Pyrotinib dimaleate

别名: SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib dimaleate 中文名称:马来酸吡咯替尼

Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFRHER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。

Pyrotinib dimaleate Chemical Structure

Pyrotinib dimaleate Chemical Structure

CAS: 1397922-61-0

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EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pyrotinib dimaleate是一种有效的、具有选择性的、不可逆的 EGFRHER2 双重酪氨酸激酶抑制剂,其对应的IC50值分别为0.013 μM和0.038 μM。
靶点
EGFR [1]
(Cell-free assay)
HER2 [1]
(Cell-free assay)
0.013 μM 0.038 μM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05745740 Not yet recruiting
Non-small Cell Lung Cancer
RemeGen Co. Ltd.
April 2024 Phase 1|Phase 2
NCT05482568 Recruiting
Advanced Non-small Cell Lung Cancer
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
September 15 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04850651 Completed
Healthy Subjects
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
April 16 2021 Phase 1
NCT04680091 Unknown status
Healthy Subjects Drug-drug Interaction Pyrotinib
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd.
November 12 2020 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 815.22 分子式

C40H39ClN6O11

CAS号 1397922-61-0 SDF --
Smiles CCOC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=C2NC3=CC(=C(C=C3)OCC4=CC=CC=N4)Cl)C#N)NC(=O)C=CC5CCCN5C
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 122.66 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 16 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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操作手册

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