EGFR

EGFR抑制剂选择性比较

EGFR信号通路图

EGFR信号通路图

EGFR产品

  • 所有产品(103)
  • EGFR抑制剂 (98)
  • EGFR抗体 (2)
  • EGFR激活剂 (1)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
A2018New Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体,可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。
S1023 Erlotinib (OSI-774) HCl Erlotinib (OSI-774, CP358774, NSC 718781) HCl是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z
Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
Neuro Oncol, 2022, noac105
S1025 Gefitinib (ZD1839) Gefitinib (Iressa,ZD1839)是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。
Mol Cancer, 2022, 21(1):43
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00984-x
Cancer Res, 2022, can.21.2908
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):18
S1011 Afatinib (BIBW2992) Afatinib (BIBW2992) 不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
Nature, 2022, 603(7900):335-342
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
Cell Death Dis, 2022, 13(6):524
Front Pharmacol, 2022, 13:807440
Int J Mol Med, 2022, 49(6)84
E2399New Falnidamol Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂,通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导,在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。
E0344New ErbB2 inhibitor ErbB-2 Inhibitor是一种EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂,IC50分别为0.017 μM, 0.08 μM, 1.91 μM。
E1176New BLU-945 BLU-945是一种强效、高选择性、可逆、口服活性表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)抑制剂(TKIs)。BLU-945可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
S2733New AV-412 free base AV-412 free base (MP-412 free base)是一种EGFR抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75,0.51,0.79,2.30和19 nM。
E0833New O-Demethyl-Gefitinib O-Desmethyl gefitinib是gefitinib的主要活性代谢物,也是一种强效的EGFR (ErbB1/HER1)抑制剂,通过类似于gefitinib的机制抑制亚细胞的EGFR酪氨酸激酶,IC50分别为36和22 nM。
E0822New AST-1306 AST-1306 (Allitinib)是一种口服活性和不可逆的EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂,IC50s分别为0.5,3和0.8 nM。
E0368New DZD9008 DZD9008 (Sunvozertinib)是一种口服、有效、不可逆、野生型选择性 EGFR 抑制剂,可抑制 EGFR 或 HER2 Exon20ins 和其他突变体,对突变型 EGFR 的 IC50 范围为 0.4 nM 至 2.1 nM。
S1046 Vandetanib (ZD6474) Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
S2150 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00947-8
Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
S2111 Lapatinib (GW-572016) Lapatinib (GW-572016, GSK572016, GW2016),以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Cancer Discov, 2022, 12(1):204-219
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。
J Exp Med, 2022, 219(4)e20211498
Cancer Lett, 2022, 544:215812
J Headache Pain, 2022, 23(1):25
S1167 CP-724714 CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
Biochem J, 2021, BCJ20210173
Int J Mol Sci, 2020, 22(1)E82
NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30
S2727 Dacomitinib (PF-00299804) Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13229
Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2047-2059
S1173 WZ4002 WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
Cancers (Basel), 2021, 13(16)4133
Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w
Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00409-1
S2192 Sapitinib (AZD8931) Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
Cell Rep, 2021, 35(11):109233
Cancer Lett, 2021, 519:328-342
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Anticancer Drugs, 2020, 31(2):158-168
NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30
S2728 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) 是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478(Tyrphostin AG-1478)通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)
J Cell Biol, 2022, 221(7)e202111125
