PKG

抑制剂选择性比较

PKG产品

所有产品(7) PKG抑制剂(6) PKG激活剂(1)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1573	Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077, AT-877)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。	Aging Cell, 2022, e13587 Cell Death Dis, 2022, 13(2):138 Sci Rep, 2022, 12(1):7	The ROCK inhibitors fasudil and Y27632 prevented SCP2 cell bone metastasis in nude mice (n = 10 per group). Shown are BLI images of bone metastases, IHC analyses of SMAD3 C-tail phosphorylation and PTHLH, osteoclast TRAP staining, and BLI quantitation.
S1582	H 89 2HCl H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中K_i为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。	Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46 Elife, 2022, 11e72266 Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2047-2059	The effects of H89 on bTSH-induced FASN downregulation in 3T3-L1 adipocytes. Differentiated 3T3-L1 adipocytes were pretreated with either 20 µmol/L H89 or vehicle for 1 h, then treated with 0.2 µM bTSH for 8 h. Levels of FASN, pCREB, pERK1/2 and pJNK were determined by Western blotting.
S1421	Staurosporine (AM-2282) Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。	Cancer Res, 2022, canres.0218.2021 Neurotherapeutics, 2022, 10.1007/s13311-022-01212-z Anal Chem, 2022, 10.1021/acs.analchem.1c05455
S0378	MBP146-78 MBP146-78 是一种有效的、选择性的 cyclic GMP(cGMP)-dependent protein kinases/Protein Kinase G (PKG) 抑制剂，对弓形虫Toxoplasma gondii表现出细胞抑制活性。
S6214^New	H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S2964	HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。
S0152	PKG drug G1 PKG drug G1 是靶向C42的 Protein Kinase G Iα (PKG Iα) 的激活剂，可导致血管舒张和血压下降。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1573	Fasudil (HA-1077) HCl Fasudil (HA-1077, AT-877)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂（ROCK2, Ki=0.33 μM），同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性，Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。	Aging Cell,2022, e13587 Cell Death Dis,2022, 13(2):138 Sci Rep,2022, 12(1):7	The ROCK inhibitors fasudil and Y27632 prevented SCP2 cell bone metastasis in nude mice (n = 10 per group). Shown are BLI images of bone metastases, IHC analyses of SMAD3 C-tail phosphorylation and PTHLH, osteoclast TRAP staining, and BLI quantitation.
S1582	H 89 2HCl H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中K_i为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。	Signal Transduct Target Ther,2022, 7(1):46 Elife,2022, 11e72266 Int J Biol Sci,2022, 18(5):2047-2059	The effects of H89 on bTSH-induced FASN downregulation in 3T3-L1 adipocytes. Differentiated 3T3-L1 adipocytes were pretreated with either 20 µmol/L H89 or vehicle for 1 h, then treated with 0.2 µM bTSH for 8 h. Levels of FASN, pCREB, pERK1/2 and pJNK were determined by Western blotting.
S1421	Staurosporine (AM-2282) Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。	Cancer Res,2022, canres.0218.2021 Neurotherapeutics,2022, 10.1007/s13311-022-01212-z Anal Chem,2022, 10.1021/acs.analchem.1c05455
S0378	MBP146-78 MBP146-78 是一种有效的、选择性的 cyclic GMP(cGMP)-dependent protein kinases/Protein Kinase G (PKG) 抑制剂，对弓形虫Toxoplasma gondii表现出细胞抑制活性。
S6214^New	H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2、PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。
S2964	HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)、cAMP-dependent protein kinase (PKA)、protein kinase C (PKC) 和 MLC-kinase 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。

目录号

产品描述

文献引用

实验数据

S0152

PKG drug G1

PKG drug G1 是靶向C42的 Protein Kinase G Iα (PKG Iα) 的激活剂，可导致血管舒张和血压下降。