H 89 2HCl

目录号:S1582

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H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。

H 89 2HCl Chemical Structure

CAS: 130964-39-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 976.39 现货
RMB 745.11 现货
RMB 2553.56 现货
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PKA抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
靶点
PKA [1]
(Cell-free assay)
S6K1 [2]
(Cell-free assay)
PKG [1]
(Cell-free assay)
48 nM(Ki) 80 nM 0.48 μM(Ki)
体外研究

H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂,Ki值为48 nM,选择性比PKG高10倍,比PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时,会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。[1] H89也会抑制几种其他的激酶,对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。[2][3] H89对一些细胞受体和离子通道,包括Kv1.3 K+通道,β1AR和β2AR也具有活性。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-S6K1 / p-rpS6 / p-GSK3β p-eNOS / T-eNOS / p-PKA p-GPIbβ / GPIbβ / p-BAD 26939705 31035633 29083324
Immunofluorescence myopodin iNOS / NFκB p65 p-eNOS / eNOS 17923693 30513637
体内研究 H89导致蛋白磷酸化明显的变动,其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶,异构核核糖核蛋白(hnRNP),NSFL1辅因子P47,所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • PKA酶活性:

    cAMP依赖性蛋白激酶活性在反应混合物中测定,反应混合物终体积为0.2mL,包含50 mM Tris-HC1 (pH 7.0),10 mM 醋酸镁,2 mM EGTA,1 μM cAMP 或不加cAMP,3.3-20 μM [γ-32P]ATP (4 × 105 cpm),0.5 μg 酶,100 μg组蛋白H2B,以及如上所述的所有化合物。

细胞实验: [1]
  • Cell lines: PC12D
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 1小时
  • Method: 细胞内cAMP水平的测定。在培养48小时后,PC12D细胞接种于包含30 μM H-89的测试培养基培养1小时,然后暴露于包含10 μM forskolin和30 μM H-89的新鲜培养基。将细胞用橡胶淀帚刮下,在0.5 ml 6%三氯乙酸存在下超声处理。为提取出三氯乙酸,加入2mL石油醚,使制剂混合,在3000 rpm下离心10分钟。将上层抽吸后,残余样品溶液用于测定。
动物实验:[5]
  • Animal Models: 大鼠
  • Dosages: 20或200毫克/千克
  • Administration: s.c.

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 519.28
化学式

C20H20BrN3O2S.2HCl

CAS号 130964-39-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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