Elife, 2022, 11e69906
Int J Biol Sci, 2022, 18(1):349-359
S1079 PD153035 HCl PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。
Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945
FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576
FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14032
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Sci Rep, 2022, 12(1):2928
Mol Cancer Ther, 2020, 5;molcanther.1131.2019
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279
Asian J Androl, 2016, 10.4103/1008-682X
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
S7000 AP26113-analog (ALK-IN-1) AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。
Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74
Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96
Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S2205 OSI-420 OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。
Immunol Res, 2022, 10.1007/s12026-022-09262-3
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1166:122554
S1170 WZ3146 WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044
S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
Commun Biol, 2021, 4(1):762
S1179 WZ8040 WZ8040是一种新型的,突变选择性的,不可逆的EGFRT790M抑制剂,对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
Biochemistry, 2018, 57(8):1369-1379
Nat Commun, 2016, 7:10690
S2185 Allitinib tosylate Allitinib (AST-1306, AST-6) 是一种新型,不可逆的EGFRErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R也有效,作用于过表达ErbB2的细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。
Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7774
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:605110
Cell Signal, 2020, 65:109439
S7284 Rociletinib (CO-1686) Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
Cancer Sci, 2021, 112(9):3784-3795
S1342 Genistein (NPI 031L) Genistein (NPI 031L)是一种来源于大豆的植物雌激素,是一种高特异性的蛋白酪氨酸激酶(PTK) 的抑制剂,在NIH-3T3细胞中通过EGF或者胰岛素介导而抑制有丝分裂,IC50分别为12μM和19 μM。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159
Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7631
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2755 Varlitinib Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的,选择性ErbB1(EGFR)ErbB2(HER2)抑制剂,IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Pharmaceutics, 2019, 11(11)
Pharmaceutics, 2018, 10(3)
S2922 Icotinib (BPI-2009H) Icotinib (BPI-2009H)是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。Phase 4。
Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-022-02854-3
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Nat Cell Biol, 2019, 21(8):1027-1040
S2784 TAK-285 TAK-285是一种新型,HER2EGFR(HER1)双重抑制剂,IC50分别为17 nM和23 nM,作用于HER1/2比作用于HER4选择性高10倍以上,对MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK等作用效果稍弱。Phase 1。
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
Sci Signal, 2018, 11(549)
S2867 WHI-P154 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Am J Transplant, 2021, 21(7):2360-2371
J Med Chem, 2020, 31
S2554 Daphnetin Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
Sci Rep, 2021, 11(1):11491
Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S7039 PD168393 PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。
J Neurosci Res, 2021, 10.1002/jnr.24909
Int J Biochem Cell Biol, 2019, 115:105578
Theranostics, 2017, 7(3):664-676
S2895 Tyrphostin 9 Tyrphostin 9 (SF 6847, RG-50872) 是第一个EGFR抑制剂,IC50为460 μM,作用于PDGFR更有效,IC50为0.5μM。
Cell Rep, 2022, 38(10):110475
S7206 CNX-2006 CNX-2006是一种新型,不可逆,突变选择性的EGFR抑制剂,IC50为<20 nM,对野生型EGFR有微弱的抑制作用。
Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w
Cancer Sci, 2016, 107(4):461-8
S8009 AG-18 AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFRIC50为35 μM。
Reproduction, 2016, 151(2):179-85
