H 89 2HCl

目录号:S1582

H 89 2HCl Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 519.28

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • The effects of H89 on bTSH-induced FASN downregulation in 3T3-L1 adipocytes. Differentiated 3T3-L1 adipocytes were pretreated with either 20 µmol/L H89 or vehicle for 1 h, then treated with 0.2 µM bTSH for 8 h. Levels of FASN, pCREB, pERK1/2 and pJNK were determined by Western blotting.

    J Cell Physiol, 2015, 230: 2233-2239. H 89 2HCl purchased from Selleck.

    (C): Representative photographs of western blot analysis of Bax and Bcl-2 levels. (D): Representative photographs of western blot of Caspase-3 levels.

    Eur J Pharm Sci, 2015, 70C: 82-91 . H 89 2HCl purchased from Selleck.

  • YAP localization was assessed by immunofluorescence assay after Forskolin or H 89 2HCl treatment. Scale bar: 50 μm.

    Sci Rep, 2016, 6:26835.. H 89 2HCl purchased from Selleck.

产品安全说明书

PKA抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。
靶点
PKA [1]
(Cell-free assay)
S6K1 [2]
(Cell-free assay)
48 nM(Ki) 80 nM
体外研究

H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂,Ki值为48 nM,选择性比PKG高10倍,比PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时,会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。[1] H89也会抑制几种其他的激酶,对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。[2][3] H89对一些细胞受体和离子通道,包括Kv1.3 K+通道,β1AR和β2AR也具有活性。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO  NY\ZNlJoT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NEDJWXAyOCEQvF2= NEDkR3EyKGh? MUHpcohq[mm2czC1MWhVKGmwZIXj[YQh[0GPUDDwdo9lfWO2aX;uJIRm[3KnYYPl MYexNlU3QTB4OR?=
SK-N-MC MmnqSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MW[zNEDPxE1? MYCyOEBp NYPS[5pwTE2VTx?= NEHGdnRz\WS3Y3XzJJRp\SCmb4fuMZJm\3WuYYTpc44hd2ZizsKxMWFTKGK7IHnzc5Bzd3SncnXuc4wh[nliNUClxsA> MXexNVcxPTR3NB?=

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体内研究 H89导致蛋白磷酸化明显的变动,其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶,异构核核糖核蛋白(hnRNP),NSFL1辅因子P47,所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
+ 展开

PKA酶活性:

cAMP依赖性蛋白激酶活性在反应混合物中测定,反应混合物终体积为0.2mL,包含50 mM Tris-HC1 (pH 7.0),10 mM 醋酸镁,2 mM EGTA,1 μM cAMP 或不加cAMP,3.3-20 μM [γ-32P]ATP (4 × 105 cpm),0.5 μg 酶,100 μg组蛋白H2B,以及如上所述的所有化合物。
细胞实验: [1]
+ 展开
  • Cell lines: PC12D
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 1小时
  • Method: 细胞内cAMP水平的测定。在培养48小时后,PC12D细胞接种于包含30 μM H-89的测试培养基培养1小时,然后暴露于包含10 μM forskolin和30 μM H-89的新鲜培养基。将细胞用橡胶淀帚刮下,在0.5 ml 6%三氯乙酸存在下超声处理。为提取出三氯乙酸,加入2mL石油醚,使制剂混合,在3000 rpm下离心10分钟。将上层抽吸后,残余样品溶液用于测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
+ 展开
  • Animal Models: 大鼠
  • Formulation: 溶解于100%DMSO,在1:20的0.9%无菌生理盐水中稀释
  • Dosages: 20或200毫克/千克
  • Administration: s.c.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 104 mg/mL (200.27 mM)
Water 6 mg/mL (11.55 mM)
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 519.28
化学式

C20H20BrN3O2S.2HCl

CAS号 130964-39-5
稳定性 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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