PKC

亚型特异性产品

PKCα PKCβ PKCγ PKCδ PKCε PKCζ PKCη PKCθ PKCι

信号通路图

PKC产品

所有产品(51)
PKC抑制剂 (36)
PKC抗体 (5)
PKC激活剂 (5)
PKC拮抗剂 (2)
新PKC产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。	Nat Commun, 2024, 15(1):489 Nat Commun, 2024, 15(1):1300 Mol Syst Biol, 2024, 20(1):28-55
S1113	GSK690693	GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。	Cancer Res, 2023, 83(19):3237-3251 Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176 Cancer Metab, 2023, 11(1):26
S2911	Go 6983	Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。	Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244 Cell Rep, 2023, 42(3):112273 Elife, 2023, 12e83345
S2791	Sotrastaurin (AEB071)	Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的泛PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，无细胞试验中K_i为0.22 nM；对PKCζ没有活性。Phase 2。	Cell Rep, 2024, 43(3):113944 Cell Rep, 2024, 43(3):113929 Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244
S1573	Fasudil HCl	Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。	PeerJ, 2023, 11:e15494 Alcohol, 2023, 115:5-12 medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.23299785
S1055	Enzastaurin	Enzastaurin是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。	Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98 Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02179-z Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
S7208	Bisindolylmaleimide I (GF109203X)	Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。	Nat Commun, 2023, 14(1):4062 J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163591 Nat Commun, 2023, 14(1):4062
S7791	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂，在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性，在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。	PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1012103 Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937 Cell Rep, 2023, 42(8):112944
S2485	Mitoxantrone 2HCl	Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。	Mol Metab, 2024, 80:101873 Cell Commun Signal, 2023, 21(1):167 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216375
S8064	Midostaurin	Midostaurin 是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。	Blood, 2023, 141(9):1023-1035 Nat Commun, 2023, 14(1):5709 Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S2391	Quercetin	Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。	MedComm (2020), 2023, 4(5):e346 MedComm -2020), 2023, 4(5):e346 Aging Cell, 2023, e13771.
S7119	Go6976	Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。	J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788 Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168 Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168
S7207	Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate	Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。	Cell Rep, 2023, 42(3):112273 Elife, 2022, 11e80953 Cell Oncol (Dordr), 2022, 10.1007/s13402-022-00673-w
S7663	Ruboxistaurin (LY333531) HCl	Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。	Life Sci, 2023, 329:121972 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.07.570359 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S8388	ML-7 HCl	ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC，对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。	Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940 Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79 Nat Commun, 2022, 13(1):1768
S7862	Rottlerin	Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物，一种特效的 Protein kinase 的抑制剂，对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA，其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。	Mol Metab, 2023, 70:101694 ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159 Biomed Pharmacother, 2022, 145:112437
S6577	PKC-theta inhibitor	PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ，IC50值为18 nM。	JCI Insight, 2023, 8(4)e164793 Int J Mol Sci, 2023, 24(15)11970 Commun Biol, 2022, 5(1):795
S2554	Daphnetin	Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S1292	Chelerythrine Chloride (NSC 646662)	Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的，选择性的PKC拮抗剂， IC50为0.66 μM。	J Headache Pain, 2023, 24(1):49 Nutr Neurosci, 2022, 1-19 J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
S6723	Darovasertib (LXS-196)	Darovasertib (LXS-196, IDE-196)是PKC的选择性抑制剂。	Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244 Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24 Commun Biol, 2022, 5(1):795
S4066	Dequalinium Chloride	Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM.	Nat Commun, 2024, 15(1):686 Neoplasia, 2020, 22(10):470-483 Vet Microbiol, 2020, 251:108913
S2327	Myricitrin	Myricitrin (Myricitrine) 是一种化学化合物，可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木，原产于北美)的根皮中分离得到。	Molecules, 2023, 28(3)1444 Molecules, 2021, 26(5)1210
S3273	Hypericin	Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质，具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)、PKC (protein kinase C)、dopamine-beta-hydroxylase、reverse transcriptase、telomerase 和 CYP (cytochrome P450)。	Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂，其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA，对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂，IC50值为0.2 μM。	Elife, 2021, 10e68473
S9101	Ingenol	Ingenol, a plant-derived diterpenoid, is a weak PKC activator and possesses important anticancer activity.	Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S0069	VTX-27	VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂，其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。	Elife, 2021, 10e68473
E0124	Chelerythrine	Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂，IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。	Nutr Neurosci, 2022, 1-19
S7074^New	Ionomycin	Ionomycin (SQ23377) 是一种有效的选择性钙离子载体，也是由Streptomyces conglobatus产生的抗生素。它诱导蛋白激酶C (PKC)的激活并促进细胞凋亡。	Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00290.2020
S3289	Daphnoretin	Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物，是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性，来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移，促进其凋亡。
A5215	PKC eta Rabbit Recombinant mAb
S9522	Valrubicin	Valrubicin(AD-32) 是一种化疗药物，用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA- 和 PDBu- 诱导的 PKC 活化，对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。
A5114	Bim Rabbit Recombinant mAb
S3819	Decursinol angelate	Decursinol angelate is a cytotoxic and protein kinase C activating agent from the root of Angelica gigas.
