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GSK690693
目录号：S1113
仅限科研使用
GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
CAS: 937174-76-0
客户使用Selleck生产的GSK690693发表文献103篇：
产品安全说明书
Akt抑制剂选择性比较
相关化合物库
生物活性
| 产品描述 | GSK690693 是一种泛Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM，也对AGC激酶家族:PKA，PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPK 和 DAPK3，对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
相对于其它家族的大部分激酶，GSK690693 对于Akt亚型有着高度的选择性。 然而，GSK690693 对于 AGC 激酶家族的成员选择性较低，包括 PKA, PrkX, 和 PKC同功酶， IC50分别为 24 nM, 5 nM, 和 2-21 nM. GSK690693也能很有效的抑制CAMK家族的 AMPK 和DAPK3 ， IC50 分别为 50 nM和81 nM, 也能很好的抑制STE 家族的 PAK4, 5, 和6 ，IC50分别为 10 nM, 52 nM, 和 6 nM. 在肿瘤细胞中， GSK690693抑制GSK3β 的磷酸化， IC50 在 43 nM 到 150 nM. GSK690693的治疗会以剂量依赖性的方式导致 转录因子FOXO3A在细胞核聚集. GSK690693 有效地抑制 T47D, ZR-75-1, BT474, HCC1954, MDA-MB-453, 和 LNCaP 细胞的增殖， IC50分别为72 nM, 79 nM, 86 nM, 119 nM, 975 nM,和147 nM. 在 LNCaP 和 BT474 细胞中，大于100 nM GSK690693会诱导细胞凋亡[1]。与AKT 在细胞生存过程中的功能一样, GSK690693可以诱导敏感型的 ALL 细胞系的细胞凋亡[2]。 |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 |
在人的乳腺癌(BT474)异种移植模型中，单用 GSK690693治疗会抑制 GSK3β的磷酸化，这种抑制具有剂量和时间依赖特性。同样的， GSK690693 引起Akt 底物, PRAS40, 和 FKHR/FKHRL1 磷酸化水平的下降。GSK690693也会导致血糖浓度的急剧上升，药物治疗8 到 10小时后血糖浓度恢复本底水平。在体内实验中，用GSK690693进行治疗会引起 磷酸化的 Akt 底物减少, 有效地抑制人 SKOV-3 卵巢癌, LNCaP 前列腺癌和 BT474，HCC-1954 乳腺癌 的异种移植的生长，在30 mg/kg/天的药物浓度时达到最大的抑制率 58%到 75%[1]。暂且不论Akt的激活机制如何，GSK690693 显示了很好的药效。在一种Lck-MyrAkt2 小鼠模型中，体内表达的膜约束的Akt一直处于活化状态，GSK690693是最有效的延缓肿瘤进展的药物[3]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验： |
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| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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| 参考文献 |
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溶解度（25°C）
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体外 |
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体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： |
3mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 425.48 | ||
|---|---|---|---|
| 化学式 | C21H27N7O3 |
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| CAS号 | 937174-76-0 | ||
| 储存条件 | 3年 | -20°C | 粉状 |
| 2年 | -80°C | 溶于溶剂 | |
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT00666081 | Withdrawn | Drug: GSK690693 | Cancer | GlaxoSmithKline | April 2008 | Phase 1 |
| NCT00493818 | Terminated | Drug: GSK690693 | Cancer | GlaxoSmithKline | April 2007 | Phase 1 |
(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Why pAKT increased after treatment of the inhibitor ?
回答：
GSK690693 actually inhibits AKT, but not necessarily decrease p-Akt level. Treatment with GSK690693 caused AKT hyper phosphorylation which has already been reported in some papers. (For example, http://www.bloodjournal.org/content/113/8/1723.short?sso-checked=true). To test the inhibition of AKT activity, you might have to look at the level of AKT substrates.
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