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S0711 Canertinib dihydrochloride Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFRErbB2 自磷酸化,IC5​​0值分别为 7.4 nM和 9 nM。
Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
Sci Rep, 2017,
BMC Cancer, 2017,
S6525 AG 555 AG-555 (Tyrphostin B46)是酪氨酸激酶抑制剂,可与拓扑异构酶I直接相互作用,因而阻止DNA松弛。它抑制EGFR,IC50为0.7 μM。
S9711 CH7233163 CH7233163 是一种 EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP竞争性抑制剂,对有EGFR-Del19/T790M/C797S的肿瘤具有抗肿瘤活性。
S7298 AZ5104 AZ5104,是AZD-9291的脱甲基代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂,作用于EGFR (L858R/T790M),EGFR (L858R),EGFR (L861Q),和EGFR (野生型),IC50分别为<1 nM,6 nM,1 nM,和25 nM。Phase 1。
J Pharm Biomed Anal, 2020, 177:112871
Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587
Sci Rep, 2019, 9(1):5309
S8724 Lazertinib Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂,对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
Cancer Res Treat, 2021, 10.4143/crt.2021.385
J Thorac Oncol, 2019, 14(9):1556-1566
Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2257-2265
S7297 Osimertinib (AZD9291) Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
Nature, 2022, 603(7900):335-342
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480
S7557 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂,IC50为370 pM。
J Biol Chem, 2017, 292(24):10112-10122
Nature, 2017, 550(7675):270-274
Clin Cancer Res, 2015, 10.1158/1078-0432.CCR-14-2789
S6805 Tyrphostin AG-528 Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种 epidermal growth factor receptors (EGFR)ErbB2/HER2 的有效抑制剂,其IC50值分别为4.9 μM和2.1 μM。Tyrphostin AG-528 具有抗癌活性。
S6509 AG 494 AG-494是EGFR受体自身磷酸化的抑制剂,IC50为1.2 μM。它抑制依赖于EGF的细胞生长,IC50为6 μM。
S0736 AG 556 AG-556是一种有效的EGFR酪氨酸抑制剂,IC50为5µM,可抑制EGF诱导的HER14细胞生长。
S8362 Tucatinib Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) 是一种具有口服活性、可逆的、ATP竞争性的的ErbB2(HER2)小分子抑制剂。在细胞实验中,ARRY-380对ErbB-2和p95 HER2的IC50s分别为8 nM和7 nM,对HER2的选择性是对EGFR的500倍。具有潜在的抗肿瘤活性。
Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
Breast Cancer (Dove Med Press), 2022, 14:25-39
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00284-1
S8294 Olmutinib (BI 1482694) Olmutinib (BI 1482694) 是一种新型的EGFR突变特效性酪氨酸激酶抑制剂、布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂。
Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001
Sci Rep, 2019,
S6523 RG14620 RG14620 (Tyrphostin RG14620)是一种EGFR抑制剂,可直接抑制ABCG2/BCRP的传送功能。
S6546 PD153035 PD153035是一种特定的、有效的EGFR抑制剂,Ki值为5.2 pM。
Sci Signal, 2022, 15(728):eabj6915
Nature, 2021, 10.1038/s41586-020-03085-8
Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945
S6541 MTX-211 MTX-211是PI3KEGFR的双重抑制剂。
S6813 Mobocertinib (TAK788) Mobocertinib (TAK788, AP32788) 是一种研究用的TKI,是有效的、选择性的 epidermal growth factor receptor (EGFR)HER2 突变体的临床前抑制剂。Mobocertinib (TAK788) 是一种抗肿瘤药。
Lung Cancer, 2020, 152:135-142
S2250 (-)-Epigallocatechin Gallate (-)-Epigallocatechin Gallate(EGCG) 是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomeraseDNA methyltransferase, 阻滞EGF受体HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Exp Cell Res, 2022, 411(1):113000
Int J Mol Med, 2022, 49(1)11
J Cardiovasc Pharmacol, 2022, 79(5):711-718
S7786 Erlotinib (OSI-774) Erlotinib (OSI-774, CP358774, NSC 718781, Tarceva)是一种EGFR抑制剂,IC50 为 2 nM,对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。
Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Immunity, 2022, 55(7):1185-1199.e8
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 Gefitinib-based PROTAC 3 通过连接器将EGFR结合元件与VHL配体偶联,可诱导 EGFR 及其突变体的降解,在HCC827(第19外显子)和H3255(L858R)中的DC50值分别为11.7 nM和22.3 nM。
S5098 Gefitinib hydrochloride Gefitinib (ZD1839) is an EGFR inhibitor with IC50s of 15.5 nM and 823.3 nM for WT EGFR and EGFR (858R/T790M), respectively.
