PKG

抑制剂选择性比较

PKG产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077, AT-877)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S1582

H 89 2HCl

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。

S1421

Staurosporine (AM-2282)

Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

S0378

MBP146-78

MBP146-78 是一种有效的、选择性的 cyclic GMP(cGMP)-dependent protein kinases/Protein Kinase G (PKG) 抑制剂,对弓形虫Toxoplasma gondii表现出细胞抑制活性。

S6214New

H-1152 dihydrochloride

H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

S2964New

HA-100 dihydrochloride

HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)cAMP-dependent protein kinase (PKA)protein kinase C (PKC)MLC-kinase 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。

S0152

PKG drug G1

PKG drug G1 是靶向C42的 Protein Kinase G Iα (PKG Iα) 的激活剂,可导致血管舒张和血压下降。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1573

Fasudil (HA-1077) HCl

Fasudil (HA-1077, AT-877)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。Fasudil 也是calcium channel的阻滞剂。

S1582

H 89 2HCl

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。

S1421

Staurosporine (AM-2282)

Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

S0378

MBP146-78

MBP146-78 是一种有效的、选择性的 cyclic GMP(cGMP)-dependent protein kinases/Protein Kinase G (PKG) 抑制剂,对弓形虫Toxoplasma gondii表现出细胞抑制活性。

S6214New

H-1152 dihydrochloride

H-1152 dihydrochloride (2HCl) 是一种膜渗透性和选择性的 Rho-associated protein kinase (ROCK) 的抑制剂。 H-1152 可抑制 ROCK2PKAPKCPKGAurora ACaMK2 的IC50值分别为 0.0120 μM、3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

S2964New

HA-100 dihydrochloride

HA-100 dihydrochloride 是 cGMP-dependent protein kinase (PKG)cAMP-dependent protein kinase (PKA)protein kinase C (PKC)MLC-kinase 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 μM、8 μM、12 μM和240 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0152

PKG drug G1

PKG drug G1 是靶向C42的 Protein Kinase G Iα (PKG Iα) 的激活剂,可导致血管舒张和血压下降。