ML-7 HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8388

ML-7 HCl Chemical Structure

CAS No. 110448-33-4

ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKAPKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。

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客户使用Selleck生产的ML-7 HCl发表文献10篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • Platelets (3 × 108/mL) were treated with ML-7 (5 µM) for 20 minutes, followed by stimulation with oxLDL (50 µg/mL) for 15 seconds. Samples were then lysed, separated by SDS-PAGE, and immunoblotted for phospho-MLCSer19 followed by reprobing for β-tubulin. (Ai) Representative blots. (Aii) Densitometric analysis of 5 independent experiments. *P < .05.

    Blood, 2013, 122(4):580-9. ML-7 HCl purchased from Selleck.

    Immunofluorescent microscopy of apical F-actin (green) and ZO-1 (red) in control and KRIT1 knockdown monolayers. Scale bar, 10 mm. b-gal, b-galactosidase.

    FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800343R. ML-7 HCl purchased from Selleck.

  • Representative Hoechst 33342 (blue) and phosphorylated MLC (red) stained images of SK-LMS-1 cells. Scale bar, 200 μm.

    Biomed Pharmacother, 2017, 92:810-818. ML-7 HCl purchased from Selleck.

产品安全说明书

MLCK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKAPKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。
靶点
MLCK [3]
(Cell-free assay)
PKA [4]
(in Ehrlich cells)
PKC [4]
(in Ehrlich cells)
0.3 μM(Ki) 21 μM 42 μM
体外研究

在粘附着的MCF-10A和MCF-10A Ras转化细胞中,ML-7抑制MLCK,引起caspase-3的激活[2]。ML-7会引起MLC20磷酸化的剂量依赖式降低以及平滑肌细胞的细胞死亡的升高。ML-7对MLCK的抑制作用非常特异,Ki值为0.3 μM;而ML-7对PKA的Ki值为21 μM,对PKC的Ki值为42 μM。过表达Bcl-2可保护细胞免于ML-7所诱导的细胞凋亡[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Vero cells MnrHRY51cX[rcnHsJIF{e2G7 MV:zJIRigXN? M1z5ZmFvfGm4aYLhcEBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGRmdme3ZTD2bZJ2eyCrbn\lZ5Rm\CCrbjDh[pJq[2GwIHfy[YVvKG2xbnvlfUBX\XKxIHPlcIx{KGGmbXnubZN1\XKnZDDh[pRmeiC4aYLhcEBkcGGubHXu[4Uh[W[2ZYKgN{Bl[Xm|IHL5JJZqemGuIIDsZZF2\SCjc4PhfS=> NUL5cVJyRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUezOlA3PzZpPkG3N|YxPjd4PD;hQi=>
neural precursor cells NXPZbVBqTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MljBTY5pcWKrdHnvckBw\iCwZYXyc5NxcGW{ZTDwdo9tcW[ncnH0bY9vKG:oIH3veZNmKG6ndYLhcEBxemWldYLzc5Ih[2WubIOgZpkhVVSWIHHzd4F6 NGLQcHk9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zN{SxO|Y{OSd-MUe0NVc3OzF:L3G+

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体内研究 ML7在高脂肪饮食的兔子中,能够通过MLCK和MLC的磷酸化调节紧密连接蛋白ZO-1和闭合蛋白,从而改善血管内皮功能障碍和动脉粥样硬化。ML7减少高脂肪饮食兔子的动脉管壁中磷酸化MLCK和MLC的表达;在动脉粥样硬化的兔子模型中,减少脂质沉积病变[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: MCF-10A细胞, MDCK细胞
  • Concentrations: 40 μM
  • Incubation Time: 16 h
  • Method: 在不同的时间点,用含不同浓度的vehicle、或Blebbistatin、或ML-7、或ML-9、或latrunculin A、或Y-27632的无血清培养基对细胞进行处理,处理完后初定细胞并用于FACS分析。没有处理的细胞在化合物处理的时间窗内同时进行血清饥饿处理。化合物的储存液的配置方法:DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA)、 50% 乙醇(10 mM ML-7)或70% ethanol(20 mM ML-9)或 water(20 mM Y-27632) ,储存于-20°C。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 90 mg/mL (198.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 452.74
化学式

C15H17IN2O2S.HCl

CAS号 110448-33-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00190242 Completed Drug: group1|Drug: group2 HIV Infection Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Ensemble contre le SIDA|GlaxoSmithKline June 2003 Phase 3

技术支持

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操作手册

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