E2368	N-Desmethyltamoxifen hydrochloride	N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl)是tamoxifen的初级代谢产物，也是雌激素应答调节剂，对蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)具有抑制作用，IC50为25 µM。
A5135	PKC delta Rabbit Recombinant mAb
S0780	Oncrasin-1	Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂，可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核（非耐药细胞）中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。
E0010	Hypocrellin A	Hypocrellin A (HA) 是一种从 Shiraia bambusicola 中分离的苝醌，显示出抗病毒、抗菌和抗癌的活性。Hypocrellin A 还是 PKC 的选择性和有效抑制剂。
A5155	PKC epsilon Rabbit Recombinant mAb
A5162	PKC alpha Rabbit Recombinant mAb
E2403	ζ-Stat (NSC37044)	ζ-Stat (NSC37044)是一种特异性的、非典型的蛋白激酶Cζ (PKCζ)抑制剂，IC50为5 μM。
S3661	2-Methoxy-1,4-naphthoquinone	2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells.
S6424	TAS-301	TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂，在大鼠颈动脉球囊损伤后抑制内膜增厚。TAS-301 可抑制PDGF诱导的 PKC 激活。
E2510	WAY-301398	WAY-301398 (6-methoxynaphthalene)可与蛋白激酶C(protein kinase C, PKC)结合。
S7859	WAY-354831	WAY-354831具有抗菌作用。
E3408	Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract	Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract是从狼毒(Radix Euphorbiae Ebracteolatae)中提取的，它通过抑制肾脏中的PKC活性来调节水通道蛋白。
S2323	Methyl-Hesperidin	Methyl-Hesperidin 是一种在柑橘类水果中广泛存在的黄酮苷（黄酮）（C28H34O15），其苷元形式被称为橙皮素。
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂，对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用，对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用，Ki值分别为47 μM和80 μM。
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2839	Bisindolylmaleimide VIII (acetate)	Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Ro 31-7549 acetate)是一种有效的选择性蛋白激酶C(protein kinase C, PKC)抑制剂，对大鼠脑PKC的IC50为158 nM，对PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ和PKC-ε的IC50分别是53、195、163、213和175 nM。
E0786	N-Desmethyltamoxifen	N-Desmethyltamoxifen，Tamoxifen在人体中的主要代谢物，对蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）的抑制程度是Tamoxifen的十倍，也是人类AML细胞中有效的神经酰胺（ceramide）代谢调节剂，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。	Nat Commun, 2024, 15(1):489 Nat Commun, 2024, 15(1):1300 Mol Syst Biol, 2024, 20(1):28-55
S1113	GSK690693	GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。	Cancer Res, 2023, 83(19):3237-3251 Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176 Cancer Metab, 2023, 11(1):26
S2911	Go 6983	Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。	Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244 Cell Rep, 2023, 42(3):112273 Elife, 2023, 12e83345
S2791	Sotrastaurin (AEB071)	Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的泛PKC抑制剂，最有效作用于PKCθ，无细胞试验中K_i为0.22 nM；对PKCζ没有活性。Phase 2。	Cell Rep, 2024, 43(3):113944 Cell Rep, 2024, 43(3):113929 Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244
S1573	Fasudil HCl	Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。	PeerJ, 2023, 11:e15494 Alcohol, 2023, 115:5-12 medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.23299785
S1055	Enzastaurin	Enzastaurin是一种有效的PKCβ选择性抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，比作用于PKCα，PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。	Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98 Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02179-z Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
S7208	Bisindolylmaleimide I (GF109203X)	Bisindolylmaleimide I (GF109203X, GO 6850)是一种有效的PKC抑制剂，作用于PKCα，PKCβI，PKCβII和PKCγ，无细胞试验中IC50分别为20 nM， 17 nM， 16nM和20 nM，作用于PKC比作用于EGFR，PDGFR和胰岛素受体选择性高3000倍以上。	Nat Commun, 2023, 14(1):4062 J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163591 Nat Commun, 2023, 14(1):4062
S2485	Mitoxantrone 2HCl	Mitoxantrone 2HCl是Mitoxantrone的盐酸盐形式。Mitoxantrone 是一种 type II topoisomerase 和 protein kinase C (PKC)的抑制剂，对于PKC的IC50值为 8.5 μM。Mitoxantrone 可抑制MCF-7/wt cells的细胞增殖，对应的IC50值为0.42 μM。Mitoxantrone 还可诱导细胞凋亡。	Mol Metab, 2024, 80:101873 Cell Commun Signal, 2023, 21(1):167 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216375
S8064	Midostaurin	Midostaurin 是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。	Blood, 2023, 141(9):1023-1035 Nat Commun, 2023, 14(1):5709 Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S2391	Quercetin	Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。	MedComm (2020), 2023, 4(5):e346 MedComm -2020), 2023, 4(5):e346 Aging Cell, 2023, e13771.
