Pelitinib (EKB-569)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1392 中文名称:培利替尼

Pelitinib (EKB-569) Chemical Structure

CAS No. 257933-82-7

Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2296.08 现货
RMB 1233.06 现货
RMB 2186.73 现货
RMB 3837.74 现货
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客户使用Selleck生产的Pelitinib (EKB-569)发表文献7篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • HBMEC were preincubated with the indicated concentrations of either ErB1/2/4 inhibitor (Pelitinib; EKB-569), and cells were then infected for 4 h with the unencapsulated strain, MC58 siaD. The numbers of adherent (black bars) and invasive (gray bars) bacteria were determined in a gentamicin protection assay. The graphs show the percentages of adhesion and invasion of inhibitor-treated cells, relative to control cells (means 盨D of three independent experiments performed in duplicate). *, P < 0.05.

    Infect Immun 2014 82(3), 1243-55. Pelitinib (EKB-569) purchased from Selleck.

    IGF-1 and IL-1β mediated induction of Bcl-2 expression involves EGFR.   (A)  Bcl-2 mRNA levels in AALEBs treated with IGF-1 or IL-1β in the presence or absence of two EGFR tyrosine kinase inhibitors, EKB-569 (1 μM) or PD153035 (1 μM). 

    J Immunol 2012 188, 4581-4589. Pelitinib (EKB-569) purchased from Selleck.

  • Immunofluorescence Assay. PDCD4, GRA3, and overlapping are represented in red, green, and yellow, respectively. Group I TKIs sunitinib and AZD9291 show similar results to that of the negative control with PDCD4 and GRA3 well localized inside the nuclei. Mild disruption of PDCD4 in the nuclei is observed with Group II TKIs gefitinib, erlotinib, and AG1478. Group III TKIs neratinib, afatinib, and pelitinib show comparable changes to that of pyrimethamine 5 μM, with complete disruption of PDCD4 and GRA3, without any localization. The assays were repeated 3 times, and each experiment was performed in triplicate. A representative result is shown (x1,000).

    Korean J Parasitol, 2017, 55(5):491-503. Pelitinib (EKB-569) purchased from Selleck.

产品安全说明书

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Pelitinib (EKB-569) 是一种有效的,不可逆 EGFR 抑制剂,IC50为38.5 nM。Pelitinib (EKB-569) 还轻微抑制 SrcMEK/ERKErbB2 ,对应的IC50值分别为282 nM、800 nM和1255 nM。Phase2。
特性 EKI-785的改良版。
靶点
EGFR [1]
()
Src [1]
()
MEK/ERK [1]
()
ErbB2 [1]
()
Raf [1]
()
38.5 nM 282 nM 800 nM 1.255 μM 3.353 μM
体外研究

Pelitinib作用于EGFR比作用于密切相关的c-erbB-2,以及其他激酶,比如Src,Cdk4,c-Met,Raf,和MEK/ERK(IC50范围为282 nM( Src)到>20 μM(Cdk4)),表现出更高的抑制活性。同样地,在A431细胞中,Pelitinib治疗显著抑制EGFR的自磷酸化,而对c-Met没有作用。[1] Pelitinib有效抑制正常人角质细胞(NHEK),以及A431和MDA-468肿瘤细胞的增殖,IC50分别为61 nM,125 nM,和260 nM,而对MCF-7细胞活性较低,IC50为3.6 μM。A431和NHEK 细胞中,Pelitinib抑制EGF诱导的EGFR磷酸化,IC50 为20-80 nM,也会抑制STAT3的磷酸化,IC50为30-70 nM。75-500 nM 的Pelitinib也会特异性抑制AKT和ERK1/2的活化,而不影响NF-κB通路。在NHEK细胞中,Pelitinib也能有效抑制TGF-α介导的EGFR活化,IC50为56 nM,抑制STAT3和ERK1/2的活化,IC50分别为60 nM和62 nM。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A431 MXrGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NEPsR4hKdmirYnn0bY9vKG:oIFXHSnIh[XW2b4Doc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDoeY1idiCDNEOxJINmdGy|LDDJR|UxRTBwMEC4NFLPxE1w MUO8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zODd7N{i3NUc,OjB5OUe4O|E9N2F-
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体内研究 在过表达EGFR的A431异种移植模型中,10 mg/kg Pelitinib单剂量口服有效抑制EGFR磷酸化,1小时内抑制90%,24小时后抑制率>50%。Pelitinib(20 mg/kg/day)给药抑制APCMin/+小鼠体内87%的肿瘤发生,相当于2倍剂量EKI-785 (40 mg/kg/day)的作用,与较高的体内活性一致。[1] Pelitinib选择性抑制体内气道上皮细胞中EGFR信号。小鼠气道上皮细胞重构模型,能够被病毒感染诱导,具有延迟但永久性转变为杯状细胞化生的特点,Pelitinib(20 mg/kg/day)治疗通过完全阻断纤毛细胞的增加和Clara细胞的减少,从3个方面校正上皮细胞重构,并显著抑制杯状细胞的化生。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

