Akt

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

Akt产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1078

MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬凋亡。Phase 2。

S1037

Perifosine (KRX-0401)

Perifosine (KRX-0401, NSC639966)是一种新型的Akt抑制剂,在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S1362

Rigosertib (ON-01910)

Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。

S2808

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。

S3224New

Cinobufagin

Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。

S3238New

Resibufogenin

Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。

S3296New

Hispidulin

Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。

S3220New

Trigonelline

Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。

S3241New

Loureirin A

Loureirin A 是一种黄酮类化合物,从被称为龙血的来源于Dracaena cochinchinensis的红色树脂中提取出来。Loureirin A 可通过破坏 PI3K/Akt 信号传导来抑制血小板platelet活化。Loureirin A 可抑制 Akt 磷酸化。

S6847New

ML-9 HCl

ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) 是一种有效的选择性的 Akt kinasemyosin light chain kinase (MLCK)stromal interaction molecule 1 (STIM1)。ML-9 HCl 也是 Ca2+-permeable channels 的有效抑制剂。ML-9 HCl 是一种靶向自噬和细胞死亡的亲溶酶体剂。

S6811New

Miransertib (ARQ-092)

Miransertib(ARQ-092)是一种有效的、选择性的和口服可生物利用的 Akt 变构抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50值分别为2.7 nM、14 nM和8.1 nM。

S8500New

BAY1125976

BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1/2抑制剂,对小鼠模型中AKT信号依赖性的肿瘤生长具有较强功效。在10 µM ATP时BAY 1125976对 AKT1AKT2AKT3的ic50分别为 5.2 nM、18 nM和427 nM,在2 mM ATP时BAY 1125976对AKT1AKT2的ic50分别为 44 nM和36 nM。

S8839New

Borussertib

Borussertib是AKT的共价变构抑制剂,对野生型AKT的IC50值为0.8 nM,Ki值为2.2 nM。

S8019

Capivasertib (AZD5363)

AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。

S2743

PF-04691502

PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。

S1558

AT7867

AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

S1117

Triciribine

Triciribine (NSC 154020, VD-0002, vqd-002, API-2) 是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。

S2635

CCT128930

CCT128930 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。

S2670

A-674563

A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

S1556

PHT-427

PHT-427 (CS-0223)是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。

S3056

Miltefosine

Miltefosine作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。

S2310

Honokiol

Honokiol 是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。

S7127

TIC10 Analogue

TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物,其抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。

S7492

Uprosertib (GSK2141795)

Uprosertib (GSK2141795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。

S7963

TIC10 (ONC201)

TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。

S7776

Akti-1/2

Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂,IC50分别为58 nM/210 nM,对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。

S5313

SC66

SC66 is an allosteric inhibitor which displays a dual-inhibitory function toward AKT activity with IC50 values of 0.77, 2.85 and 0.47 μg/ml in HepG2, Huh7 and Hep3B cells after 72 h treatment, respectively.

S4953

Usnic acid

Usnic acid是存在于lichen(地衣)中的一种呋喃二酮,广泛应用于化妆品、除臭剂、牙膏和药用霜、中草药成品中。它具有抗病毒、抗原生动物、抗增殖和抗炎、止痛活性。

S8339

Miransertib (ARQ 092) HCl

ARQ 092是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。

S2391

Quercetin

Quercetin 是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S3785

Notoginsenoside R1

Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.

S7521

Afuresertib (GSK2110183)

Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。

S9315

Praeruptorin A

Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. It is reported to induce apoptosis in human multidrug resistant (MDR) KB-V1 cells.

S2335

Oridonin

Oridonin (Isodonol, Rubescenin, NSC-250682) 是从Rabdosia rubescens中分离的对映贝壳杉烷二萜,是一种具有抗肿瘤、抗细菌和抗感染效果的传统中药。Oridonin 抑制AKT1AKT2的激酶活性,对应的IC50值分别为8.4 μM 和 8.9 μM。

S3810

Scutellarin

Scutellarin, the major active principal flavonoids extracted from the Chinese herbal medicines Scutellaria baicalensis and Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, has many pharmacological effects, such as antioxidant, antitumor, antiviral, and antiinflammatory activities.

