Rociletinib (CO-1686)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7284 别名: AVL-301

Rociletinib (CO-1686) Chemical Structure

CAS No. 1374640-70-6

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

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产品安全说明书

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWTKi分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
靶点
EGFR (L858R/T790M) [1]
(Cell-free assay)
EGFR (wt) [1]
(Cell-free assay)
21.5 nM(Ki) 303.3 nM(Ki)
体外研究

CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
NCI-H1975 NXrKfYsyU2mwYYPlJIF{e2G7 MUP+OUDPxE1? M4\i[WROW09? NIXDU|VqdmirYnn0d{BxTUeIUjD3bZRpKEmFNUCgc4YhPjJibl2= M2LZSlI1ODZ3N{Ox
HCC827 NV\RbYYzU2mwYYPlJIF{e2G7 M3y2d542KM7:TR?= M4Hle2ROW09? MXnpcohq[mm2czDwSWdHWiC5aYToJGlEPTBib3[gNVg4KG6P NIryTpEzPDB4NUezNS=>
HCC827-EPR NVntV5JkU2mwYYPlJIF{e2G7 NETjUZd,PSEQvF2= Mnf5SG1UVw>? NETQUVBqdmirYnn0d{BxTUeIUjD3bZRpKEmFNUCgc4YhOThyIH7N MVGyOFA3PTd|MR?=
PC9 MX\LbY5ie2ViYYPzZZk> M1m4Wp42KM7:TR?= NF7MNXdFVVOR M2Gx[YlvcGmkaYTzJJBGT0[UIIfpeIghUUN3MDDv[kAzOTFibl2= NIrje|czPDB4NUezNS=>
A431 NFjncFZMcW6jc3WgZZN{[Xl? M3Tr[Z42KM7:TR?= Mm\3SG1UVw>? NVe1UGpVcW6qaXLpeJMheEWJRmKge4l1cCCLQ{WwJI9nKD52M{OxJI5O M{e2eVI1ODZ3N{Ox
NCI-H1299 NUPsRm1sU2mwYYPlJIF{e2G7 MV;+OUDPxE1? M{j5ZmROW09? M2SwUYlvcGmkaYTzJJBGT0[UIIfpeIghUUN3MDDv[kA,OjByMDDuUS=> NYDId4FFOjRyNkW3N|E>
NCI-H358 MY\LbY5ie2ViYYPzZZk> NYLMb4tGhjVizszN M3T3R2ROW09? NIfKfm5qdmirYnn0d{BxTUeIUjD3bZRpKEmFNUCgc4YhRjJyMECgcm0> NIjHZ4YzPDB4NUezNS=>
NCI-H1975 Moe1S5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? MlPRglUh|ryP NFzKdI1FVVOR NHzOeGNIUTVyPUOyJI5O NEHPWFUzPDB4NUezNS=>
HCC827 NGL5e|RIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= M2nqWp42KM7:TR?= MVrEUXNQ NFTHZ2ZIUTVyPUegcm0> Ml7qNlQxPjV5M{G=
HCC827-EPR NUXXTVl3T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= MWD+OUDPxE1? M3XUOmROW09? M4nnSGdKPTB;MkCgcm0> NUXnb45YOjRyNkW3N|E>
PC9 NGfLR2pIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= MojhglUh|ryP MkjNSG1UVw>? MmH1S2k2OD1{NjDuUS=> NG\tcHQzPDB4NUezNS=>
A431 NX3XdZR5T3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= M1\VSp42KM7:TR?= NX;sNHJCTE2VTx?= NFPycHJIUTVyPUW0O{BvVQ>? NU[2Sm1HOjRyNkW3N|E>
NCI-H1299 MlfOS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? M4DrUp42KM7:TR?= M1LXUWROW09? MofNS2k2OD12Mke1JI5O MkXINlQxPjV5M{G=
NCI-H358 M13UV2dzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NVfT[pVzhjVizszN NVTIe5plTE2VTx?= NFfSfFZIUTVyPUG4NFYhdk1? MYSyOFA3PTd|MR?=
PC-9 (exon 19del) NFzXbYhIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= NHPrXWh,OTBizszN NH;zTFNFVVOR MnG3TWM2OD16NDDuUS=> NX7UOm5tOjZ3MUW0OlQ>
H3255 (L858R) NYDYPG0yT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= NYixcnZ{hjFyIN88US=> MULEUXNQ M3HSWWlEPTB;M{Wgcm0> Mmj1NlY2OTV2NkS=
PC-9ER (exon 19del+T790M) MmXkS5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? NHXYRZB,OTBizszN M1v1RWROW09? Ml\NTWM2OD1|NzDuUS=> M{[5blI3PTF3NE[0
H1975 (L858R+T790M) MYjHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? NY\6e257hjFyIN88US=> NYH6UHZ1TE2VTx?= MnT2TWM2OD1{MzDuUS=> MoHuNlY2OTV2NkS=
BID007 (A763_Y764insFQEA) NGDVXGVIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= M376N54yOCEQvF2= MXTEUXNQ MV7JR|UxRTF{N{igcm0> NVLwcGp7OjZ3MUW0OlQ>
Ba/F3 (FQEA) NGjlT|VIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= Mki0glExKM7:TR?= NYPlVGdrTE2VTx?= MWnJR|UxRTZ5MzDuUS=> NHK3TI0zPjVzNUS2OC=>
Ba/F3 (HH) MVrHdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? MX3+NVAh|ryP NXjKS481TE2VTx?= MVPJR|UxRTF5M{Cgcm0> NWrCdmFFOjZ3MUW0OlQ>
Ba/F3 (ASV) Ml\3S5Jwf3SqIHnubIljcXSxcomgZZN{[Xl? NVqxNlRwhjFyIN88US=> MWLEUXNQ NHj6R2VKSzVyPUWyPVAhdk1? NEniWGgzPjVzNUS2OC=>
Ba/F3 (FQEA) NHi3Um1Iem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= NV6wbFkxhjFyIN88US=> MXXEUXNQ NXjvOFFWUUN3ME2yOlIhdk1? MoPhNlY2OTV2NkS=

