H 89 2HCl
目录号：S1582
Molecular Weight(MW): 519.28
H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
客户使用该产品的3个实验数据：
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The effects of H89 on bTSH-induced FASN downregulation in 3T3-L1 adipocytes. Differentiated 3T3-L1 adipocytes were pretreated with either 20 µmol/L H89 or vehicle for 1 h, then treated with 0.2 µM bTSH for 8 h. Levels of FASN, pCREB, pERK1/2 and pJNK were determined by Western blotting.
J Cell Physiol, 2015, 230: 2233-2239. H 89 2HCl purchased from Selleck.
(C): Representative photographs of western blot analysis of Bax and Bcl-2 levels. (D): Representative photographs of western blot of Caspase-3 levels.
Eur J Pharm Sci, 2015, 70C: 82-91 . H 89 2HCl purchased from Selleck.
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YAP localization was assessed by immunofluorescence assay after Forskolin or H 89 2HCl treatment. Scale bar: 50 μm.
Sci Rep, 2016, 6:26835.. H 89 2HCl purchased from Selleck.
产品安全说明书
PKA抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。 | |||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂，Ki值为48 nM，选择性比PKG高10倍，比PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时，会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。[1] H89也会抑制几种其他的激酶，对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。[2][3] H89对一些细胞受体和离子通道，包括Kv1.3 K+通道，β1AR和β2AR也具有活性。[4] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | H89导致蛋白磷酸化明显的变动，其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶，异构核核糖核蛋白(hnRNP)，NSFL1辅因子P47，所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。[5] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
+ 展开
PKA酶活性: cAMP依赖性蛋白激酶活性在反应混合物中测定，反应混合物终体积为0.2mL，包含50 mM Tris-HC1 (pH 7.0)，10 mM 醋酸镁，2 mM EGTA，1 μM cAMP 或不加cAMP，3.3-20 μM [γ-32P]ATP (4 × 105 cpm)，0.5 μg 酶，100 μg组蛋白H2B，以及如上所述的所有化合物。 |
|---|---|
| 细胞实验： [1] |
+ 展开
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| 动物实验：[5] |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 104 mg/mL (200.27 mM) |
|---|---|---|
| Water | 6 mg/mL (11.55 mM) | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 |
30 mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 519.28 |
|---|---|
| 化学式 | C20H20BrN3O2S.2HCl |
| CAS号 | 130964-39-5 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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