Mol Cancer, 2022, 21(1):43
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
Cancer Res, 2022, canres.0394.2022-2-3 21:03:12.200
S0324 Tyrphostin AG30 (AG30) Tyrphostin AG30 (AG30)是一种有效的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂,选择性抑制c-ErbB诱导的自我更新,并能够抑制c-ErbB在原代成红细胞中对STAT5的激活。
S6868 Alflutinib (AST2818) mesylate Alflutinib (AST2818, Furmonertinib) mesylate 是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,可抑制EGFR敏感突变和T790M突变。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代谢,也是有效的 CYP3A4 的诱导剂,EC50值为0.25 μM。
S7810 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 不可逆地抑制 EGFR/HER2,包括 EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M) 和 HER2,IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;活性比对Gefitinib抵抗型L858R-T790M EGFR突变体高100倍。Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 可诱导自噬。
Nature, 2022, 603(7900):335-342
Nat Immunol, 2022, 23(2):251-261
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
S7971 Zorifertinib (AZD3759) Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的,具有口服活性的,CNS-渗透性EGFR抑制剂,对EGFR (WT),EGFR (L858R),和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM,0.2 nM,和 0.2 nM。Phase 1。
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02256-3
Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
Clin Cancer Res, 2019, 25(8):2575-2587
S7358 Poziotinib (HM781-36B) Poziotinib (HM781-36B, NOV120101) 是一种不可逆的泛-HER抑制剂,对HER1,HER2,和HER4的IC50分别为3.2 nM,5.3 nM和23.5 nM。Poziotinib可诱导凋亡和G1细胞周期阻滞。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
JCO Precis Oncol, 2022, 6:e2100325
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S8229 Brigatinib (AP26113) Brigatinib (AP26113) 是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制IGF-1R、FLT3、FLT3(D835Y)和EGFR。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
JCI Insight, 2022, e148717
S5078 Osimertinib mesylate Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸盐形式,是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。
Nature, 2022, 603(7900):335-342
Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480
Mol Cancer, 2022, 21(1):43
S6698 TQB3804 (EGFR-IN-7) TQB3804 (EGFR-IN-7) 是一种选择性有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于 EGFRd746-750/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRd746-750/T790M、EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT的IC50值分别为0.46 nM、0.13 nM、0.26 nM、0.19 nM 和 1.07 nM。TQB3804 (EGFR-IN-7) 也具有抗肿瘤活性。
S0360 EGFR Inhibitor EGFR inhibitor 是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物,是一种具有高度选择性的 EGFR kinase 的抑制剂,其IC50值为21 nM。EGFR inhibitor 可直接使 microtubules 解聚,可作为研究EGFR途径和微管动力学的化学探针。
S8412 Naquotinib(ASP8273) Naquotinib (ASP8273)是一种具有口服活性的、不可逆的、对突变体具有选择性的epidermal growth factor receptor (EGFR)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Expert Opin Emerg Drugs, 2018, 10.1080/14728214.2018.1558203 Share on FacebookShare on TwitterShare on Google+
S2406 Chrysophanic Acid Chrysophanic Acid (Chrysophanol) 是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌,是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。
Cell Prolif, 2020, e12871
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2019, 10.1007/s00210-019-01746-8
S7824 Nazartinib (EGF816) Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂,对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用,相对于野生型EGFR,其对突变型EGFR更具特异性。
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001
Transl Oncol, 2019, 12(5):705-713
S8920 (Rac)-JBJ-04-125-02 (Rac)-JBJ-04-125-02 (JBJ-04-125-02 racemate) 是一种 Epidermal growth factor receptor (EGFR) 的突变体选择性的变构抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
S6881 JND3229 JND3229 是一种有效且可逆的EGFRC797S抑制剂,IC50为5.8 nM。JND3229还有效抑制EGFRL858R/T790MEGFRWT,IC50值分别为30.5 nM 和6.8 nM。
S8921 BI-4020 BI-4020 是一种口服活性的 EGFR 的非共价抑制剂,其对 EGFRdel19 T790M C797S 的在BaF3细胞中的生物标志物效力和抗增殖效力对应的IC50分别为0.6 nM和0.2 nM。
S3759 Norcantharidin Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.
