制剂单甲基 auristatin F 偶联组成。 Depatuxizumab Mafodotin 用于治疗复发性 EGFR 扩增的胶质母细胞瘤 (GBM)。
D4049New Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC-48 ,RC 480-ADC) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 [ERBB2(表皮生长因子受体 2、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2、EGFR2、HER2、HER-2) , p185c-erbB2, NEU, CD340)] 人源化单克隆抗体,通过可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接头与单甲基auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Disitamab Vedotin 具有用于实体瘤(主要是晚期乳腺癌)的潜力。
A5094 EGF Rabbit Recombinant mAb
E2980New 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine 4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 2.7 μM。 它是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照。
A2018 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体,可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。
Oncogene, 2023, 42(20):1620-1633
S1025 Gefitinib Gefitinib是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Phytomedicine, 2024, 125:155351
Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2382
S1023 Erlotinib HCl Erlotinib HCl 是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
Nat Commun, 2023, 14(1):1559
Nat Commun, 2023, 14(1):7863
Cell Rep, 2023, 42(8):112868
S7786 Erlotinib Erlotinib是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):3
Transl Oncol, 2024, 39:101834
J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)00139-X
S2111 Lapatinib Lapatinib,以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):5035
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-39059-3
Nat Commun, 2023, 14(1):3469
S1011 Afatinib Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
Cell Rep, 2024, 43(1):113614
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):3
S7297 Osimertinib (AZD9291) Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):60
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):3
Am J Cancer Res, 2024, 14(1):33-51
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Nat Cancer, 2023, 4(2):240-256
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
S5098 Gefitinib hydrochloride Gefitinib (ZD1839) is an EGFR inhibitor with IC50s of 15.5 nM and 823.3 nM for WT EGFR and EGFR (858R/T790M), respectively.
Cancer Res, 2023, 83(2):316-331
Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
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S7810 Afatinib Dimaleate Afatinib Dimaleate不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。
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Biochem Biophys Rep, 2023, 34:101436
S1028 Lapatinib Ditosylate Lapatinib Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):3450
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Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216
S1143 AG-490 AG-490是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):87
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242015151
Front Physiol, 2023, 14:1249662
S1046 Vandetanib Vandetanib是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。
Nat Cancer, 2023, 4(9):1345-1361
Cell Reports, 2023, 112328
Cell Rep, 2023, 42(4):112328
S1167 CP-724714 CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
Front Immunol, 2024, 15:1335302
Cell Signal, 2023, 106:110634
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167.
S5078 Osimertinib mesylate Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式,是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。
Nature, 2022, 603(7900):335-342
Mol Cancer, 2022, 21(1):43
Cancer Discov, 2022, CD-22-1074
S2150 Neratinib Neratinib是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
iScience, 2023, 26(3):106082
S2727 Dacomitinib Dacomitinib是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S2728 AG-1478 AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478(Tyrphostin AG-1478)通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)
JCI Insight, 2023, 8(1)e163929
Toxins (Basel), 2023, 16(1)21
Mol Cell, 2022, 82(20):3919-3931.e7
S2192 Sapitinib (AZD8931) Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
BMC Cancer, 2022, 22(1):478
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
Cells, 2022, 11(3)425
Cells, 2022, 11(3)425
Front Mol Biosci, 2022, 9:952651
S1173 WZ4002 WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
Cancer Gene Ther, 2022, 29(12):1878-1894
Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w
Cancers (Basel), 2021, 13(16)4133
S7284 Rociletinib (CO-1686) Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomeraseDNA methyltransferase, 阻滞EGF受体HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Journal of Functional Foods, 2024, 105977
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S8229 Brigatinib Brigatinib是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):12
J Med Chem, 2023, 66(17):12130-12140
S1342 Genistein Genistein是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。
Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662
Molecules, 2023, 28(4)1919
Exp Ther Med, 2023, 26(5):516
S7358 Poziotinib Poziotinib是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
JTO Clin Res Rep, 2023, 4(9):100554
S2205 DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl DesMethyl Erlotinib (OSI-420) HCl是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。
Front Oncol, 2022, 12:939118
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Immunol Res, 2022, 10.1007/s12026-022-09262-3
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
Nat Commun, 2023, 14(1):2095
J Transl Med, 2023, 21(1):604
S1079 PD153035 HCl PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。
J Biol Chem, 2022, 298(10):102419
Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945
FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576
