AG-1478
别名: Tyrphostin AG-1478, NSC 693255
AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。
AG-1478 Chemical Structure
CAS: 153436-53-4,175178-82-2
客户使用Selleck的AG-1478发表文献89篇
产品质控
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EGFR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| A431 | Function assay | ~10 μM | induces cell cycle arrest | 10702262 | |
| MDA-468 | Kinase assay | ~10 μM | inhibits the basal and TGF-α-stimulated tyrosine phosphorylation of the EGFR | 10702262 | |
| A431 | Kinase assay | ~10 μM | inhibits the basal and TGF-α-stimulated tyrosine phosphorylation of the EGFR | 10702262 | |
| HPV 16-immortalized human keratinocytes | Apoptosis assay | ~50 μM | induces apoptosis. | 9288782 | |
| HPV 16-immortalized human keratinocytes | Function assay | ~50 μM | induces arrest in the Cell Cycle | 9288782 | |
| HPV 16-immortalized human keratinocytes | Growth inhibitory assay | ~50 μM | inhibits cell growth | 9288782 | |
| U87MG.wtEGFR. | Kinase assay | ~100 μM | inhibits EGFR tyrosine kinase activity | 8752145 | |
| U87MG.ΔEGFR | Kinase assay | ~100 μM | inhibits EGFR tyrosine kinase activity | 8752145 | |
| U87MG | Kinase assay | ~100 μM | inhibits EGFR tyrosine kinase activity | 8752145 | |
| U87MG.wtEGFR. | Growth inhibitory assay | ~100 μM | IC50=48.4 μM | 8752145 | |
| U87MG.ΔEGFR | Growth inhibitory assay | ~100 μM | IC50=8.7 μM | 8752145 | |
| U87MG | Growth inhibitory assay | ~100 μM | IC50=34.6 μM | 8752145 | |
| MDA-MB-231 | Kinase assay | ~5 μM | inhibits EGF stimulated phosphorylation of FKHR | 11030146 | |
| CNE2 | Growth inhibitory assay | 100 μM | inhibits cell proliferation by 98.4% | 11410322 | |
| CNE2 | Kinase assay | ~100 μM | inhibits EGFR tyrosine phosphorylation | 11410322 | |
| CNE2 | Function assay | ~100 μM | Inhibits MAPK and AKT activation | 11410322 | |
| CNE2 | Function assay | ~50 μM | affects cell cycle distribution | 11410322 | |
| HSC-2 | Kinase assay | 8 μM | inhibits phosphorylation of EGFR and Akt | 17689285 | |
| HSC-2 | Apoptosis assay | 8 μM | inhibits Fas-mediated apoptosis | 17689285 | |
| HEp-2 | Growth inhibitory assay | ~10 μM | enhances oridonin-induced growth-inhibitory | 20202741 | |
| SubG1 | Apoptosis assay | ~10 μM | enhances oridonin-induced apoptosis | 20202741 | |
| HEp-2 | Function assay | ~10 μM | enhances Oridonin-induced Bax activation, Bcl-2 degradation and SIRT1 inactivation | 20202741 | |
| H508 | Growth inhibitory assay | ~1 μM | mitigates CPF-mediated H508 cell growth | 26514924 | |
| HeLa | Function assay | 30 mins | Inhibition of EGFR autophosphorylation in human HeLa cells preincubated for 30 mins prior to EGF stimulation by Western blotting | 21718029 | |
| HEK293 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, Ki=1.87μM | 29941193 | |
| HEK293 | Function assay | 1 hr | Inhibition of human full length PKMYT1 expressed in HEK293 cells using EFS (247 to 259 residues) as substrate after 1 hr by fluorescence polarization immunoasay, IC50=19.6μM | 29941193 | |
| A431 | Antiproliferative assay | Tested for antiproliferative activity against human A431 cells, IC50=20μM | 15109642 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 产品描述 | AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差，IC50为>100 μM。[1]与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比，AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞，IC50为8.7 μM，并且抑制DNA合成，IC50分别为4.6 μM，19.67 μM，和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比，AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。[2] 在VSMC 中，AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II，Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化，但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。[3] AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂，IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。[6] AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能，比如ABCB1和ABCG2，对ABCG2具有明显的作用。[7] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U87MG | ||
| 浓度 | 溶解于DMSO，终浓度为~100 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 将细胞在96孔板中不同浓度的AG-1478下暴露72小时。AG-1478对细胞生长的作用使用Alamar Blue实验检测。将20μL等份Alamar Blue加入到每孔中，其吸光度使用Spectromax Scanning Micro酶标仪测定。AG-1478的作用表示为生长抑制的百分比，使用未处理细胞作为对照组(0% 抑制)。细胞内DNA合成使用[3H] 胸苷整合法测定。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25258648 | |
| Western blot | Shc / PLC-γ1 EGFR / Neu / p-Tyr |
|
10931950 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化，并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能，结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的，在某些情况下协同的抗肿瘤活性。[4] AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi 90Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193，与单独药物相比，会使疗效显著增强。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 皮下移植 A431 或 U87MG.Δ2-7 肿瘤细胞的雌性 BALB/c nu/nu 小鼠 |
| Dosages | ~1 mg/kg | |
| Administration | 每周腹腔注射3次 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 315.75 | 分子式 | C16H14ClN3O2 |
| CAS号 | 153436-53-4,175178-82-2 | SDF | Download AG-1478 SDF |
| Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=CC=C3)Cl)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (79.17 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 13 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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