H 89 2HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1582

H 89 2HCl Chemical Structure

CAS No. 130964-39-5

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 976.39 现货
RMB 745.11 现货
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产品安全说明书

PKA抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
靶点
PKA [1]
(Cell-free assay)
S6K1 [2]
(Cell-free assay)
PKG [1]
(Cell-free assay)
48 nM(Ki) 80 nM 0.48 μM(Ki)
体外研究

H89 2HCl 是一个有效的PKA (cAMP依赖性)蛋白激酶A抑制剂,Ki值为48 nM,选择性比PKG高10倍,比PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II高500多倍。加入forskolin之前细胞用H-89 (30 μM)预处理1小时,会剂量依赖性显著抑制forskolin诱导的蛋白磷酸化。[1] H89也会抑制几种其他的激酶,对S6K1, MSK1, PKA, ROCKII, PKBα以及MAPKAP-K1b的IC50值分别为 80, 120, 135, 270, 2600和2800 nM。[2][3] H89对一些细胞受体和离子通道,包括Kv1.3 K+通道,β1AR和β2AR也具有活性。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
CHO  NWrXe4hKT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= NUDXcZE{OTBizszN MXqxJIg> NV6wVXp5cW6qaXLpeJMhPS2KVDDpcoR2[2WmIHPBUXAheHKxZIXjeIlwdiCmZXPy[YF{\Q>? NUGz[m9mOTJ3NkmwOlk>
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-S6K1 / p-rpS6 / p-GSK3β; 

PubMed: 26939705     


KOPN-8 cells were treated with 10 μM H89 or vehicle (Con) for the indicated times. Total cell lysates were analyzed by Western Blot for anti-phospho-S6-Kinase 1 (p-S6K1(T389)), anti-total S6K1, anti-p-CREB(S133)/p-ATF-1, anti-p-ribosomal protein S6 (p-rpS䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿⟸෕ᾰƌ෕Ð 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒

p-eNOS / T-eNOS / p-PKA; 

PubMed: 31035633     


Western blotting analysis of phosphorylated PKA (Thr197), total PKA, phosphorylated eNOS and total eNOS in control (Mock) and MAGI1 overexpressing (OE) HUVEC in the presence of absence of the PKA inhibitor H-89. PKA mediates MAGI1-induced eNOS phosphoryla䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿⟸෕ᾰƌ෕Ð 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒෕Ð鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ뾠Ղ䐺痖暼瘿뾠Ղᾰƌ 뾠ՂÐ㺣痖뾠Ղ€𢡄뾤Ղ€䀷痗뾤Ղ౴뾤Ղ㵶痗뾤Ղ뺖᎒泌Item

p-GPIbβ / GPIbβ / p-BAD; 

PubMed: 29083324     


Washed platelets were incubated with indicated concentrations of H89 or vehicle at 22°C for 160 minutes. Western blot analysis for the levels of indicated proteins with different antibodies.

26939705 31035633 29083324
Immunofluorescence
myopodin; 

PubMed: 17923693     


In undifferentiated dimethyl sulfoxide (DMSO)-treated C2C12 myoblasts (control), myopodin is localized in the nucleus, as revealed by double-labeling deconvolution microscopy with DAPI. Pharmacological inhibition of CaMKII by KN62 partially reduces the nu䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿⟸෕ᾰƌ෕Ð 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒෕Ð鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ삨Ղ䐺痖暼瘿삨Ղᾰƌ 삨ՂÐ㺣痖삨Ղ€𢡄사Ղ€䀷痗사Ղ౴사Ղ㵶痗사Ղ뺖᎒泌Itemセ᎒Count﫨呂샜Ղ猴፲사Ղ፲씢痗猸፲髸莤䥷堙᎒セ᎒�堞ﻮ᎒፲露𢡄堚Ԋ齃礤v�堞ﻮ᎒猢Wセ᎒䨼Ą鹿齃殺獸W戀醙玛W戀ⶰ໯齃礤v 玚W玢Wⶰ໯﫰礌vtЉᔈැ鲬౴᥊疜犈፲Eo狜፲

iNOS / NFκB p65 ; 

PubMed: 30513637     


Immunofluorescence analysis of the effect of H89 on iNOS (green) and NF-κB p65 (red) level in α-MSH-treated HUVECs.

p-eNOS / eNOS ; 

PubMed: 30513637     


Immunofluorescence analysis of the effect of H89 on phospho-Ser1177-eNOS (red) and eNOS (green) expression in α-MSH-treated HUVECs. Cell nuclei were counterstained with DAPI (blue). Scale bars, 100 μm.

17923693 30513637
体内研究 H89导致蛋白磷酸化明显的变动,其中磷酸化作用变化最大的是左旋糖-1,6-二磷酸酶,异构核核糖核蛋白(hnRNP),NSFL1辅因子P47,所有这些都与cAMP/PKA具有潜在的调控联系。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

PKA酶活性:

cAMP依赖性蛋白激酶活性在反应混合物中测定,反应混合物终体积为0.2mL,包含50 mM Tris-HC1 (pH 7.0),10 mM 醋酸镁,2 mM EGTA,1 μM cAMP 或不加cAMP,3.3-20 μM [γ-32P]ATP (4 × 105 cpm),0.5 μg 酶,100 μg组蛋白H2B,以及如上所述的所有化合物。
细胞实验: [1]
- 合并
  • Cell lines: PC12D
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 1小时
  • Method: 细胞内cAMP水平的测定。在培养48小时后,PC12D细胞接种于包含30 μM H-89的测试培养基培养1小时,然后暴露于包含10 μM forskolin和30 μM H-89的新鲜培养基。将细胞用橡胶淀帚刮下,在0.5 ml 6%三氯乙酸存在下超声处理。为提取出三氯乙酸,加入2mL石油醚,使制剂混合,在3000 rpm下离心10分钟。将上层抽吸后,残余样品溶液用于测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: 大鼠
  • Dosages: 20或200毫克/千克
  • Administration: s.c.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 104 mg/mL (200.27 mM)
Water 6 mg/mL (11.55 mM)
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 519.28
化学式

C20H20BrN3O2S.2HCl

CAS号 130964-39-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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