Akt

Akt抑制剂选择性比较

Akt信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1078 MK-2206 2HCl MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬凋亡。Phase 2。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00105-8
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
Sci Adv, 2022, 8(11):eabk1538
S1037 Perifosine (KRX-0401) Perifosine (KRX-0401, NSC639966, D21266)是一种新型的Akt抑制剂,在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。
Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4277
Phytomedicine, 2022, 101:154116
Nat Commun, 2021, 12(1):6941
S1113 GSK690693 GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
Am J Cancer Res, 2022, 12(4):1535-1555
Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
Mech Ageing Dev, 2022, 202:111633
S1362 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
Elife, 2021, 10e70715
S2808 Ipatasertib (GDC-0068) Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。
Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Int J Mol Sci, 2022, 23(6)2919
E2826New Hematein 血凝素在体外以选择性、剂量依赖和ATP非竞争性的方式抑制酪蛋白激酶II(casein kinase II,CK2)活性,在10 μM ATP存在下,IC50为0.55 μM。
E2682New RPI-1 RPI-1通过诱导细胞在G2细胞周期阶段的积累来抑制人甲状腺乳头状癌细胞系TPC-1的增殖,可以消除Ret/Ptc1酪氨酸磷酸化,以及与Shc和磷脂酶Cg的结合,也可以消除JNK2和AKT的激活。
E0020New Lupenone Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物,具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。
S8019 Capivasertib (AZD5363) Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。
Cancer Lett, 2022, 537:215678
JCI Insight, 2022, e157874
Mol Cancer Ther, 2022, 21(1):170-183
S2743 PF-04691502 PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Cells, 2021, 10(5)1261
J Cell Physiol, 2021, 10.1002/jcp.30657
S1558 AT7867 AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Cell Chem Biol, 2020, S2451-9456(20)30340-8
FEBS J, 2019, 10.1111/febs.15112
S1117 Triciribine (NSC 154020) Triciribine (NSC 154020, VD-0002, vqd-002, API-2, TCN) 是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。
Immunity, 2022, 55(1):159-173.e9
Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1700
Aging (Albany NY), 2021, 13(5):7096-7119
S2635 CCT128930 CCT128930 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
EMBO J, 2022, 41(6):e108016
ACS Nano, 2021, 10.1021/acsnano.1c06452
Front Pharmacol, 2020, 11:593832
S2670 A-674563 A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。
Nat Commun, 2022, 13(1):668
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Sci Signal, 2020, 13(619)
S1556 PHT-427 PHT-427 (CS-0223)是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。
Nucleic Acids Res, 2022, gkac179
J Agric Food Chem, 2021, 10.1021/acs.jafc.1c02738
Mol Syst Biol, 2020, 16(2):e8664
S3056 Miltefosine Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
Front Mol Biosci, 2021, 8:682594
Cell Oncol (Dordr), 2020, 8
S2310 Honokiol (NSC 293100) Honokiol (NSC 293100)是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15837
Cell Death Dis, 2021, 12(9):847
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:619475
S7127 TIC10 Analogue TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物,其抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。
S9190 Oroxin B Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment.
Theranostics, 2022, 12(2):910-928
J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S8839 Borussertib Borussertib是AKT的共价变构抑制剂,对野生型AKT的IC50值为0.8 nM,Ki值为2.2 nM。
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S3296 Hispidulin Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
S3901 Astragaloside IV Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2.
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-02022-w
S7492 Uprosertib (GSK2141795) Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。
Bone Res, 2022, 10(1):27
Nat Commun, 2022, 13(1):245
Sci Adv, 2021, 7(46):eabi6439
S7963 TIC10 (ONC201) TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
ACS Chem Biol, 2019, 14(5):1020-1029
Eur J Pharmacol, 2019, 857:172423
S7776 Akti-1/2 Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII)是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂,IC50分别为58 nM/210 nM,对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。
Cell Rep, 2022, 38(11):110522
Cancer Lett, 2021, 519:130-140
Am J Transl Res, 2021, 13(12):13640-13653
S5313 SC66 SC66 is an allosteric inhibitor which displays a dual-inhibitory function toward AKT activity with IC50 values of 0.77, 2.85 and 0.47 μg/ml in HepG2, Huh7 and Hep3B cells after 72 h treatment, respectively.
