Butein

中文名称:紫铆因,紫铆查尔酮

Butein,一种从漆树中分离的植物多酚,可以抑制酪氨酸激酶NF-κBSTAT3EGFR活化。

Butein Chemical Structure

Butein Chemical Structure

CAS: 487-52-5

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 1210.29 现货
50mg RMB 7120.78 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的发表文献2

产品质控

批次: S803601 DMSO] 55 mg/mL] false] Ethanol] 55 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.98%
99.98

Butein相关产品

相关信号通路图

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Butein,一种从漆树中分离的植物多酚,可以抑制酪氨酸激酶NF-κBSTAT3EGFR活化。
靶点
EGFR [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Butein抑制了小鼠脾细胞中EGFR诱导的表皮生长因子的自磷酸化水平,并也能抑制表皮生长因子受体和p60 c-src,IC50为65 μM。抑制是竞争性对ATP和非竞争性对磷酸受体,聚(谷氨酸,丙氨酸,酪氨酸)6:3:1为EGF受体酪氨酸激酶。与此相反,Butein非显著性的抑制了丝氨酸-和苏氨酸-特异性蛋白激酶如PKC或PKA的活性。[1] Butein通过179位半胱氨酸残基直接抑制IκBα激酶β抑制核因子(NF)-κB和NF-κB的基因表达。[2] Butein(10μM)抑制了90%以上的iNOS和COX-2的表达,以及LPS刺激的RAW 264.7细胞的亚硝酸盐和TNF-α的产生。Butein(10μM)抑制LPS-诱导的DNA结合NF-κB活性,它是通过抑制抑制因子-κB的降解和ERK1 /2 MAP激酶的磷酸化,以及增加骨桥蛋白结合VB3受体。[3] Butein(20μM)治疗诱导的膀胱癌细胞BLS(M)从细长形态形态学变化到圆形上皮样细胞,伴有波形蛋白的下调,以及和未经处理的对照细胞相比获得的E-钙粘蛋白,表现间充质的逆转样表型。 Butein(20 μM)通过ERK1 / 2和NF-κB信号传导途径抑制BLS(M)的细胞的运动和侵袭能力,并恢复EMT样表型诱导的TNF-α。[4] 在HepG2细胞中,Butein以剂量依赖的方式抑制了STAT3的组成性活化,50 μM产生了最大的抑制,通过上游激酶的c-Src和JAK2的抑制作用介导。在SNU-387细胞中,Butein(50 μM)也可完全抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。Butein下调细胞周期蛋白D1和Bcl-2,Bcl-xL的,存活素和VEGF,STAT3活化的标志物的表达。Butein(50μM)显著提高阿霉素的细胞凋亡作用,阿霉素从18%到55%,紫杉醇从15%到42%。[5] Butein是作为对脂质和脂质过氧化反应一个强大的抗氧化剂。 Butein抑制大鼠脑匀浆中铁诱导的脂质过氧化作用,IC 50是3.3 μM。Butein是降低稳定自由基二苯基-2-苦基苯肼(DPPH)的有效α-生育酚,IC0.2是9.2 μM。Butein也抑制黄嘌呤氧化酶的活性,IC 50为5.9 μM。Butein食腐的过氧自由基从2,2 - 偶氮二(2 - 脒基丙烷)二盐酸盐(AAPH)在水相获得。此外,Butein以浓度依赖性的方式抑制人低密度脂蛋白(LDL)的铜催化氧化。Butein是铁和铜离子的螯合剂。[6]
细胞实验 细胞系 人肝癌细胞HepG2细胞
浓度 ~50 μM
孵育时间 1 天
方法 将细胞(5×103/mL)一式三份孵育在96孔板中,在37℃条件下不同的时间间隔加入或不加入指定浓度的Butein。 此后,20微升的MTT溶液(5毫克/毫升在PBS中)加入到每个孔中。有2小时的孵育在37℃后,加入0.1 mL的裂解缓冲液(20%SDS,50%二甲基甲酰胺)溶液中加入,在37℃孵育过夜,然后在570 nm处的光密度是通过读板器测定
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 与玉米油处理过的对照组相比,Butein在2毫克/千克时诱导了显著的肝癌肿瘤生长抑制。在第22天首次治疗后尸检时,和对照组(8.46)相比,肿瘤生长在Butein治疗组中降低超过2倍(平均肿瘤相关负担,3.90),这和在肝癌肿瘤组织中降低的组成型磷酸化STAT3(9%和对照组的81%),Bcl-2水平(26%和对照组的96%),增加的caspase-3的水平(98%和对照组的21%)相关联。
动物实验 Animal Models 人肝癌移植瘤HepG2细胞
Dosages 2 毫克/千克
Administration 腹膜内注射,每周5个剂量,连续3周

化学信息&溶解度

分子量 272.25 分子式

C15H12O5

CAS号 487-52-5 SDF Download Butein SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1C=CC(=O)C2=C(C=C(C=C2)O)O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 55 mg/mL ( 202.02 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Butein | Butein supplier | purchase Butein | Butein cost | Butein manufacturer | order Butein | Butein distributor
在线咨询
联系我们