S1054 AG99 AG99 (Tyrphostin 46,Tyrphostin A46,Tyrphostin B40)是一种有效、选择性的EGFR抑制剂。
S8584 Theliatinib (HMPL-309) Theliatinib (HMPL-309)是一种高效的EGFR抑制剂,对EGFR的Ki值为0.05 nM,对EGFR和EGFR T790M/L858R突变体的IC50值分别为3 nM和22 nM。它对EGFR的选择性是对其他72种激酶的50倍以上。
S0151 AG-1557 AG-1557 是一种特异性的 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶的ATP竞争性抑制剂。
S9786 BDTX-189 BDTX-189 是一种有效的 EGFRHER2 致癌突变的变构性抑制剂,对EGFR、HER2、BLKRIPK2的Kd值分别为0.2 nM、0.76 nM、13 nM和1.2 nM。BDTX-189 具有抗癌活性。
S2115 RG 13022 RG 13022 (Tyrphostin RG13022)抑制免疫沉淀反应中EGF receptor的自磷酸化反应,IC50为4 µM。
S7926 Lifirafenib (BGB-283) Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) 有效地抑制RAF激酶家族和EGFR活性,在生化实验检测中,其对重组BRAF(V600E)激酶区域、EGFR和EGFR(T790M/L858R)突变体的IC50分别为23、29、495 nM。
Nat Commun, 2020, 11(1):3157
Cell Rep, 2020, 31(11):107764
Cell Rep, 2019, 29(3):573-588
S4667 Lidocaine hydrochloride Lidocaine hydrochloride (Lidothesin, Lignocaine, Xyloneural)是一种 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制剂,对人舌癌细胞具有抗增殖作用。Lidocaine hydrochloride 是一种局部麻醉剂及心脏抑制剂,被用作抗心律失常剂。
Exp Ther Med, 2021, 21(5):424
S8852 Pyrotinib (SHR-1258) dimaleate Pyrotinib (SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib) dimaleate 是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFRHER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670
Biomed Chromatogr, 2021, e5221
Clin Transl Med, 2020, 10(8):e254
S8036 Butein Butein,一种从漆树中分离的植物多酚,可以抑制酪氨酸激酶NF-κBSTAT3EGFR活化。
Am J Cancer Res, 2020, 10(11):3721-3736
Oncotarget, 2015, 6(14):12637-53
S8242 EAI045 EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用。
Pharmazie, 2018, 73(11):630-634
S8814 TAS6417 TAS6417 (CLN-081, TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂,靶向EGFR突变体,对野生型EGFR抑制效力较低,IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L。
S9414 Cyasterone Cyasterone is the main phytoecdysteroid component found in Cyathula capitata. It is a natural EGFR inhibitor and maybe a promising anti-cancer agent.