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.17005
Oncol Lett, 2020,
Cancers (Basel), 2019, 11(9)
S4953 Usnic acid Usnic acid (Usniacin)是存在于lichen(地衣)中的一种呋喃二酮,广泛应用于化妆品、除臭剂、牙膏和药用霜、中草药成品中。它具有抗病毒、抗原生动物、抗增殖和抗炎、止痛活性。Usnic acid 可通过抑制VEGFR2介导的 AKTERK1/2 信号通路来抑制乳腺肿瘤血管生成和生长。
S8339 Miransertib (ARQ 092) HCl Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。
Nat Commun, 2022, 13(1):2111
Biosensors (Basel), 2022, 12(4)196
Sci Rep, 2021, 11(1):20338
S6811 Miransertib (ARQ-092) Miransertib(ARQ-092)是一种有效的、选择性的和口服可生物利用的 Akt 变构抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50值分别为2.7 nM、14 nM和8.1 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2111
Biosensors (Basel), 2022, 12(4)196
Sci Rep, 2021, 11(1):20338
S3785 Notoginsenoside R1 Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S7521 Afuresertib (GSK2110183) Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(3)e2114134119
Cell Death Dis, 2022, 13(1):54
Cell Death Discov, 2021, 7(1):121
S9315 Praeruptorin A Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. Praeruptorin A inhibits p38/Akt-c-Fos-NFATc1 signaling and PLCγ-independent Ca2+ oscillation. Praeruptorin A can significantly upregulates multidrug resistance-associated protein 2 expression via the constitutive androstane receptor-mediated pathway in vitro, and this should be taken as an herb-drug interaction.
S3309 Solasodine Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)MMP-9matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。
S9054 Pectolinarin Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6IL-8 的分泌以及 PGE2NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。
S3355 3-Hydroxyanthranilic acid 3-Hydroxyanthranilic Acid (3-HAA, 3-HANA)是一种色氨酸代谢物具有免疫调节作用,可能是通过抑制 PI3K/Akt/mTORNF-κB 活性,减少促炎性介质的产生。
S8500 BAY1125976 BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1/2抑制剂,对小鼠模型中AKT信号依赖性的肿瘤生长具有较强功效。在10 µM ATP时BAY 1125976对 AKT1AKT2AKT3的ic50分别为 5.2 nM、18 nM和427 nM,在2 mM ATP时BAY 1125976对AKT1AKT2的ic50分别为 44 nM和36 nM。
S2335 Oridonin (NSC-250682) Oridonin (Isodonol, Rubescenin, NSC-250682) 是从Rabdosia rubescens中分离的对映贝壳杉烷二萜,是一种具有抗肿瘤、抗细菌和抗感染效果的传统中药。Oridonin 抑制AKT1AKT2的激酶活性,对应的IC50值分别为8.4 μM 和 8.9 μM。
Pharmacol Res, 2022, 178:106188
Int Immunopharmacol, 2022, 102:108387
J Exp Med, 2021, 218(9)e20202637
S3810 Scutellarin Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide)是从中草药黄芩Scutellaria baicalensis和灯盏细辛Erigeron breviscapus中提取的主要活性类黄酮,具有许多药理作用,例如抗氧化、抗肿瘤、抗病毒和抗炎活性。Scutellarin 可以下调HCC细胞中的 STAT3/Girdin/Akt 信号传导,并抑制破骨细胞中RANKL介导的 MAPKNF-κB 信号通路。
S9611 ABTL-0812 ABTL0812 (α-Hydroxylinoleic acid, LP-10218, SCLN-0812) 可在肺鳞癌细胞系中通过诱导TRIB3的过表达和激活自噬来抑制 Akt/mTOR 轴。ABTL0812 还可诱导 AMPK 激活和 ROS 积累。
S6847 ML-9 HCl ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) 是一种有效的选择性的 Akt kinasemyosin light chain kinase (MLCK)stromal interaction molecule 1 (STIM1)。ML-9 HCl 也是 Ca2+-permeable channels 的有效抑制剂。ML-9 HCl 是一种靶向自噬和细胞死亡的亲溶酶体剂。
J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
S7563 AT13148 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
Sci Rep, 2021, 11(1):18532
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S8132 Deguelin Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。
Cell Death Dis, 2020, 11(2):143
Front Oncol, 2020, 10:624493
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
S1273 Amarogentin Amarogentin (AG) 是一种主要从 SwertiaGentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。
S3241 Loureirin A Loureirin A 是一种黄酮类化合物,从被称为龙血的来源于Dracaena cochinchinensis的红色树脂中提取出来。Loureirin A 可通过破坏 PI3K/Akt 信号传导来抑制血小板platelet活化。Loureirin A 可抑制 Akt 磷酸化。
S3294 Demethyl-Coclaurine Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分,是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化,需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。
S5144 Neferine Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine) 是 Nelumbo nucifera 的天然成分,具有抗肿瘤功效。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine具有多种治疗作用,例如抗糖尿病,抗衰老,抗微生物,抗血栓形成,抗心律不齐,抗炎甚至抗HIV。
Bone Res, 2022, 10(1):27
Oncol Rep, 2020, 44(3):1116-1126
S0765 MAZ51 MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
S6760 LM22B-10 LM22B-10 是一种小分子 TrkB/TrkC 神经营养蛋白受体共激活因子,LM22B-10 在体内和体外均可选择性地激活 TrkBTrkCAKTERK