S7119	Go6976	Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。	J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788 Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168 Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168
S7207	Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220) Mesylate	Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。	Cell Rep, 2023, 42(3):112273 Elife, 2022, 11e80953 Cell Oncol (Dordr), 2022, 10.1007/s13402-022-00673-w
S7663	Ruboxistaurin (LY333531) HCl	Ruboxistaurin (LY333531) HCl 是特异性β-蛋白激酶C的抑制剂。能竞争性地、可逆地抑制PKCβ1和PKCβ2，IC50分别为4.7和5.9 nM。	Life Sci, 2023, 329:121972 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.07.570359 Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
S8388	ML-7 HCl	ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂，Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC，对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。	Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940 Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79 Nat Commun, 2022, 13(1):1768
S7862	Rottlerin	Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物，一种特效的 Protein kinase 的抑制剂，对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA，其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。	Mol Metab, 2023, 70:101694 ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 14(21):24144-24159 Biomed Pharmacother, 2022, 145:112437
S6577	PKC-theta inhibitor	PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ，IC50值为18 nM。	JCI Insight, 2023, 8(4)e164793 Int J Mol Sci, 2023, 24(15)11970 Commun Biol, 2022, 5(1):795
S2554	Daphnetin	Daphnetin是天然香豆素衍生物，是一种蛋白激酶抑制剂，抑制EGFR， PKA和PKC，IC50分别为7.67 μM， 9.33 μM和25.01 μM，且具有抗炎和抗氧化剂活动性。	Sci Rep, 2021, 11(1):11491 Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7 Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
S1292	Chelerythrine Chloride (NSC 646662)	Chelerythrine Chloride (NSC 646662, Broussonpapyrine)是一种有效的，选择性的PKC拮抗剂， IC50为0.66 μM。	J Headache Pain, 2023, 24(1):49 Nutr Neurosci, 2022, 1-19 J Biol Chem, 2015, 290(34):20841-55
S6723	Darovasertib (LXS-196)	Darovasertib (LXS-196, IDE-196)是PKC的选择性抑制剂。	Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244 Cell Mol Biol Lett, 2023, 28(1):24 Commun Biol, 2022, 5(1):795
S4066	Dequalinium Chloride	Dequalinium Chloride是一种PKC抑制剂，IC50为7-18 μM，同时也是一种选择性蜂毒明肽敏感型钾离子通道阻断剂，IC50为1.1 μM.	Nat Commun, 2024, 15(1):686 Neoplasia, 2020, 22(10):470-483 Vet Microbiol, 2020, 251:108913
S2327	Myricitrin	Myricitrin (Myricitrine) 是一种化学化合物，可从Myrica cerifera (Bayberry属, 小乔木，原产于北美)的根皮中分离得到。	Molecules, 2023, 28(3)1444 Molecules, 2021, 26(5)1210
S3273	Hypericin	Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质，具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)、PKC (protein kinase C)、dopamine-beta-hydroxylase、reverse transcriptase、telomerase 和 CYP (cytochrome P450)。	Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
S0754	Bisindolylmaleimide IV	Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂，其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA，对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂，IC50值为0.2 μM。	Elife, 2021, 10e68473
S0069	VTX-27	VTX-27 (Compound 27) 是一种有效的、选择性的 protein kinase C θ (PKC θ) 的抑制剂，其PKCθ和PKCδ的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。	Elife, 2021, 10e68473
S9522	Valrubicin	Valrubicin(AD-32) 是一种化疗药物，用于治疗膀胱癌。Valrubicin 可抑制 TPA- 和 PDBu- 诱导的 PKC 活化，对应的IC50值分别为0.85 μM 和 1.25 μM。
E2368	N-Desmethyltamoxifen hydrochloride	N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl)是tamoxifen的初级代谢产物，也是雌激素应答调节剂，对蛋白激酶C (protein kinase C, PKC)具有抑制作用，IC50为25 µM。
S0780	Oncrasin-1	Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂，可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核（非耐药细胞）中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。
E0010	Hypocrellin A	Hypocrellin A (HA) 是一种从 Shiraia bambusicola 中分离的苝醌，显示出抗病毒、抗菌和抗癌的活性。Hypocrellin A 还是 PKC 的选择性和有效抑制剂。
E2403	ζ-Stat (NSC37044)	ζ-Stat (NSC37044)是一种特异性的、非典型的蛋白激酶Cζ (PKCζ)抑制剂，IC50为5 μM。
S3661	2-Methoxy-1,4-naphthoquinone	2-Methoxy-1,4-naphthoquinone, isolated from the leaves of Impatiens glandulifera, specifically suppressed the expression of PKC βI, δ, and ζ in a concentration-dependent manner in Raji cells.