S7563

AT13148

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

S8132

Deguelin

Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。

S3294New

Demethyl-Coclaurine

Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分,是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化,需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。

S6760New

LM22B-10

LM22B-10 是一种小分子 TrkB/TrkC 神经营养蛋白受体共激活因子,LM22B-10 在体内和体外均可选择性地激活 TrkBTrkCAKTERK

S7863

SC79

SC79是一种大脑渗透性Akt磷酸化激活剂,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。

S3289New

Daphnoretin

Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物,是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性,来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,促进其凋亡。

S6885New

Ailanthone

Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。

S9514

Rotundic acid

Rotundic acid 是一种天然化合物,对人肝细胞癌(HepG2)、恶性黑色素瘤(A375)、SCLC(NCI-H446)、乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(HT-29)细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。

S9190

Oroxin B

Oroxin B, one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels is found to be downregulated, while PTEN was upregulated after Oroxin B treatment.

S2323

Methyl-Hesperidin

Methyl-Hesperidin 是一种在柑橘类水果中广泛存在的黄酮苷(黄酮)(C28H34O15),其苷元形式被称为橙皮素。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1078

MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。MK-2206 2HCl 在肿瘤细胞中可诱导自噬凋亡。Phase 2。

S1037

Perifosine (KRX-0401)

Perifosine (KRX-0401, NSC639966)是一种新型的Akt抑制剂,在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S1362

Rigosertib (ON-01910)

Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。

S2808

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。

S3224New

Cinobufagin

Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。

S3238New

Resibufogenin

Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。

S3296New

Hispidulin

Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。

S3220New

Trigonelline

Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。

S3241New

Loureirin A

Loureirin A 是一种黄酮类化合物,从被称为龙血的来源于Dracaena cochinchinensis的红色树脂中提取出来。Loureirin A 可通过破坏 PI3K/Akt 信号传导来抑制血小板platelet活化。Loureirin A 可抑制 Akt 磷酸化。

S6847New

ML-9 HCl

ML-9 HCl (ML-9 hydrochloride) 是一种有效的选择性的 Akt kinasemyosin light chain kinase (MLCK)stromal interaction molecule 1 (STIM1)。ML-9 HCl 也是 Ca2+-permeable channels 的有效抑制剂。ML-9 HCl 是一种靶向自噬和细胞死亡的亲溶酶体剂。

S6811New

Miransertib (ARQ-092)

Miransertib(ARQ-092)是一种有效的、选择性的和口服可生物利用的 Akt 变构抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50值分别为2.7 nM、14 nM和8.1 nM。

S8500New

BAY1125976

BAY 1125976是一种选择性的变构AKT1/2抑制剂,对小鼠模型中AKT信号依赖性的肿瘤生长具有较强功效。在10 µM ATP时BAY 1125976对 AKT1AKT2AKT3的ic50分别为 5.2 nM、18 nM和427 nM,在2 mM ATP时BAY 1125976对AKT1AKT2的ic50分别为 44 nM和36 nM。

S8839New

Borussertib

Borussertib是AKT的共价变构抑制剂,对野生型AKT的IC50值为0.8 nM,Ki值为2.2 nM。

S8019

Capivasertib (AZD5363)

AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。

S2743

PF-04691502

PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。

S1558

AT7867

AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

S1117

Triciribine

Triciribine (NSC 154020, VD-0002, vqd-002, API-2) 是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。

S2635

CCT128930

CCT128930 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。CCT128930 可不依赖与Akt抑制地诱导细胞周期阻滞、DNA损伤和自噬。高浓度的CCT128930在HepG2细胞可触发细胞凋亡。