S7863 SC79 SC79是一种大脑渗透性Akt磷酸化激活剂,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。
Theranostics, 2022, 12(3):1148-1160
Front Pharmacol, 2022, 13:890974
Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00005-0
S4572 Homosalate Homosalate (HMS, Homomenthyl salicylate) 是大多数防晒霜中使用的有机紫外线过滤剂,但据报道对海洋生物有毒。Homosalate 可加剧人类滋养细胞的侵袭,并调节细胞内信号通路,包括PI3K/AKT和MAPK通路。
S3289 Daphnoretin Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物,是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性,来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,促进其凋亡。
S9514 Rotundic acid Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物,对人肝细胞癌(HepG2)、恶性黑色素瘤(A375)、SCLC(NCI-H446)、乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(HT-29)细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。
S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
S2323 Methyl-Hesperidin Methyl-Hesperidin 是一种在柑橘类水果中广泛存在的黄酮苷(黄酮)(C28H34O15),其苷元形式被称为橙皮素。
S1078 MK-2206 2HCl MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬凋亡。Phase 2。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00105-8
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
Sci Adv, 2022, 8(11):eabk1538
S1037 Perifosine (KRX-0401) Perifosine (KRX-0401, NSC639966, D21266)是一种新型的Akt抑制剂,在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。
Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4277
Phytomedicine, 2022, 101:154116
Nat Commun, 2021, 12(1):6941
S1113 GSK690693 GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。
Am J Cancer Res, 2022, 12(4):1535-1555
Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
Mech Ageing Dev, 2022, 202:111633
S1362 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
Elife, 2021, 10e70715
S2808 Ipatasertib (GDC-0068) Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。
Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Int J Mol Sci, 2022, 23(6)2919
E2826New Hematein 血凝素在体外以选择性、剂量依赖和ATP非竞争性的方式抑制酪蛋白激酶II(casein kinase II,CK2)活性,在10 μM ATP存在下,IC50为0.55 μM。
E2682New RPI-1 RPI-1通过诱导细胞在G2细胞周期阶段的积累来抑制人甲状腺乳头状癌细胞系TPC-1的增殖,可以消除Ret/Ptc1酪氨酸磷酸化,以及与Shc和磷脂酶Cg的结合,也可以消除JNK2和AKT的激活。
E0020New Lupenone Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物,具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。
S8019 Capivasertib (AZD5363) Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。
Cancer Lett, 2022, 537:215678
JCI Insight, 2022, e157874
Mol Cancer Ther, 2022, 21(1):170-183
S2743 PF-04691502 PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Cells, 2021, 10(5)1261
J Cell Physiol, 2021, 10.1002/jcp.30657
S1558 AT7867 AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Cell Chem Biol, 2020, S2451-9456(20)30340-8
FEBS J, 2019, 10.1111/febs.15112
S1117 Triciribine (NSC 154020) Triciribine (NSC 154020, VD-0002, vqd-002, API-2, TCN) 是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。
Immunity, 2022, 55(1):159-173.e9
Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1700
Aging (Albany NY), 2021, 13(5):7096-7119
S2635 CCT128930 CCT128930 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。
EMBO J, 2022, 41(6):e108016
ACS Nano, 2021, 10.1021/acsnano.1c06452
Front Pharmacol, 2020, 11:593832
S2670 A-674563 A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。
Nat Commun, 2022, 13(1):668
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Sci Signal, 2020, 13(619)
S1556 PHT-427 PHT-427 (CS-0223)是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。
Nucleic Acids Res, 2022, gkac179
J Agric Food Chem, 2021, 10.1021/acs.jafc.1c02738
Mol Syst Biol, 2020, 16(2):e8664
S3056 Miltefosine Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
Front Mol Biosci, 2021, 8:682594
Cell Oncol (Dordr), 2020, 8
S2310 Honokiol (NSC 293100) Honokiol (NSC 293100)是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。
Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15837
Cell Death Dis, 2021, 12(9):847
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:619475
S7127 TIC10 Analogue TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物,其抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。
S9190 Oroxin B Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment.
