Daphnetin

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2554 中文名称:瑞香素

Daphnetin Chemical Structure

CAS No. 486-35-1

Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。

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客户使用Selleck生产的Daphnetin发表文献4篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • C57/BL6 mice (5 mice/group) were intraperitoneally injected with daphnetin (DFN, 5 mg/kg) or DMSO, and then challenged with LPS (37.5 mg/kg) or saline. 16 h after LPS challenge, mice were sacrificed, and then lung and serum were collected. c, Representative photomicrographs showed H&E staining of lung tissue.

    Inflammation Research, 2017, 66(7):579-589. Daphnetin purchased from Selleck.

产品安全说明书

EGFR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。
特性 Daphnetin是一种二羟基香豆素且是一种新的抗疟疾药物。
靶点
EGFR [1] PKA [1] PKC [1]
7.67 μM 9.33 μM 25.01 μM
体外研究

Daphnetin不仅能有效抑制EGF受体催化外源底物酪氨酸磷酸化,还能抑制PKA和PKC的活性[1] Daphnetin处理24小时会抑制MCF-7雌激素应答的人类癌细胞系生长, IC50 为73 μM。 Daphnetin在50 μM浓度下就可以降低细胞周期蛋白D1的水平。[2] Daphnetin能防止皮质神经受地塞米松影响而降低细胞活性,且这种效应是剂量依赖的。[3] Daphnetin能以特殊的方式抑制内源或重组TaPRK的活性,这种作用也是剂量依赖的[4] 。25 μM 到40 μM的 Daphnetin对恶性疟原虫引起的次黄嘌呤掺入达到50%的抑制率[5]。 Daphnetin抑制ERK1/ERK2的促有丝分裂的信号传导。[6]

体内研究 140 mg/kg 的Daphnetin能减少子宫的重量39.5%。[2] 用2到8 mg/kg Daphnetin处理能增强应激小鼠在水迷宫测试和强迫游泳测试中的表现。[3] Daphnetin能显著延长P. yoelli感染的小鼠的存活时间。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

蛋白激酶(PKC)和cAMP 依赖的蛋白激酶(PKA)活性实验:

首先检测PKC和PKA活性。简单来说, 5 mL PKC或PKA 与 5 mL脂类制剂混合,脂类制剂中含有100 mM phorbol 12-myristate 13-acetate, 2.8 mg/mL phosphatidyl serine和 Triton X-100 混合的胶团(用于PKC分析)或者5 mL 40 mM cAMP 溶于50 mM Tris-HCl, pH 7.5, (用于PKA分析)以及5 mL daphnetin. 加入10 mL的 PKC底物溶液(包含250 mM乙酰化髓鞘碱性蛋白,100 mM ATP, 5 mM CaCl2, 10 mM MgCl2, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5)或10 mL的 PKA底物溶液(包含200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7.5和20-25 mCi/mL[g-32P] ATP)开始反应。25°C孵育5分钟,立刻向磷酸纤维素圆盘中的每个20 mL混合物加入1% H3PO4。当圆盘中的游离的[g-32P] ATP移除后,用闪烁计数器计算多肽结合的32P的数量。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: MCF-7 细胞
  • Concentrations: 12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM
  • Incubation Time: 24 小时, 48 小时, 72 小时
  • Method: 利用MTT法和MCF-7肿瘤细胞评估Daphnetin对细胞生长的抑制效果。这一方法基于活细胞中可溶性四唑盐被线粒体还原。还原产物为不溶性的紫色结晶甲瓒,将其溶于DMSO并在570 nm处利用分光光度法测量。甲瓒含量与活细胞数量成正比。96孔板中每孔接种3 × 103个细胞并加入 200 μL含有相应浓度daphnetin的培养基。检测5个不同Daphnetin浓度 (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM)。24小时,48小时和72小时后,与溶剂处理的对照组细胞相比来估计Daphnetin对细胞增殖的抑制率。 (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = 增值抑制; T = 处理组, C = 对照组. 通过最小二乘法浓度减去响应回归计算IC50。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 发育不完全的CD1 (Im)雌性小鼠
  • Dosages: 35 mg/kg, 70 mg/kg和140 mg/kg
  • Administration: 皮下给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 35 mg/mL (196.47 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 178.14
化学式

C9H6O4

CAS号 486-35-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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