S2185 Allitinib tosylate Allitinib (AST-1306, AST-6) 是一种新型,不可逆的EGFRErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R也有效,作用于过表达ErbB2的细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。
Cells, 2022, 11(3)425
Cells, 2022, 11(3)425
Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7774
S6546 PD153035 PD153035是一种特定的、有效的EGFR抑制剂,Ki值为5.2 pM。
Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176
Cell Death Discov, 2023, 10.1038/s41420-023-01701-w
Sci Signal, 2022, 15(728):eabj6915
S8362 Tucatinib Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
Cell Death Dis, 2023, 14(8):532
Cancers (Basel), 2023, 15(4)1216
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2019, 10(68):7185-7197
S2867 WHI-P154 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13863
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cancer Discov, 2022, 12(5):1378-1395
Cell Oncol (Dordr), 2022, 45(4):601-619
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
Int J Mol Sci, 2022, 23(22)14023
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Oncotarget, 2016, 7(24):36956-36970
S2755 Varlitinib Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的,选择性ErbB1(EGFR)ErbB2(HER2)抑制剂,IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。
J Transl Med, 2023, 21(1):89
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Pharmaceutics, 2019, 11(11)
S0711 Canertinib dihydrochloride Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFRErbB2 自磷酸化,IC5​​0值分别为 7.4 nM和 9 nM。
Front Microbiol, 2022, 13:968872
Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
Sci Rep, 2017,
S2922 Icotinib (BPI-2009H) Icotinib (BPI-2009H)是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。Phase 4。
Am J Cancer Res, 2024, 14(1):33-51
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Transl Res, 2022, S1931-5244(22)00244-4
S7824 Nazartinib (EGF816) Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
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Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001
S7926 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。
Sci Adv, 2023, 9(35):eade7486
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Nat Commun, 2020, 11(1):3157
S7000 AP26113-analog (ALK-IN-1) AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。
Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74
Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96
Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96
S7039 PD168393 PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。
FEBS Open Bio, 2023, 10.1002/2211-5463.13653
J Neurosci Res, 2021, 10.1002/jnr.24909
Int J Biochem Cell Biol, 2019, 115:105578
S8294 Olmutinib (BI 1482694) Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。
Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770
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Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001
S7971 Zorifertinib (AZD3759) Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。Phase 1。
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S2784 TAK-285 TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
Sci Signal, 2018, 11(549)
S2554 Daphnetin Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
Sci Rep, 2021, 11(1):11491
Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S7298 AZ5104 AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。Phase 1。
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Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587
Sci Rep, 2019, 9(1):5309
S8724 Lazertinib Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂,对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
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S7557 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂,IC50为370 pM。
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S8852 Pyrotinib dimaleate Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFRHER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。
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S1179 WZ8040 WZ8040是一种新型的,突变选择性的,不可逆的EGFRT790M抑制剂,对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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Nat Commun, 2016, 7:10690
S7206 CNX-2006 CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。
Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w
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S6813 Mobocertinib (TAK788) Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI,是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR)HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。
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S6868 Alflutinib (Furmonertinib) mesylate Alflutinib (Furmonertinib) mesylate是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢,也是有效的 CYP3A4 的诱导剂,EC50值为0.25 μM。
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13972
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13972
S0360 EGFR Inhibitor EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。
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Cancers (Basel), 2022, 14(19)4910
S2406 Chrysophanic Acid Chrysophanic Acid (Chrysophanol) 是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌,是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。
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Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2019, 10.1007/s00210-019-01746-8
S3759 Norcantharidin Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.
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S8036 Butein Butein,一种从漆树中分离的植物多酚,可以抑制酪氨酸激酶NF-κBSTAT3EGFR活化。
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S9414 Cyasterone Cyasterone is the main phytoecdysteroid component found in Cyathula capitata. It is a natural EGFR inhibitor and maybe a promising anti-cancer agent.