S6897 Epertinib hydrochloride Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 是有一种效的、口服活性的、可逆的、选择性的 tyrosine kinase 抑制剂,针对 EGFRHER2HER4,对应的IC50值分别为1.48 nM、7.15 nM和2.49 nM。Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
S6809 SU5214 SU5214是 VEGF receptor 2 (VEGFR2/FLK-1)EGFR 的抑制剂,对应的IC50值分别为14.8 µM 和 36.7 µM。
S8817 Almonertinib (HS-10296) Almonertinib (Aumolertinib, HS-10296, Ameile)是一种EGFR激活突变和对EGFR T790M具有耐受性突变的抑制剂,其对野生型EGFR仅具有有限活性。
Biochem Pharmacol, 2021, 188:114516
S8741 Avitinib (AC0010) Avitinib (AC0010)是不可逆的EGFR抑制剂,对于突变型EGFR具有选择性,对EGFR L858R/T790M双突变体的IC50为0.18 nM,是对野生型EGFR效力的近43倍(IC50=7.68 nM for WT EGFR)。Avitinib具有抗肿瘤活性和耐受性毒性。
A2000 Cetuximab (anti-EGFR) Cetuximab (anti-EGFR)是一种新型的分子靶向药物,是EGFR的抑制剂,同时也是人源EGFR单克隆抗体,与EGFR的胞外结合区域相互作用并抑制其受配体刺激;MW:145.781 KD。
Cell, 2022, 185(9):1521-1538.e18
Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1393-1408
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
A5094 EGF Rabbit Recombinant mAb
S8312 NSC228155 NSC228155是EGFR的激活剂,与sEGFR的二聚体化功能域II结合、调节EGFR的酪氨酸磷酸化。
Free Radic Biol Med, 2022, S0891-5849(22)00053-3
Cell Death Dis, 2021, 12(2):173
Am J Transl Res, 2020, 12(5):2295-2304
S6530 EBE-A22 EBE-A22是PD 153035的衍生物。PD 153035可抑制ErbB-1磷酸化,而EBE-A22无此活性。
S3879 Kaempferide Kaempferide (4'-Methylkaempferol, 4'-O-Methylkaempferol, Kaempferol 4'-methyl ether) 是一种从山柰根中提取的天然产物,具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌抗病毒等活性。
A2018New Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体,可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。
S1023 Erlotinib (OSI-774) HCl Erlotinib (OSI-774, CP358774, NSC 718781) HCl是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM,对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。
Nat Biotechnol, 2022, 10.1038/s41587-022-01386-z
Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
Neuro Oncol, 2022, noac105
S1025 Gefitinib (ZD1839) Gefitinib (Iressa,ZD1839)是一种EGFR抑制剂,作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992,IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。
Mol Cancer, 2022, 21(1):43
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
Sci Adv, 2022, 8(4):eabi7711
S1028 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00984-x
Cancer Res, 2022, can.21.2908
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):18
S1011 Afatinib (BIBW2992) Afatinib (BIBW2992) 不可逆地抑制EGFR/ErbB,包括EGFR(wt)EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M),ErbB2(HER2)和ErbB4(HER4),在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM,14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。
Nature, 2022, 603(7900):335-342
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
S1006 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr和Lck也具有活性;但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
Cell Death Dis, 2022, 13(6):524
Front Pharmacol, 2022, 13:807440
Int J Mol Med, 2022, 49(6)84
E2399New Falnidamol Falnidamol (BIBX1382)是一种选择性的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)抑制剂,通过抑制丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinases, MAPKs)信号传导,在体外和体内对人头颈部鳞状细胞癌发挥抗癌作用。
E0344New ErbB2 inhibitor ErbB-2 Inhibitor是一种EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂,IC50分别为0.017 μM, 0.08 μM, 1.91 μM。
E1176New BLU-945 BLU-945是一种强效、高选择性、可逆、口服活性表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR)抑制剂(TKIs)。BLU-945可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
S2733New AV-412 free base AV-412 free base (MP-412 free base)是一种EGFR抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75,0.51,0.79,2.30和19 nM。
E0833New O-Demethyl-Gefitinib O-Desmethyl gefitinib是gefitinib的主要活性代谢物,也是一种强效的EGFR (ErbB1/HER1)抑制剂,通过类似于gefitinib的机制抑制亚细胞的EGFR酪氨酸激酶,IC50分别为36和22 nM。
E0822New AST-1306 AST-1306 (Allitinib)是一种口服活性和不可逆的EGFR、ErbB2和ErbB4抑制剂,IC50s分别为0.5,3和0.8 nM。
E0368New DZD9008 DZD9008 (Sunvozertinib)是一种口服、有效、不可逆、野生型选择性 EGFR 抑制剂,可抑制 EGFR 或 HER2 Exon20ins 和其他突变体,对突变型 EGFR 的 IC50 范围为 0.4 nM 至 2.1 nM。
S1046 Vandetanib (ZD6474) Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,在无细胞试验中IC50为40 nM。同时,也抑制VEGFR3EGFR,IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大,IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果,IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
S2150 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