Theranostics, 2022, 12(2):910-928
J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
S8839 Borussertib Borussertib是AKT的共价变构抑制剂,对野生型AKT的IC50值为0.8 nM,Ki值为2.2 nM。
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S3296 Hispidulin Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
S3901 Astragaloside IV Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2.
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2020, 10.1007/s00210-020-02022-w
S7492 Uprosertib (GSK2141795) Uprosertib (GSK2141795, GSK795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。
Bone Res, 2022, 10(1):27
Nat Commun, 2022, 13(1):245
Sci Adv, 2021, 7(46):eabi6439
S7963 TIC10 (ONC201) TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
ACS Chem Biol, 2019, 14(5):1020-1029
Eur J Pharmacol, 2019, 857:172423
S7776 Akti-1/2 Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII)是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂,IC50分别为58 nM/210 nM,对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。
Cell Rep, 2022, 38(11):110522
Cancer Lett, 2021, 519:130-140
Am J Transl Res, 2021, 13(12):13640-13653
S5313 SC66 SC66 is an allosteric inhibitor which displays a dual-inhibitory function toward AKT activity with IC50 values of 0.77, 2.85 and 0.47 μg/ml in HepG2, Huh7 and Hep3B cells after 72 h treatment, respectively.
J Cell Mol Med, 2021, 10.1111/jcmm.17005
Oncol Lett, 2020,
Cancers (Basel), 2019, 11(9)
S4953 Usnic acid Usnic acid (Usniacin)是存在于lichen(地衣)中的一种呋喃二酮,广泛应用于化妆品、除臭剂、牙膏和药用霜、中草药成品中。它具有抗病毒、抗原生动物、抗增殖和抗炎、止痛活性。Usnic acid 可通过抑制VEGFR2介导的 AKTERK1/2 信号通路来抑制乳腺肿瘤血管生成和生长。
S8339 Miransertib (ARQ 092) HCl Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。
Nat Commun, 2022, 13(1):2111
Biosensors (Basel), 2022, 12(4)196
Sci Rep, 2021, 11(1):20338
S6811 Miransertib (ARQ-092) Miransertib(ARQ-092)是一种有效的、选择性的和口服可生物利用的 Akt 变构抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50值分别为2.7 nM、14 nM和8.1 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2111
Biosensors (Basel), 2022, 12(4)196
Sci Rep, 2021, 11(1):20338
S3785 Notoginsenoside R1 Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S7521 Afuresertib (GSK2110183) Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(3)e2114134119
Cell Death Dis, 2022, 13(1):54
Cell Death Discov, 2021, 7(1):121
S9315 Praeruptorin A Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. Praeruptorin A inhibits p38/Akt-c-Fos-NFATc1 signaling and PLCγ-independent Ca2+ oscillation. Praeruptorin A can significantly upregulates multidrug resistance-associated protein 2 expression via the constitutive androstane receptor-mediated pathway in vitro, and this should be taken as an herb-drug interaction.
S3309 Solasodine Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)MMP-9matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。
S9054 Pectolinarin Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6IL-8 的分泌以及 PGE2NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。
S3355 3-Hydroxyanthranilic acid 3-Hydroxyanthranilic Acid (3-HAA, 3-HANA)是一种色氨酸代谢物具有免疫调节作用,可能是通过抑制 PI3K/Akt/mTORNF-κB 活性,减少促炎性介质的产生。
S8500 BAY1125976 BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1/2抑制剂,对小鼠模型中AKT信号依赖性的肿瘤生长具有较强功效。在10 µM ATP时BAY 1125976对 AKT1AKT2AKT3的ic50分别为 5.2 nM、18 nM和427 nM,在2 mM ATP时BAY 1125976对AKT1AKT2的ic50分别为 44 nM和36 nM。
S2335 Oridonin (NSC-250682) Oridonin (Isodonol, Rubescenin, NSC-250682) 是从Rabdosia rubescens中分离的对映贝壳杉烷二萜,是一种具有抗肿瘤、抗细菌和抗感染效果的传统中药。Oridonin 抑制AKT1AKT2的激酶活性,对应的IC50值分别为8.4 μM 和 8.9 μM。
Pharmacol Res, 2022, 178:106188
Int Immunopharmacol, 2022, 102:108387
J Exp Med, 2021, 218(9)e20202637
