S1582 |
H 89 2HCl
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H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 |
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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Cell Commun Signal, 2024, 22(1):48
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Eur J Pharm Sci, 2024, 194:106696
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S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):489
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Nat Commun, 2024, 15(1):1300
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Mol Syst Biol, 2024, 20(1):28-55
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S1113 |
GSK690693
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GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
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Cancer Res, 2023, 83(19):3237-3251
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Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176
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Cancer Metab, 2023, 11(1):26
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S1573 |
Fasudil HCl
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Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
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PeerJ, 2023, 11:e15494
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Alcohol, 2023, 115:5-12
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medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.23299785
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S7858 |
Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)
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Dibutyryl-cAMP (Bucladesine, dbcAMP,Dibutyryl cAMP sodium salt)是一种细胞可渗透性 PKA 激活剂,通过模拟内源性 cAMP 发挥作用。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine)也是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂。 |
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Regen Ther, 2024, 25:229-237
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Biology (Basel), 2024, 13(1)58
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Nat Commun, 2023, 14(1):3212
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S2670 |
A-674563 HCl
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A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 |
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J Biol Chem, 2024, 300(2):105641
-
Nat Commun, 2023, 14(1):886
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Exp Gerontol, 2023, 173:112091
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S7857 |
8-Bromo-cAMP
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8-bromo-cAMP (8-Br-Camp)是一种细胞渗透性环AMP(cAMP)类似物,激活cAMP依赖的蛋白激酶的Ka值为0.05 μM。是一种PKA激活剂。 |
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Protein Cell, 2023, 14(4):262-278
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Reprod Biol Endocrinol, 2023, 21(1):99
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Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79
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S8388 |
ML-7 HCl
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ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。 |
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Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940
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Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79
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Nat Commun, 2022, 13(1):1768
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S7563 |
AT13148
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AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
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Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
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Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
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Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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S2554 |
Daphnetin
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Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFR, PKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。 |
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Sci Rep, 2021, 11(1):11491
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Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
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Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
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S0754 |
Bisindolylmaleimide IV
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Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂,其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA,对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂,IC50值为0.2 μM。 |
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Elife, 2021, 10e68473
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E2506 |
A-3 hydrochloride
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A-3 hydrochloride是一种强效、细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性的多种激酶非选择性拮抗剂,对cAMP依赖蛋白激酶(cAMP-dependent protein kinase, PKA) (Ki=4.3 μM)、酪蛋白激酶II (casein kinase II, CK2) (Ki=5.1 μM)和肌球蛋白轻链激酶(myosin light chain kinase, MLCK) (Ki=7.4 μM)具有抑制作用,对蛋白激酶C(Protein Kinase C, PKC)和酪蛋白激酶I (casein kinase I, CK1)也具有抑制作用,Ki值分别为47 μM和80 μM。 |
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S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
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S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。 |
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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S1582 |
H 89 2HCl
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H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
- Cell Commun Signal, 2024, 22(1):48
- Eur J Pharm Sci, 2024, 194:106696
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S1421 |
Staurosporine (STS)
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Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):489
- Nat Commun, 2024, 15(1):1300
- Mol Syst Biol, 2024, 20(1):28-55
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S1113 |
GSK690693
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GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 |
- Cancer Res, 2023, 83(19):3237-3251
- Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176
- Cancer Metab, 2023, 11(1):26
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S1573 |
Fasudil HCl
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Fasudil HCl是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。 |
- PeerJ, 2023, 11:e15494
- Alcohol, 2023, 115:5-12
- medRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.23299785
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S2670 |
A-674563 HCl
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A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。 |
- J Biol Chem, 2024, 300(2):105641
- Nat Commun, 2023, 14(1):886
- Exp Gerontol, 2023, 173:112091
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S8388 |
ML-7 HCl
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ML-7 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。ML-7 还可抑制 PKA 和 PKC,对应的Ki值分别为21 μM和42 μM。 |
- Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940
- Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79
- Nat Commun, 2022, 13(1):1768
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S7563 |
AT13148
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AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3,p70S6K,PKA,和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
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- Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
- Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
- Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
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S2554 |
Daphnetin
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Daphnetin是天然香豆素衍生物,是一种蛋白激酶抑制剂,抑制EGFR, PKA和PKC,IC50分别为7.67 μM, 9.33 μM和25.01 μM,且具有抗炎和抗氧化剂活动性。 |
- Sci Rep, 2021, 11(1):11491
- Acta Neuropathol, 2020, 10.1007/s00401-020-02226-7
- Int Immunopharmacol, 2019, 72:195-203
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S0754 |
Bisindolylmaleimide IV
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Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A, BIM IV, Compound 5/1a) 是一种有效的 protein kinase C (PKC) 的抑制剂,其IC50值为0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也可抑制 PKA,对应的IC50值为11.8 μM。 Bisindolylmaleimide IV 是一种有效的、选择性的细胞培养中针对人巨细胞病毒 human cytomegalovirus (HCMV) 复制的抑制剂,IC50值为0.2 μM。 |
- Elife, 2021, 10e68473
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S6214 |
H-1152 dihydrochloride
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H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。 |
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S2964 |
HA-100 dihydrochloride
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HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。 |
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
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