S1019 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂,作用于EGFRErbB2IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR,FGFR,InsR,PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00947-8
Acta Physiol (Oxf), 2021, 10.1111/apha.13661
S2111 Lapatinib (GW-572016) Lapatinib (GW-572016, GSK572016, GW2016),以 Lapatinib Ditosylate的形式使用,是一种有效的EGFRErbB2抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatinib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。
Cancer Discov, 2022, 12(1):204-219
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell Metab, 2022, 34(1):90-105.e7
S1143 AG-490 (Tyrphostin B42) AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。
J Exp Med, 2022, 219(4)e20211498
Cancer Lett, 2022, 544:215812
J Headache Pain, 2022, 23(1):25
S1167 CP-724714 CP-724714是一种有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,无细胞试验中比作用于EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src,c-Met等选择性高640多倍。Phase 2。
Biochem J, 2021, BCJ20210173
Int J Mol Sci, 2020, 22(1)E82
NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30
S2727 Dacomitinib (PF-00299804) Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的,不可逆的泛ErbB抑制剂,最有效作用于EGFR,无细胞试验中IC50为6 nM。Dacomitinib 抑制 ERBB2ERBB4 ,其对应的IC50值分别为45.7 nM和73.7 nM。Dacomitinib 可高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Dacomitinib 可抑制细胞生长并诱导凋亡。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13229
Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2047-2059
S1173 WZ4002 WZ4002是一种新型的,突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
Cancers (Basel), 2021, 13(16)4133
Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00872-w
Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00409-1
S2192 Sapitinib (AZD8931) Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的,ATP竞争性EGFRErbB2ErbB3抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM,3 nM和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201539
Cell Rep, 2021, 35(11):109233
Cancer Lett, 2021, 519:328-342
S1194 CUDC-101 CUDC-101是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于HDACEGFR和HER2,IC50分别为4.4 nM, 2.4 nM,和15.7 nM,且抑制I/II型HDACs,但是对III型, Sir-type HDACs没有抑制作用。Phase 1。
Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143
Anticancer Drugs, 2020, 31(2):158-168
NPJ Breast Cancer, 2020, 6:30
S2728 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) 是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478(Tyrphostin AG-1478)通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)
J Cell Biol, 2022, 221(7)e202111125
Elife, 2022, 11e69906
Int J Biol Sci, 2022, 18(1):349-359
S1079 PD153035 HCl PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,无细胞试验中KiIC50分别为5.2 pM和29 pM;对PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR和Src几乎无作用。
Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945
FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576
FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14032
S1392 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Sci Rep, 2022, 12(1):2928
Mol Cancer Ther, 2020, 5;molcanther.1131.2019
S1056 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626)是一种选择性的,高效效的HER1HER2抑制剂,IC50分别为20 nM和30 nM。比对HER4效果强8倍左右,而比对VEGFR2, c-Kit, Lck, MET等的作用强100倍以上。Phase 1。
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
PLoS Genet, 2016, 12(9):e1006279
Asian J Androl, 2016, 10.4103/1008-682X
S1486 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFRHER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
Mol Pharmacol, 2019, 95(5):528-536
S7000 AP26113-analog (ALK-IN-1) AP26113-analog (ALK-IN-1) 是AP26113的类似物,是有效的、选择性的ALK抑制剂,同时也是EGFR的抑制剂。
Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74
Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96
Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S2205 OSI-420 OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。
Immunol Res, 2022, 10.1007/s12026-022-09262-3
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1166:122554
S1170 WZ3146 WZ3146是一种突变选择性的,不可逆EGFR(L858R)EGFR(E746_A750)抑制剂,IC50分别为2 nM和2 nM;对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044
S2752 HER2-Inhibitor-1 HER2-Inhibitor-1是ARRY-380的类似物。ARRY-380是一种有效的,选择性的HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。