PKC

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

PKC产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1055

Enzastaurin (LY317615)

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S2791

Sotrastaurin

Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。

S2485

Mitoxantrone 2HCl

Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。

S3273New

Hypericin

Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)

S7862New

Rottlerin

Rottlerin 是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物,一种特效的 Protein kinase 的抑制剂,对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA,其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。

S9522New

Valrubicin

Valrubicin是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。

S6723New

LXS-196

LXS-196是PKC的选择性抑制剂。

S1421

Staurosporine

Staurosporine (CGP 41251) 是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

S2911

Go 6983

Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。

S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

S7207

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

S2554

Daphnetin

Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。

S4066

Dequalinium Chloride

Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM.

S1292

Chelerythrine Chloride

Chelerythrine是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。

S8388

ML-7 HCl

ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKAPKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。

S6577

PKC-theta inhibitor

PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ,IC50值为18 nM。

S2391

Quercetin

Quercetin 是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S3661

2-Methoxy-1,4-naphthoquinone

2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells.

S6424

TAS-301

TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂,在大鼠颈动脉球囊损伤后抑制内膜增厚。

S2327

Myricitrin

Myricitrin (Myricitrine) 是一种化学化合物,可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木,原产于北美)的根皮中分离得到。

S7663

Ruboxistaurin HCl (LY333531 HCl)

Ruboxistaurin HCl (LY333531 HCl) 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

S7119

Go6976

Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。

S8064

Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (pkc412, CGP 41251) 是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50为80-500 nM。

S3289New

Daphnoretin

Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物,是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性,来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,促进其凋亡。

S7791

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)

S3819

Decursinol angelate

Decursinol angelate is a cytotoxic and protein kinase C activating agent from the root of Angelica gigas.

S9101

Ingenol

Ingenol, a plant-derived diterpenoid, is a weak PKC activator and possesses important anticancer activity.

S2323

Methyl-Hesperidin

Methyl-Hesperidin 是一种在柑橘类水果中广泛存在的黄酮苷(黄酮)(C28H34O15),其苷元形式被称为橙皮素。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1055

Enzastaurin (LY317615)

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S2791

Sotrastaurin

Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。

S2485

Mitoxantrone 2HCl

Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。

S3273New

Hypericin

Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)

S7862New

Rottlerin

Rottlerin 是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物,一种特效的 Protein kinase 的抑制剂,对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA,其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。

S9522New

Valrubicin

Valrubicin是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。

S6723New

LXS-196

LXS-196是PKC的选择性抑制剂。

S1421

Staurosporine

Staurosporine (CGP 41251) 是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

S2911

Go 6983

Go 6983是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。

S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

S7207

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

S2554

Daphnetin

Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。

S4066

Dequalinium Chloride

Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM.

S1292

Chelerythrine Chloride

Chelerythrine是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。

S8388

ML-7 HCl

ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKAPKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。

S6577

PKC-theta inhibitor

PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ,IC50值为18 nM。

S2391

Quercetin

Quercetin 是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S3661

2-Methoxy-1,4-naphthoquinone

2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells.

S6424

TAS-301

TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂,在大鼠颈动脉球囊损伤后抑制内膜增厚。

S2327

Myricitrin

Myricitrin (Myricitrine) 是一种化学化合物,可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木,原产于北美)的根皮中分离得到。

S7663

Ruboxistaurin HCl (LY333531 HCl)

Ruboxistaurin HCl (LY333531 HCl) 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

S7119

Go6976

Go6976是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。

S8064

Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (pkc412, CGP 41251) 是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50为80-500 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3289New

Daphnoretin

Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物,是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性,来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,促进其凋亡。

S7791

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)

S3819

Decursinol angelate

Decursinol angelate is a cytotoxic and protein kinase C activating agent from the root of Angelica gigas.

S9101

Ingenol

Ingenol, a plant-derived diterpenoid, is a weak PKC activator and possesses important anticancer activity.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2323

Methyl-Hesperidin

Methyl-Hesperidin 是一种在柑橘类水果中广泛存在的黄酮苷(黄酮)(C28H34O15),其苷元形式被称为橙皮素。