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体内研究 在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

抑制动力学研究:

N端GST标记的重组人野生型和T790M/L858R双重突变型EGFR,用于测定。Omnia连续读取法根据供应商提供的方法进行。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 表达突变型 EGFR (HCC827,PC9,HCC827-EPR,和 NCI-H1975)的 NSCLC 细胞系和表达 WT EGFR (A431,NCI-H1299,和 NCI-H358)的细胞系。
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞以3,000个细胞每孔接种于生长培养基,用5% FBS,2 mmol/L L-谷酰胺,和1% 青霉素-链霉素进行增补,使其粘附过夜,用连续稀释的测试化合物处理72小时。细胞活性通过CellTiter-Glo测定,并将结果表示为扣除背景的相对光单位,归一化为二甲基亚砜(DMSO)处理的相对值。生长抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04测定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化学药品得到。CI数据通过CalcuSyn产生。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 表达人EGFRL858R- 和 EGFRL858R/T790M的转基因小鼠。
  • Dosages: ~50 毫克/千克
  • Administration: 口服灌胃
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (180.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 555.55
化学式

C27H28F3N7O3

CAS号 1374640-70-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 AVL-301

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02630186 Terminated Drug: Rociletinib|Drug: MPDL3280A Non-small Cell Lung Cancer Clovis Oncology Inc.|Genentech Inc. February 24 2016 Phase 1|Phase 2
NCT02580708 Terminated Drug: Rociletinib|Drug: Trametinib Non-small Cell Lung Cancer Clovis Oncology Inc.|Novartis Pharmaceuticals September 30 2015 Phase 1|Phase 2
NCT02147990 Terminated Drug: Rociletinib Non-small Cell Lung Cancer Clovis Oncology Inc. June 16 2014 Phase 2
NCT01526928 Terminated Drug: Rociletinib Locally Advanced or Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Clovis Oncology Inc. March 27 2012 Phase 1|Phase 2

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