Daphnetin

中文名称:瑞香素

Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。

Daphnetin Chemical Structure

Daphnetin Chemical Structure

CAS: 486-35-1

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生物活性

产品描述 Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
特性 Daphnetin是一种二羟基香豆素且是一种新的抗疟疾药物。
靶点
EGFR [1] PKA [1] PKC [1]
7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Daphnetin不仅能有效抑制EGF受体催化外源底物酪氨酸磷酸化,还能抑制PKA和PKC的活性[1] Daphnetin处理24小时会抑制MCF-7雌激素应答的人类癌细胞系生长, IC50 为73 μM。 Daphnetin在50 μM浓度下就可以降低细胞周期蛋白D1的水平。[2] Daphnetin能防止皮质神经受地塞米松影响而降低细胞活性,且这种效应是剂量依赖的。[3] Daphnetin能以特殊的方式抑制内源或重组TaPRK的活性,这种作用也是剂量依赖的[4] 。25 μM 到40 μM的 Daphnetin对恶性疟原虫引起的次黄嘌呤掺入达到50%的抑制率[5]。 Daphnetin抑制ERK1/ERK2的促有丝分裂的信号传导。[6]
激酶实验 蛋白激酶(PKC)和cAMP 依赖的蛋白激酶(PKA)活性实验
首先检测PKC和PKA活性。简单来说, 5 mL PKC或PKA 与 5 mL脂类制剂混合,脂类制剂中含有100 mM phorbol 12-myristate 13-acetate, 2.8 mg/mL phosphatidyl serine和 Triton X-100 混合的胶团(用于PKC分析)或者5 mL 40 mM cAMP 溶于50 mM Tris-HCl, pH 7.5, (用于PKA分析)以及5 mL daphnetin. 加入10 mL的 PKC底物溶液(包含250 mM乙酰化髓鞘碱性蛋白,100 mM ATP, 5 mM CaCl2, 10 mM MgCl2, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5)或10 mL的 PKA底物溶液(包含200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7.5和20-25 mCi/mL[g-32P] ATP)开始反应。25°C孵育5分钟,立刻向磷酸纤维素圆盘中的每个20 mL混合物加入1% H3PO4。当圆盘中的游离的[g-32P] ATP移除后,用闪烁计数器计算多肽结合的32P的数量。
细胞实验 细胞系 MCF-7 细胞
浓度 12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM
孵育时间 24 小时, 48 小时, 72 小时
方法 利用MTT法和MCF-7肿瘤细胞评估Daphnetin对细胞生长的抑制效果。这一方法基于活细胞中可溶性四唑盐被线粒体还原。还原产物为不溶性的紫色结晶甲瓒,将其溶于DMSO并在570 nm处利用分光光度法测量。甲瓒含量与活细胞数量成正比。96孔板中每孔接种3 × 103个细胞并加入 200 μL含有相应浓度daphnetin的培养基。检测5个不同Daphnetin浓度 (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM)。24小时,48小时和72小时后,与溶剂处理的对照组细胞相比来估计Daphnetin对细胞增殖的抑制率。 (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = 增值抑制; T = 处理组, C = 对照组. 通过最小二乘法浓度减去响应回归计算IC50。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 140 mg/kg 的Daphnetin能减少子宫的重量39.5%。[2] 用2到8 mg/kg Daphnetin处理能增强应激小鼠在水迷宫测试和强迫游泳测试中的表现。[3] Daphnetin能显著延长P. yoelli感染的小鼠的存活时间。[5]
动物实验 Animal Models 发育不完全的CD1 (Im)雌性小鼠
Dosages 35 mg/kg, 70 mg/kg和140 mg/kg
Administration 皮下给药

化学信息&溶解度

分子量 178.14 分子式

C9H6O4

CAS号 486-35-1 SDF Download Daphnetin SDF
Smiles C1=CC(=C(C2=C1C=CC(=O)O2)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 36 mg/mL ( 202.08 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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