S3810 Scutellarin Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronide)是从中草药黄芩Scutellaria baicalensis和灯盏细辛Erigeron breviscapus中提取的主要活性类黄酮,具有许多药理作用,例如抗氧化、抗肿瘤、抗病毒和抗炎活性。Scutellarin 可以下调HCC细胞中的 STAT3/Girdin/Akt 信号传导,并抑制破骨细胞中RANKL介导的 MAPKNF-κB 信号通路。
S9611 ABTL-0812 ABTL0812 (α-Hydroxylinoleic acid, LP-10218, SCLN-0812) 可在肺鳞癌细胞系中通过诱导TRIB3的过表达和激活自噬来抑制 Akt/mTOR 轴。ABTL0812 还可诱导 AMPK 激活和 ROS 积累。
S6847 ML-9 HCl ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) 是一种有效的选择性的 Akt kinasemyosin light chain kinase (MLCK)stromal interaction molecule 1 (STIM1)。ML-9 HCl 也是 Ca2+-permeable channels 的有效抑制剂。ML-9 HCl 是一种靶向自噬和细胞死亡的亲溶酶体剂。
J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
S7563 AT13148 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
Sci Rep, 2021, 11(1):18532
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S8132 Deguelin Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。
Cell Death Dis, 2020, 11(2):143
Front Oncol, 2020, 10:624493
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
S1273 Amarogentin Amarogentin (AG) 是一种主要从 SwertiaGentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。
S3241 Loureirin A Loureirin A 是一种黄酮类化合物,从被称为龙血的来源于Dracaena cochinchinensis的红色树脂中提取出来。Loureirin A 可通过破坏 PI3K/Akt 信号传导来抑制血小板platelet活化。Loureirin A 可抑制 Akt 磷酸化。
S3294 Demethyl-Coclaurine Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分,是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化,需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。
S5144 Neferine Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine) 是 Nelumbo nucifera 的天然成分,具有抗肿瘤功效。Neferine 可诱导肾癌细胞凋亡。Neferine 通过激活肌肉细胞中的 Akt/mTOR 通路和 Nrf2 来防止自噬。Neferine 可抑制 NF-κB 的激活。Neferine具有多种治疗作用,例如抗糖尿病,抗衰老,抗微生物,抗血栓形成,抗心律不齐,抗炎甚至抗HIV。
Bone Res, 2022, 10(1):27
Oncol Rep, 2020, 44(3):1116-1126
S0765 MAZ51 MAZ51 是一种选择性的 vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-3 (Flt-4) tyrosine kinase 的有效抑制剂。MAZ51 通过 Akt/GSK3β 的磷酸化和 RhoA 的激活来诱导神经胶质瘤细胞的细胞圆缩和G2/M细胞周期停滞。 MAZ51 可抑制多种非VEGFR-3表达肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
S6760 LM22B-10 LM22B-10 是一种小分子 TrkB/TrkC 神经营养蛋白受体共激活因子,LM22B-10 在体内和体外均可选择性地激活 TrkBTrkCAKTERK
S7863 SC79 SC79是一种大脑渗透性Akt磷酸化激活剂,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。
Theranostics, 2022, 12(3):1148-1160
Front Pharmacol, 2022, 13:890974
Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00005-0
S4572 Homosalate Homosalate (HMS, Homomenthyl salicylate) 是大多数防晒霜中使用的有机紫外线过滤剂,但据报道对海洋生物有毒。Homosalate 可加剧人类滋养细胞的侵袭,并调节细胞内信号通路,包括PI3K/AKT和MAPK通路。
S3289 Daphnoretin Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物,是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性,来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,促进其凋亡。
S9514 Rotundic acid Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物,对人肝细胞癌(HepG2)、恶性黑色素瘤(A375)、SCLC(NCI-H446)、乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(HT-29)细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。
S8961 Alobresib (GS-5829) Alobresib (GS-5829) 是一种新型的 BET 抑制剂,是一种针对复发/耐药的USC过表达c-Myc的高效治疗剂。Alobresib (GS-5829) 可抑制CLL细胞增殖并通过解除如 BLKAKTERK1/2MYC等关键信号通路的管制来诱导白血病细胞凋亡apoptosis。Alobresib (GS-5829) 还可抑制 NF-κB 的信号传导。
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
E2826New Hematein 血凝素在体外以选择性、剂量依赖和ATP非竞争性的方式抑制酪蛋白激酶II(casein kinase II,CK2)活性,在10 μM ATP存在下,IC50为0.55 μM。
E2682New RPI-1 RPI-1通过诱导细胞在G2细胞周期阶段的积累来抑制人甲状腺乳头状癌细胞系TPC-1的增殖,可以消除Ret/Ptc1酪氨酸磷酸化,以及与Shc和磷脂酶Cg的结合,也可以消除JNK2和AKT的激活。
E0020New Lupenone Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物,具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。
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