Chin Med, 2023, 18(1):136
Chin Med, 2023, 18(1):136
S8741 Avitinib (Abivertinib) Avitinib (Abivertinib)是不可逆的EGFR抑制剂,对于突变型EGFR具有选择性,对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM,是对野生型EGFR效力的近43倍(IC50=7.68 nM for WT EGFR)。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。
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S1170 WZ3146 WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
Commun Biol, 2021, 4(1):762
S2895 Tyrphostin 9 Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。
Cell Rep, 2022, 38(10):110475
S8009 AG-18 AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFRIC50为35 μM。
Reproduction, 2016, 151(2):179-85
S6541 MTX-211 MTX-211是PI3KEGFR的双重抑制剂。
Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7608
S8412 Naquotinib(ASP8273) Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+
S9786 Tuxobertinib (BDTX-189) Tuxobertinib (BDTX-189)是一种有效的 EGFRHER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLKRIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。
J Transl Med, 2023, 21(1):89
S4667 Lidocaine hydrochloride Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural)是一种 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,对人舌癌细胞具有抗增殖作用。Lidocaine hydrochloride 是一种局部麻醉剂及心脏抑制剂,被用作抗心律失常剂。
Exp Ther Med, 2021, 21(5):424
E0368 Sunvozertinib (DZD9008) Sunvozertinib (DZD9008)是一种口服、有效、不可逆、野生型选择性 EGFR 抑制剂,可抑制 EGFR 或 HER2 Exon20ins 和其他突变体,对突变型 EGFR 的 IC50 范围为 0.4 nM 至 2.1 nM。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
S8242 EAI045 EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。
EJNMMI Res, 2024, 14(1):19
Pharmazie, 2018, 73(11):630-634
S8814 zipalertinib TAS6417 (CLN-081, TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂,靶向EGFR突变体,对野生型EGFR抑制效力较低,IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9
S8817 Almonertinib (HS-10296) Almonertinib (HS-10296)是一种EGFR激活突变和对EGFR T790M具有耐受性突变的抑制剂,其对野生型EGFR仅具有有限活性。
Biochem Pharmacol, 2021, 188:114516
E4449New AG 825 AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂,IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化,IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。
E1749New limertinib Limertinib (ASK120067) 是一种不可逆的第三代 EGFRT790M 抑制剂,IC50 为 0.3 nM,选择性优于 EGFRWT< /b> IC50 为 6.0 nM。 它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤细胞中表现出有效的抗增殖活性。
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6525 AG 555 AG-555 (Tyrphostin B46)是酪氨酸激酶抑制剂,可与拓扑异构酶I直接相互作用,因而阻止DNA松弛。它抑制EGFR,IC50为0.7 μM。
E1176 BLU-945 BLU-945是一种强效、高选择性、可逆、口服活性表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)抑制剂(TKIs)。BLU-945可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
S9711 CH7233163 CH7233163 是一种 EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP竞争性抑制剂,对有EGFR-Del19/T790M/C797S的肿瘤具有抗肿瘤活性。
S6805 Tyrphostin AG-528 Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR)ErbB2/HER2 的有效抑制剂,其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。
S6509 AG 494 AG-494是EGFR受体自身磷酸化的抑制剂,IC50为1.2 μM。它抑制依赖于EGF的细胞生长,IC50为6 μM。
S0736 AG 556 AG-556是一种有效的EGFR酪氨酸抑制剂,IC50为5µM,可抑制EGF诱导的HER14细胞生长。
S6523 RG14620 RG14620 (Tyrphostin RG14620)是一种EGFR抑制剂,可直接抑制ABCG2/BCRP的传送功能。
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联,可诱导 EGFR 及其突变体的降解,在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。
S0324 Tyrphostin AG30 (AG30) Tyrphostin AG30 (AG30)是一种有效的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,选择性抑制c-ErbB诱导的自我更新,并能够抑制c-ErbB在原代成红细胞中对STAT5的激活。
E0344 ErbB2 inhibitor ErbB-2 Inhibitor是一种EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂,IC50分别为0.017 μM, 0.08 μM, 1.91 μM。
S6698 TQB3804 TQB3804是一种选择性有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于 EGFRd746-750/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRd746-750/T790M、EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT的IC50值分别为0.46 nM、0.13 nM、0.26 nM、0.19 nM 和 1.07 nM。TQB3804 (EGFR-IN-7) 也具有抗肿瘤活性。
S2733 AV-412 free base AV-412 free base (MP-412 free base)是一种EGFR抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75,0.51,0.79,2.30和19 nM。
E0822 AST-1306 AST-1306 (Allitinib)是一种口服活性和不可逆的EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂,IC50s分别为0.5,3和0.8 nM。
S8920 (Rac)-JBJ-04-125-02 (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate) 是一种 Epidermal growth factor receptor (EGFR) 的突变体选择性的变构抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
S6881 JND3229 JND3229 是一种有效且可逆的EGFRC797S抑制剂,IC50为5.8 nM。JND3229还有效抑制EGFRL858R/T790MEGFRWT,IC50值分别为30.5 nM 和6.8 nM。
S8921 BI-4020 BI-4020 是一种口服活性的 EGFR 的非共价抑制剂,其对 EGFRdel19 T790M C797S 的在BaF3细胞中的生物标志物效力和抗增殖效力对应的IC50分别为0.6 nM和0.2 nM。
S1054 AG99 AG99 (Tyrphostin 46,Tyrphostin A46,Tyrphostin B40)是一种有效、选择性的EGFR抑制剂。
