GSK690693

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1113

GSK690693 Chemical Structure

CAS No. 937174-76-0

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

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产品安全说明书

Akt抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
靶点
ULK1 [4]
()
STING [4]
()
AMPK [4]
()
Akt1 [1]
(Cell-free assay)
PKCη [1]
(Cell-free assay)
2 nM 2 nM
体外研究

相对于其它家族的大部分激酶,GSK690693 对于Akt亚型有着高度的选择性。 然而,GSK690693 对于 AGC 激酶家族的成员选择性较低,包括 PKA, PrkX, 和 PKC同功酶, IC50分别为 24 nM, 5 nM, 和 2-21 nM. GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的 AMPK 和DAPK3 , IC50 分别为 50 nM和81 nM, 也能很好的抑制STE 家族的 PAK4, 5, 和6 ,IC50分别为 10 nM, 52 nM, 和 6 nM. 在肿瘤细胞中, GSK690693抑制GSK3β 的磷酸化, IC50 在 43 nM 到 150 nM. GSK690693的治疗会以剂量依赖性的方式导致 转录因子FOXO3A在细胞核聚集. GSK690693 有效地抑制 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和 LNCaP 细胞的增殖, IC50分别为72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和147 nM. 在 LNCaP 和 BT474 细胞中,大于100 nM GSK690693会诱导细胞凋亡[1]。与AKT 在细胞生存过程中的功能一样, GSK690693可以诱导敏感型的 ALL 细胞系的细胞凋亡[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
LNCaP MUXQdo9tcW[ncnH0bY9vKGG|c3H5 MnPzRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCOTlPhVEBk\WyuczygTWM2OD1{MDDuUS=> M{DGO|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF6OECwO|Y{Lz5zOEiwNFc3OzxxYU6=
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-Akt / Akt / p-GSK3 / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p-FoxO3a / p-FoxO1 ; 

PubMed: 20075391     


Western blot analysis of MOVCAR5, MOVCAR6 and SKOV3 cells treated overnight with 10 μM GSK690693. Representative panels were screened with antibodies against components of the Akt signaling cascade to detect diminished phosphorylation of downstream targets.

pPRAS40 / PRAS40 / pBAD / BAD ; 

PubMed: 25551293     


Effect of AKT inhibitors on phosphorylation of AKT and AKT protein substrates. EBC1 cells were treated with the indicated doses of MK2206 and GSK690693 (top), or GDC0068 (bottom) for 24 hr. Treated cells were lysed and analyzed by immunoblot with the indicated antibodies. Phosphorylation of PRAS40, BAD, and GSK3β was quantified by image densitometry (middle). 

20075391 25551293
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 20075391     


Murine ovarian carcinoma cells (MOVCAR5 and MOVCAR6) and control human SKOV3 ovarian tumors cells were treated with various concentrations of GSK690693 for 72 hrs and analyzed for cell viability by MTT assays. The IC50 was ~3 μM GSK690693 for MOVCAR5 and SKOV3 cells, whereas, MOVCAR6 cells did not reach an IC50 with the drug concentrations used in this experiment. Error bars depict total standard deviation among replicate samples. 

20075391
体内研究

在人的乳腺癌(BT474)异种移植模型中,单用 GSK690693治疗会抑制 GSK3β的磷酸化,这种抑制具有剂量和时间依赖特性。同样的, GSK690693 引起Akt 底物, PRAS40, 和 FKHR/FKHRL1 磷酸化水平的下降。GSK690693也会导致血糖浓度的急剧上升,药物治疗8 到 10小时后血糖浓度恢复本底水平。在体内实验中,用GSK690693进行治疗会引起 磷酸化的 Akt 底物减少, 有效地抑制人 SKOV-3 卵巢癌, LNCaP 前列腺癌和 BT474,HCC-1954 乳腺癌 的异种移植的生长,在30 mg/kg/天的药物浓度时达到最大的抑制率 58%到 75%[1]。暂且不论Akt的激活机制如何,GSK690693 显示了很好的药效。在一种Lck-MyrAkt2 小鼠模型中,体内表达的膜约束的Akt一直处于活化状态,GSK690693是最有效的延缓肿瘤进展的药物[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

体外激酶活性测定:

用杆状病毒系统来表达和纯化His标签的全长 Akt1, 2, 和 3. 激活反应通过纯化的 PDK1在308位苏氨酸去磷酸化和 纯化的MK2 在473位丝氨酸去磷酸化。为了更加精确地测量时间依赖性的 Akt抑制效果, 在加入底物起始反应之前,先在室温把激活的不同浓度的 Akt酶 与GSK690693孵育30分钟,最终的反应体系包括 5 nM 到5 nM的 Akt1, 2, 和 3; 2 μM ATP; 0.15 μCi/μL[γ- 33 P]ATP; 1 μM 生物素化的多肽 (Biotin-aminohexanoicacid-ARKR-ERAYSFGHHA-amide); 10 mM MgCl 2; 25 mM MOPS (pH 7.5); 1 mM DTT; 1 mM CHAPS;和50 mM KCl. 反应体系在室温条件下孵育45 分钟, 然后用Leadseeker 磁珠的 PBS溶液终止反应,溶液中含有 EDTA (终浓度, 2 mg/mL磁珠 和 75 mM EDTA). 将平板封闭,磁珠在里面至少孵育5小时, 最后用Viewlux 成像仪 将产品量化.
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, LNCaP等
  • Concentrations: 溶解在DMSO中, 终浓度~30 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method:

    细胞接种的密度要使得未经药物处理的细胞在3天的实验过程中处在对数生长期。简单地说, 细胞接种在 96或者384孔板并培养过夜。然后用 GSK690693 (浓度从 30 μM到1.5 nM)处理细胞并孵育72小时. 细胞增殖情况通过CellTiter萤光细胞活性检测系统进行分析.实验数据用Excel里面的 XLFit 曲线拟合工具进行分析。IC50 的值通过使数据满足Eq. 2 来获得


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 携带 LNCaP, SKOV-3或者PANC1 细胞的雌性瑞士裸小鼠, 以及携带HCC1954, MDA-MB-453或者 BT474 细胞的C.B-17 SCID 小鼠
  • Dosages: ~30 mg/kg/天
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 39 mg/mL (91.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40%PEG300+5% tween80+50% H2O
3mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 425.48
化学式

C21H27N7O3

CAS号 937174-76-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00666081 Withdrawn Drug: GSK690693 Cancer GlaxoSmithKline April 2008 Phase 1
NCT00493818 Terminated Drug: GSK690693 Cancer GlaxoSmithKline April 2007 Phase 1

技术支持

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操作手册

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    Why pAKT increased after treatment of the inhibitor ?

  • 回答:

    GSK690693 actually inhibits AKT, but not necessarily decrease p-Akt level. Treatment with GSK690693 caused AKT hyper phosphorylation which has already been reported in some papers. (For example, http://www.bloodjournal.org/content/113/8/1723.short?sso-checked=true). To test the inhibition of AKT activity, you might have to look at the level of AKT substrates.

Akt Signaling Pathway Map

Akt Inhibitors with Unique Features

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