EGFR在细胞中的自磷酸化:

对于体外细胞培养实验,A431细胞用不同浓度的Pelitinib处理2.75小时,然后与100 ng/mL EGF联合培养0.25小时。细胞用冷的磷酸缓冲盐水(PBS)洗涤2次,加入裂解缓冲液(10 mM Tris,pH 7.5,5 mM 乙二胺四乙酸(EDTA),150 mM NaCl,1% Triton X-100,1% 脱氧胆酸钠,0.1 % SDS,1 mM PMSF,10 mg/mL 胃酶抑素A,10 mg/mL亮抑酶肽,20 KIU/mL 抑肽酶,2 mM 原钒酸钠,和100 mM 氟化钠)在冰上放置20分钟,然后用于免疫沉淀反应和SDS-PAGE-免疫印迹法。对于免疫沉淀反应,培养的细胞放置在冷的裂解缓冲液中,并立即在冰上通过具有几个脉冲的均质机均质化。将匀浆首先在2500 rpm (20分钟,4 °C)下离心,然后再在微型离心机(10 分钟,4 °C)上以14,000 rpm离心。上清液(1000 μg蛋白质)在4℃下与15 mL EGFR多克隆抗体培养2小时。2小时后,加入50 μL蛋白质G/蛋白质A琼脂糖小球,4℃下等速旋转培养2小时。用裂解缓冲液洗涤后,将珠子在Laemmli样品缓冲液中煮沸2分钟。然后蛋白质用SDS-PAGE分离,转移到Immobilon膜上,并用与辣根过氧化物酶(HRP)耦合的抗磷酸酪氨酸抗体探测过夜。细胞膜用ECL试剂开发。总EGFR蛋白质通过剥离膜,并用受体特异性抗体重新探测确定。珠子的定量通过光密度测定法,使用ImageQuant软件与分子动力学激光透过扫描仪完成。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: NHEK,A431,MCF-7,和 MDA-468
  • Concentrations: 在DMSO中溶解,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 细胞接种在96孔板,2小时后,加入Pelitinib,培育5天。培养后,从每孔中移除培养基,加入新鲜培养基(150 μL) + 1 mg/mL MTT溶液(50 μL)。37 °C下培养2小时后,培养基用150 μL DMSO取代,每孔中的吸光度在540 nm下测定。IC50通过数据的线性回归计算。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 负荷皮下移植A431肿瘤的无胸腺 nu/nu 雌性小鼠,或 APCMin/+ 雄性小鼠,人类家族性腺瘤样息肉病小鼠模型(FAP)
  • Dosages: 10,或20 mg/kg/day
  • Administration: 口服强饲
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 13 mg/mL (27.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 467.92
化学式

C24H23ClFN5O2

CAS号 257933-82-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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