H 89 2HCl

目录号：S1582 Purity: 99.48%

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中K_i为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。

H 89 2HCl Chemical Structure

CAS: 130964-39-5

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	976.39	现货
10mg	745.11	现货
50mg	2553.56	现货
200mg	7215.46	现货
1g	13677.3	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
SK-N-MC	Function Assay	30 μM	24 h	reduces the down-regulation of β1-AR by isoproterenol by 50%	11705454
CHO	Growth Inhibition Assay	10 μM	1 h	inhibits 5-HT induced cAMP production decrease	12569069
LS174T	Function assay	20 uM	6 hrs	Inhibition of PGE2-stimulated TCF/LEF transactivation in human LS174T cells at 20 uM measured after 6 hrs by dual luciferase reporter gene assay	27736063
OVCAR8	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human OVCAR8 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 10.5 μM.	24508830
OVCAR8	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human OVCAR8 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 10.5 μM.	24389511
HL60	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 11.4 μM.	24389511
U87MG	Antiproliferative assay		96 hrs	Antiproliferative activity against human U87MG cells after 96 hrs by SRB assay, IC50 = 15 μM.	20151677
HCT116	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 15.7 μM.	24508830
HCT116	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 15.7 μM.	24389511
PC3M	Function assay		96 hrs	Inhibition of PC3M cells by SRB assay after 96 hrs, GI50 = 18 μM.	17451235
Sf9	Function assay			Inhibition of His-tagged human MSK1 expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.12 μM.	10998351
Sf9	Function assay			Inhibition of rat ROCK2 expressed in Sf9 cells, IC50 = 0.27 μM.	10998351
SF9	Function assay			Inhibition of human PKBalpha expressed in SF9 cells, IC50 = 2.6 μM.	10998351
PC3M	Function assay			Inhibition of GSK3-beta in human PC3M cells by ELISA, IC50 = 15 μM.	18345609
U87MG	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human U87MG cells by SRB assay, IC50 = 15 μM.	18345609
PC3M	Growth inhibition assay			Growth inhibition of human PC3M cells by SRB assay, IC50 = 18 μM.	18345609
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生物活性

产品描述

靶点

PKA ^[1] (Cell-free assay)	S6K1 ^[2] (Cell-free assay)	PKG ^[1] (Cell-free assay)
48 nM(Ki)	80 nM	0.48 μM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂，K_i值为48 nM，选择性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时，会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。^[1] H89也会抑制几种其他的激酶，对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。^[2]^[3] H89对一些细胞受体和离子通道，包括Kv1.3 K⁺通道，β1AR和β2AR也具有活性。^[4]
激酶实验	PKA酶活性
激酶实验	cAMP依赖性蛋白激酶活性在反应混合物中测定，反应混合物终体积为0.2mL，包含50 mM Tris-HC1 (pH 7.0)，10 mM 醋酸镁，2 mM EGTA，1 μM cAMP 或不加cAMP，3.3-20 μM [γ-³²P]ATP (4 × 10⁵ cpm)，0.5 μg 酶，100 μg组蛋白H2B，以及如上所述的所有化合物。
细胞实验	细胞系	PC12D
	浓度	~30 μM
	孵育时间	1小时
	方法	细胞内cAMP水平的测定。在培养48小时后，PC12D细胞接种于包含30 μM H-89的测试培养基培养1小时，然后暴露于包含10 μM forskolin和30 μM H-89的新鲜培养基。将细胞用橡胶淀帚刮下，在0.5 ml 6%三氯乙酸存在下超声处理。为提取出三氯乙酸，加入2mL石油醚，使制剂混合，在3000 rpm下离心10分钟。将上层抽吸后，残余样品溶液用于测定。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	p-eNOS / T-eNOS / p-PKA p-GPIbβ / GPIbβ / p-BAD p-S6K1 / p-rpS6 / p-GSK3β		31035633
	Immunofluorescence	p-eNOS / eNOS iNOS / NFκB p65 myopodin		30513637

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	H89导致蛋白磷酸化明显的变动，其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，异构核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1辅因子P47，所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。^[5]
动物实验	Animal Models	大鼠
	Dosages	20或200毫克/千克
	Administration	s.c.

参考文献
[1] Chijiwa T, et al. J Biol Chem., 1990, 265(9), 5267-5272. [2] Davies SP, et al. Biochem J, 2000, 351(Pt 1), 95-105. [3] Lochner A, et al. Cardiovasc Drug Rev, 2006, 24(3-4), 261-274. [4] Murray AJ. Sci Signal, 2008, 1(22), re4 [5] Davis MA, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 318(2), 589-595. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	519.28	分子式	C₂₀H₂₀BrN₃O₂S.2HCl
CAS号	130964-39-5	SDF	Download H 89 2HCl SDF
Smiles	C1=CC2=C(C=CN=C2)C(=C1)S(=O)(=O)NCCNCC=CC3=CC=C(C=C3)Br.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (192.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 10 mg/mL (19.25 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 6 mg/mL (11.55 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.57 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
澄清溶液	saline	10.000mg/ml (19.26mM)	以 1 mL 工作液为例，取 10 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (9.63mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液	saline	6.000mg/ml (11.55mM)	以 1 mL 工作液为例，取 6 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	5.000mg/ml (9.63mM)	以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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