PKC

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

PKC产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1055

Enzastaurin (LY317615)

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077, AT-877)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S2791

Sotrastaurin (AEB071)

Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。

S2485

Mitoxantrone (NSC-301739) 2HCl

Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。

E0010New

Hypocrellin A

Hypocrellin A (HA) 是一种从 Shiraia bambusicola 中分离的苝醌,显示出抗病毒、抗菌和抗癌的活性。Hypocrellin A 还是 PKC 的选择性和有效抑制剂。

S6214New

H-1152 dihydrochloride

H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

S2964New

HA-100 dihydrochloride

HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)cAMP-dependent protein kinase (PKA)protein kinase C (PKC)MLC-kinase 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。

S1421

Staurosporine (AM-2282)

Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

S2911

Go 6983

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。

S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

S7207

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

S2554

Daphnetin

Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。

S4066

Dequalinium Chloride

Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM.

S1292

Chelerythrine Chloride (NSC 646662)

Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。

S3273

Hypericin

Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)

S9522

Valrubicin

Valrubicin 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA-PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。

S8388

ML-7 HCl

ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKAPKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。

S0754

Bisindolylmaleimide IV

Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂,其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA,对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂,IC50值为0.2 μM。

S0069

VTX-27

VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂,其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。

S0780

Oncrasin-1

Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。

S6577

PKC-theta inhibitor

PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ,IC50值为18 nM。

S2391

Quercetin (NSC 9221)

Quercetin (NSC 9221, Sophoretin, C.I. 75720)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S7862

Rottlerin

Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物,一种特效的 Protein kinase 的抑制剂,对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA,其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。

S3661

2-Methoxy-1,4-naphthoquinone

2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells.

S6424

TAS-301

TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂,在大鼠颈动脉球囊损伤后抑制内膜增厚。TAS-301 可抑制PDGF诱导的 PKC 激活。

S2327

Myricitrin

Myricitrin (Myricitrine) 是一种化学化合物,可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木,原产于北美)的根皮中分离得到。

S7663

Ruboxistaurin (LY333531) HCl

Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

S7119

Go6976

Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。

S6723

Darovasertib (LXS-196)

Darovasertib (LXS-196, IDE-196)是PKC的选择性抑制剂。

S8064

Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (pkc412, CGP 41251) 是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50为80-500 nM。

S7791

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA, 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate, TPA)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)

S3289

Daphnoretin

Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物,是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性,来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,促进其凋亡。

S3819

Decursinol angelate

Decursinol angelate is a cytotoxic and protein kinase C activating agent from the root of Angelica gigas.

S9101

Ingenol

Ingenol, a plant-derived diterpenoid, is a weak PKC activator and possesses important anticancer activity.

S2323

Methyl-Hesperidin

Methyl-Hesperidin 是一种在柑橘类水果中广泛存在的黄酮苷(黄酮)(C28H34O15),其苷元形式被称为橙皮素。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1055

Enzastaurin (LY317615)

Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077, AT-877)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S2791

Sotrastaurin (AEB071)

Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的,选择性的泛PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,无细胞试验中Ki为0.22 nM;对PKCζ没有活性。Phase 2。

S2485

Mitoxantrone (NSC-301739) 2HCl

Mitoxantrone 2HCl (NSC-301739) 是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomeraseprotein kinase C (PKC)的抑制剂,对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖,对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。

E0010New

Hypocrellin A

Hypocrellin A (HA) 是一种从 Shiraia bambusicola 中分离的苝醌,显示出抗病毒、抗菌和抗癌的活性。Hypocrellin A 还是 PKC 的选择性和有效抑制剂。

S6214New

H-1152 dihydrochloride

H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

S2964New

HA-100 dihydrochloride

HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)cAMP-dependent protein kinase (PKA)protein kinase C (PKC)MLC-kinase 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。

S1421

Staurosporine (AM-2282)

Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

S2911

Go 6983

Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKCα, PKCβ, PKCγ和PKCδ,IC50分别为7 nM, 7 nM, 6 nM和10 nM,对PKCζ作用稍弱,抑制PKCμ活性。

S7208

Bisindolylmaleimide I (GF109203X)

Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂,作用于PKCα,PKCβI,PKCβII和PKCγ,无细胞试验中IC50分别为20 nM, 17 nM, 16nM和20 nM,作用于PKC比作用于EGFR,PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。

S7207

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)

Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂,作用于PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ和PKC-ε,IC50分别为5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM和24 nM,也有效抑制MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β和S6K1。

S2554

Daphnetin

Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFRPKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。

S4066

Dequalinium Chloride

Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂,IC50为7-18 μM,同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂,IC50为1.1 μM.

S1292

Chelerythrine Chloride (NSC 646662)

Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。

S3273

Hypericin

Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)

S9522

Valrubicin

Valrubicin 是一种化疗药物,用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA-PDBu- 诱导的 PKC 活化,对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。

S8388

ML-7 HCl

ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKAPKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。

S0754

Bisindolylmaleimide IV

Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂,其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA,对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂,IC50值为0.2 μM。

S0069

VTX-27

VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂,其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。

S0780

Oncrasin-1

Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。

S6577

PKC-theta inhibitor

PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ,IC50值为18 nM。

S2391

Quercetin (NSC 9221)

Quercetin (NSC 9221, Sophoretin, C.I. 75720)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S7862

Rottlerin

Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物,一种特效的 Protein kinase 的抑制剂,对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA,其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。

S3661

2-Methoxy-1,4-naphthoquinone

2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells.

S6424

TAS-301

TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂,在大鼠颈动脉球囊损伤后抑制内膜增厚。TAS-301 可抑制PDGF诱导的 PKC 激活。

S2327

Myricitrin

Myricitrin (Myricitrine) 是一种化学化合物,可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木,原产于北美)的根皮中分离得到。

S7663

Ruboxistaurin (LY333531) HCl

Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2,IC50分别为4.7和5.9 nM。

S7119

Go6976

Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。

S6723

Darovasertib (LXS-196)

Darovasertib (LXS-196, IDE-196)是PKC的选择性抑制剂。

S8064

Midostaurin (PKC412)

Midostaurin (pkc412, CGP 41251) 是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50为80-500 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7791

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA, 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate, TPA)是一种有效的PKC激活剂,在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)

S3289

Daphnoretin

Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物,是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性,来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,促进其凋亡。

S3819

Decursinol angelate

Decursinol angelate is a cytotoxic and protein kinase C activating agent from the root of Angelica gigas.

S9101

Ingenol

Ingenol, a plant-derived diterpenoid, is a weak PKC activator and possesses important anticancer activity.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2323

Methyl-Hesperidin

Methyl-Hesperidin 是一种在柑橘类水果中广泛存在的黄酮苷(黄酮)(C28H34O15),其苷元形式被称为橙皮素。