S2670

A-674563

A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

S1556

PHT-427

PHT-427 (CS-0223)是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。

S3056

Miltefosine

Miltefosine作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。

S2310

Honokiol

Honokiol 是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Honokiol 可造成 G0/G1 期阻滞,并可通过 ROS/ERK1/2 信号通路来诱导凋亡和自噬。Honokiol 可抑制 hepatitis C virus (HCV) 感染。Phase 3。

S7127

TIC10 Analogue

TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物,其抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。

S7492

Uprosertib (GSK2141795)

Uprosertib (GSK2141795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。

S7963

TIC10 (ONC201)

TIC10 (ONC201) 抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。

S7776

Akti-1/2

Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂,IC50分别为58 nM/210 nM,对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。

S5313

SC66

SC66 is an allosteric inhibitor which displays a dual-inhibitory function toward AKT activity with IC50 values of 0.77, 2.85 and 0.47 μg/ml in HepG2, Huh7 and Hep3B cells after 72 h treatment, respectively.

S4953

Usnic acid

Usnic acid是存在于lichen(地衣)中的一种呋喃二酮,广泛应用于化妆品、除臭剂、牙膏和药用霜、中草药成品中。它具有抗病毒、抗原生动物、抗增殖和抗炎、止痛活性。

S8339

Miransertib (ARQ 092) HCl

ARQ 092是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。

S2391

Quercetin

Quercetin 是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。

S3785

Notoginsenoside R1

Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.

S7521

Afuresertib (GSK2110183)

Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。

S9315

Praeruptorin A

Praeruptorin A, a naturally existing pyranocumarin, is isolated from the dried root of Peucedanum praeruptorum Dunn. It is reported to induce apoptosis in human multidrug resistant (MDR) KB-V1 cells.

S2335

Oridonin

Oridonin (Isodonol, Rubescenin, NSC-250682) 是从Rabdosia rubescens中分离的对映贝壳杉烷二萜,是一种具有抗肿瘤、抗细菌和抗感染效果的传统中药。Oridonin 抑制AKT1AKT2的激酶活性,对应的IC50值分别为8.4 μM 和 8.9 μM。

S3810

Scutellarin

Scutellarin, the major active principal flavonoids extracted from the Chinese herbal medicines Scutellaria baicalensis and Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, has many pharmacological effects, such as antioxidant, antitumor, antiviral, and antiinflammatory activities.

S7563

AT13148

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

S8132

Deguelin

Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3294New

Demethyl-Coclaurine

Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分,是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化,需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。

S6760New

LM22B-10

LM22B-10 是一种小分子 TrkB/TrkC 神经营养蛋白受体共激活因子,LM22B-10 在体内和体外均可选择性地激活 TrkBTrkCAKTERK

S7863

SC79

SC79是一种大脑渗透性Akt磷酸化激活剂,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3289New

Daphnoretin

Daphnoretin (Dephnoretin, Thymelol) 是一种从Wikstroemia indica C.A. Mey.中提取的具有生物活性的化合物,是 protein kinase C (PKC) 的激活剂。Daphnoretin 通过调节 Akt 信号通路的活性,来抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和迁移,促进其凋亡。

S6885New

Ailanthone

Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。

S9514

Rotundic acid

Rotundic acid 是一种天然化合物,对人肝细胞癌(HepG2)、恶性黑色素瘤(A375)、SCLC(NCI-H446)、乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(HT-29)细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S9190

Oroxin B

Oroxin B, one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels is found to be downregulated, while PTEN was upregulated after Oroxin B treatment.

S2323

Methyl-Hesperidin

Methyl-Hesperidin 是一种在柑橘类水果中广泛存在的黄酮苷(黄酮)(C28H34O15),其苷元形式被称为橙皮素。

Tags: Akt inhibition | Akt cancer | Akt tumor | Akt activity | Akt activation | Akt inhibitor drugs | Akt phosphorylation | Akt targets | Akt assay | Akt signaling pathway | Akt molecular weight | Akt inhibitor ic50 | Akt inhibitors in clinical trials | Akt inhibitor in vivo | Akt inhibitor review