S8584 Theliatinib (HMPL-309) Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂,对EGFR的Ki值为0.05 nM,对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
S0151 AG-1557 AG-1557 是一种特异性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶的ATP竞争性抑制剂。
S2115 RG 13022 RG 13022 (Tyrphostin RG13022)抑制免疫沉淀反应中EGF receptor的自磷酸化反应,IC50为4 µM。
E1478New BDTX-1535 BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服、高效、选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂,可以穿透血脑屏障,具有治疗胶质母细胞瘤或非小细胞瘤的潜力 细胞肺癌。
E2399 Falnidamol Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂,通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导,在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。
E0833 O-Demethyl-Gefitinib O-Desmethyl gefitinib是gefitinib的主要活性代谢物,也是一种强效的EGFR (ErbB1/HER1)抑制剂,通过类似于gefitinib的机制抑制亚细胞的EGFR酪氨酸激酶,IC50分别为36和22 nM。
D4022New Cetuximab-MMAE Cetuximab-MMAE是一种抗体-药物偶联物(ADC),由抗EGFR单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过MC-Vc-PAB(马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸)偶联而成。 -对氨基苯甲酰氧基羰基)型接头。
D4027New Serclutamab talirine Serclutamab Talirine(ABBV-321)是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 单克隆抗体与偶联物组成 通过马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-丙氨酸连接体形成吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。 Serclamab Talirine 具有用于治疗与表皮生长因子受体 (EGFR) 或其配体过度表达相关的晚期实体瘤的潜力。
D4037New Laprituximab emtansine Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种抗 EGFR(表皮生长因子受体、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB) 嵌合单克隆抗体,与 美登木素生物碱 DM1 通过琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 连接,形成不可还原的硫醚键。
S6897 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂,针对 EGFRHER2HER4,对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
S6809 SU5214 SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1)EGFR 的抑制剂,对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。
E2980New 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine 4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 2.7 μM。 它是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照。
A2000 Cetuximab (anti-EGFR) Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激;MW:145.781 KD。
J Exp Med, 2024, 221(2)e20230488
Cancer Res Commun, 2024, 4(1):118-133
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(33):e2303619
A5858 EGFR Rabbit Recombinant mAb
A5094 EGF Rabbit Recombinant mAb
S8312 NSC228155 NSC228155是EGFR的激活剂,与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2207631
J Transl Med, 2023, 21(1):56
Biomed Res Int, 2023, 2023:4967544
E4449New AG 825 AG-825 (Tyrphostin AG-825) 是一种有效的选择性 ErbB2 抑制剂,IC50 值为 0.15 µM。 它还抑制 PDGFR 自磷酸化,IC50 值为 40 µM。 它具有抗癌活性并显着诱导癌细胞凋亡。
E1749New limertinib Limertinib (ASK120067) 是一种不可逆的第三代 EGFRT790M 抑制剂,IC50 为 0.3 nM,选择性优于 EGFRWT< /b> IC50 为 6.0 nM。 它在非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤细胞中表现出有效的抗增殖活性。
E1478New BDTX-1535 BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服、高效、选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂,可以穿透血脑屏障,具有治疗胶质母细胞瘤或非小细胞瘤的潜力 细胞肺癌。
D4022New Cetuximab-MMAE Cetuximab-MMAE是一种抗体-药物偶联物(ADC),由抗EGFR单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过MC-Vc-PAB(马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-瓜氨酸)偶联而成。 -对氨基苯甲酰氧基羰基)型接头。
D4027New Serclutamab talirine Serclutamab Talirine(ABBV-321)是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 单克隆抗体与偶联物组成 通过马来酰亚胺己酰基-缬氨酸-丙氨酸连接体形成吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。 Serclamab Talirine 具有用于治疗与表皮生长因子受体 (EGFR) 或其配体过度表达相关的晚期实体瘤的潜力。
D4037New Laprituximab emtansine Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种抗 EGFR(表皮生长因子受体、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB) 嵌合单克隆抗体,与 美登木素生物碱 DM1 通过琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 连接,形成不可还原的硫醚键。
D4042New Depatuxizumab mafodotin Depatuxizumab Mafodotin (Depatux-M, ABT-414) 是一种抗体-药物偶联物,由 EGFR IGg1 单克隆抗体通过稳定的马来酰亚胺己酰基连接与微管蛋白抑制剂单甲基 auristatin F 偶联组成。 Depatuxizumab Mafodotin 用于治疗复发性 EGFR 扩增的胶质母细胞瘤 (GBM)。
D4049New Disitamab vedotin Disitamab Vedotin (RC-48 ,RC 480-ADC) 是一种抗体药物偶联物 (ADC),由抗 [ERBB2(表皮生长因子受体 2、受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2、EGFR2、HER2、HER-2) , p185c-erbB2, NEU, CD340)] 人源化单克隆抗体,通过可裂解的马来酰亚胺己酰基-缬氨酰基-瓜氨酸基-对氨基苄氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接头与单甲基auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Disitamab Vedotin 具有用于实体瘤(主要是晚期乳腺癌)的潜力。
E2980New 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine 4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 2.7 μM。 它是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照。

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