S6424	TAS-301	TAS-301是平滑肌细胞迁移和增殖的抑制剂，在大鼠颈动脉球囊损伤后抑制内膜增厚。TAS-301 可抑制PDGF诱导的 PKC 激活。
E3408	Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract	Radix Euphorbiae Ebracteolatae Extract是从狼毒(Radix Euphorbiae Ebracteolatae)中提取的，它通过抑制肾脏中的PKC活性来调节水通道蛋白。
S6214	H-1152 dihydrochloride	H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S2964	HA-100 dihydrochloride	HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。	Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2839	Bisindolylmaleimide VIII (acetate)	Bisindolylmaleimide VIII (acetate) (Ro 31-7549 acetate)是一种有效的选择性蛋白激酶C(protein kinase C, PKC)抑制剂，对大鼠脑PKC的IC50为158 nM，对PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ和PKC-ε的IC50分别是53、195、163、213和175 nM。
E0786	N-Desmethyltamoxifen	N-Desmethyltamoxifen，Tamoxifen在人体中的主要代谢物，对蛋白激酶C（protein kinase C，PKC）的抑制程度是Tamoxifen的十倍，也是人类AML细胞中有效的神经酰胺（ceramide）代谢调节剂，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
A5215	PKC eta Rabbit Recombinant mAb
A5114	Bim Rabbit Recombinant mAb
A5135	PKC delta Rabbit Recombinant mAb
A5155	PKC epsilon Rabbit Recombinant mAb
A5162	PKC alpha Rabbit Recombinant mAb
S7791	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)	PMA (Phorbol 12-myristate 13-acetate)是一种有效的PKC激活剂，在纳摩尔浓度范围内具有活性作用。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)可诱导sphingosine-1-phosphate (S1P)。PMA对皮肤和粘膜具有强激性，在使用PMA时需要特别防护,戴好手套和面罩,避免任何途径直接接触。	PLoS Pathog, 2024, 20(3):e1012103 Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937 Cell Rep, 2023, 42(8):112944
S9101	Ingenol	Ingenol, a plant-derived diterpenoid, is a weak PKC activator and possesses important anticancer activity.	Sci Rep, 2020, 10(1):13124
S7074^New	Ionomycin	Ionomycin (SQ23377) 是一种有效的选择性钙离子载体，也是由Streptomyces conglobatus产生的抗生素。它诱导蛋白激酶C (PKC)的激活并促进细胞凋亡。	Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00290.2020
S3289	Daphnoretin	Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物，是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性，来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移，促进其凋亡。
S3819	Decursinol angelate	Decursinol angelate is a cytotoxic and protein kinase C activating agent from the root of Angelica gigas.
E0124	Chelerythrine	Chelerythrine (Toddaline, Broussonpapyrine) 是一种有效的选择性 PKC 拮抗剂，IC50 为 0.66 μM。 Chelerythrine 还抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM。 Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病和抗炎活性。	Nutr Neurosci, 2022, 1-19
E2506	A-3 hydrochloride	A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂，对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用，对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用，Ki值分别为47 μM和80 μM。
S7074^New	Ionomycin	Ionomycin (SQ23377) 是一种有效的选择性钙离子载体，也是由Streptomyces conglobatus产生的抗生素。它诱导蛋白激酶C (PKC)的激活并促进细胞凋亡。	Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00290.2020

PKC抑制剂选择性比较