PF-04691502

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Pfizer辉瑞授权 目录号:S2743 别名: PF4691502

PF-04691502 Chemical Structure

CAS No. 1013101-36-4

PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1550.87 现货
RMB 903.07 现货
RMB 1414.63 现货
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产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
P-Akt (S473) [1]
(Cell-free assay)
1.6 nM(Ki) 1.8 nM(Ki) 1.9 nM(Ki) 2.1 nM(Ki) 3.8 nM
体外研究

在生化检测中,PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR,并抑制野生型PI3K γ,δ,或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中,PF-04691502减少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分别为7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化,并抑制细胞增殖(IC(50) 为179-313 nM)。独立于PI3K的营养物刺激试验中,PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性,IC(50)为32 nM,并抑制PI3K和mTOR下游效应分子,包括AKT,FKHRL1,PRAS40,p70S6K,4EBP1,和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502,主要抑制PI3K,而对mTOR的抑制会持续24到48小时。PF-04691502诱导细胞周期G(1)阻滞,并伴随p27 Kip1的上调和Rb的减少。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human BT20 cells NWPESHp[TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NYj6cmVVUW6qaXLpeIlwdiCxZjDBT3QheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIF1KFOncjC0O|MhcW5iaIXtZY4hSlR{MDDj[YxteyxiSVO1NF0xNjBzMzFOwG0> MYeyN|UxPjh{NR?=
human SKOV3 cells NHzpd|ZRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 MlzFN{Bl[Xm| NX7x[GFmSW62aYDyc4xq\mW{YYTpeoUh[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDTT29XOyClZXzsd{Bi\nSncjCzJIRigXNiYomgR4VtdFSrdHXyMWdtdyCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlI6KM7:TR?= MoToNlUyOzl3N{C=
human U87MG cells NUS5flZWWHKxbHnm[ZJifGmxbjDhd5NigQ>? NWPTPYpEPCCmYYnz NIrLbnRCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIGW4O21IKGOnbHzzJIFnfGW{IESg[IF6eyCkeTDD[YxtXGm2ZYKtS4xwKGG|c3H5MEBKSzVyPUCuOVIh|ryP NUOxe2ttOjVzM{m1O|A>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-S6 / S6 ; 

PubMed: 28029662     


Western blot of PI3K-AKT-mTOR pathway proteins in JXQ3D-001, JXQ-3D-002, and JXQ-3D-003. Cells were treated with DMSO (Con), GDC-0941 (0.5 μM), or PF-04691502 (0.1 μM) for 6 hours. The expression of indicated proteins were visualized by Western blot using corresponding antibodies.

p-AKT / p-ERK ; 

PubMed: 23826249     


CSCs were treated with PF-04691502 (502) at 0.1, 0.5 and 1 µM in vitro for 3, 24, and 48 hours. The changes in pAKT (S473) and pERK (T202/T204) were evaluated by Western Blot. GAPDH served as a loading control.

28029662 23826249
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28029662     


Dose-response curve of PI3K-AKT-mTOR pathway inhibitors in three GSC PDCs (JXQ-3D-001, JXQ-3D-002, and JXQ-3D-003). The IC50s of GDC-0941 and PF-04691502 were shown.

28029662
体内研究 PF-04691502在U87 (PTEN null),SKOV3 (PIK3CA mutation),和gefitinib- 与erlotinib-耐药的非小细胞肺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性。[1] 在第7天,PF-04691502抑制72%的肿瘤生长。FDG-PET成像显示,PF-04691502显著减少葡萄糖代谢。PF-04691502处理后,PI3K/mTOR通路活性的组织生物标志物,p-AKT (S473),和p-RPS6 (S240/244)被显著抑制。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶试验:

对ATP竞争性抑制的荧光偏振试验如下进行:mPI3Kα稀释溶液(90 nM)在新鲜试验缓冲液(50 mM Hepes pH 7.4,150 mM NaCl,5 mM DTT,0.05% CHAPS)中制备,并放置在冰上。酶反应包含0.5 nM 小鼠PI3Kα (从昆虫细胞中纯化的p110α/p85α 复合物),30 μM PIP2,PF-04691502 (0, 1, 4, 和8 nM),5 mM MgCl2,和ATP (0–800 μM)的2倍连续稀释物。终二甲基亚砜浓度为2.5%。反应通过加入ATP起始,30分钟后,用10 mM EDTA终止。在检测板中,15 μL检测器/探针混合物试验缓冲液,包含480 nM GST-Grp1PH域和12 nM TAMRA标记的荧光PIP3,与15 μL激酶反应混合物混合。在LJL Analyst HT上读数之前,将板摇晃3分钟,并培育35到40分钟。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: BT20,U87MG,和 SKOV3 细胞
  • Concentrations: 0-3 mM
  • Incubation Time: 3天
  • Method: BT20,U87MG,和SKOV3细胞以3,000细胞/孔接种在含有10% FBS生长培养基的96孔培养板。将细胞培养过夜,并用DMSO (0.1%终浓度)或连续稀释的化合物处理3天。加入终浓度为0.1 mg/mL的Resazurin。将板在37 °C,5% CO2中培养3小时。荧光信号在530 nm激发波长,590 nm发射波长下读取。IC50值通过绘制荧光强度相对于药物浓度的非线性曲线进行计算。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: LSL-KrasG12D杂合子小鼠(B6.129-Kras tm4Tyj)和 Ptendel 小鼠 (c;129S4-Pten tm1Hwu/J),原位移植的卵巢肿瘤
  • Dosages: 每天 7.5 或 10 mg/kg
  • Administration: 口服喂食
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 14 mg/mL (32.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 425.48
化学式

C22H27N5O4

CAS号 1013101-36-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 PF4691502

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01658176 Withdrawn Drug: PF-04691502|Drug: Exemestane Breast Neoplasms Pfizer January 2013 Phase 2
NCT01420081 Terminated Drug: PF-05212384 Endometrial Neoplasms Pfizer January 19 2012 Phase 2
NCT01347866 Terminated Drug: PF-05212384|Drug: PD-0325901|Drug: irinotecan Advanced Cancer Pfizer October 2011 Phase 1

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