PF-04691502

Pfizer辉瑞授权 目录号:S2743 别名: PF4691502

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PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。

PF-04691502 Chemical Structure

CAS: 1013101-36-4

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生物活性

产品描述 PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
靶点
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
P-Akt (S473) [1]
(Cell-free assay)
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1.6 nM(Ki) 1.8 nM(Ki) 1.9 nM(Ki) 2.1 nM(Ki) 3.8 nM
体外研究

在生化检测中,PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR,并抑制野生型PI3K γ,δ,或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中,PF-04691502减少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分别为7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化,并抑制细胞增殖(IC(50) 为179-313 nM)。独立于PI3K的营养物刺激试验中,PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性,IC(50)为32 nM,并抑制PI3K和mTOR下游效应分子,包括AKT,FKHRL1,PRAS40,p70S6K,4EBP1,和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502,主要抑制PI3K,而对mTOR的抑制会持续24到48小时。PF-04691502诱导细胞周期G(1)阻滞,并伴随p27 Kip1的上调和Rb的减少。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human BT20 cells Mor4SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M4nwe2lvcGmkaYTpc44hd2ZiQVvUJJBpd3OyaH;yfYxifGmxbjDheEBU\XJiNEezJIlvKGi3bXHuJGJVOjBiY3XscJMtKEmFNUC9NE4xOTNizszN NH32O|czOzVyNkiyOS=>
human SKOV3 cells NF3qeVNRem:uaX\ldoF1cW:wIHHzd4F6 Ml;1N{Bl[Xm| M2HiOmFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iU1vPWlMh[2WubIOgZYZ1\XJiMzDkZZl{KGK7IFPlcIxVcXSncj3HcI8h[XO|YYmsJGlEPTB;MD6yPUDPxE1? NVXBT2xHOjVzM{m1O|A>
human U87MG cells M1XTV3Bzd2yrZnXyZZRqd25iYYPzZZk> NFvz[pE1KGSjeYO= MoTIRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZYN1cX[rdImgZYdicW6|dDDoeY1idiCXOEfNS{Bk\WyuczDh[pRmeiB2IHThfZMh[nliQ3XscHRqfGW{LVfsc{Bie3OjeTygTWM2OD1yLkWyJO69VQ>? MlLLNlUyOzl3N{C=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-S6 / S6 p-AKT / p-ERK 28029662 23826249
Growth inhibition assay Cell viability 28029662
体内研究 PF-04691502在U87 (PTEN null),SKOV3 (PIK3CA mutation),和gefitinib- 与erlotinib-耐药的非小细胞肺癌异种移植物中具有抗肿瘤活性。[1] 在第7天,PF-04691502抑制72%的肿瘤生长。FDG-PET成像显示,PF-04691502显著减少葡萄糖代谢。PF-04691502处理后,PI3K/mTOR通路活性的组织生物标志物,p-AKT (S473),和p-RPS6 (S240/244)被显著抑制。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 激酶试验:

    对ATP竞争性抑制的荧光偏振试验如下进行:mPI3Kα稀释溶液(90 nM)在新鲜试验缓冲液(50 mM Hepes pH 7.4,150 mM NaCl,5 mM DTT,0.05% CHAPS)中制备,并放置在冰上。酶反应包含0.5 nM 小鼠PI3Kα (从昆虫细胞中纯化的p110α/p85α 复合物),30 μM PIP2,PF-04691502 (0, 1, 4, 和8 nM),5 mM MgCl2,和ATP (0–800 μM)的2倍连续稀释物。终二甲基亚砜浓度为2.5%。反应通过加入ATP起始,30分钟后,用10 mM EDTA终止。在检测板中,15 μL检测器/探针混合物试验缓冲液,包含480 nM GST-Grp1PH域和12 nM TAMRA标记的荧光PIP3,与15 μL激酶反应混合物混合。在LJL Analyst HT上读数之前,将板摇晃3分钟,并培育35到40分钟。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: BT20,U87MG,和 SKOV3 细胞
  • Concentrations: 0-3 mM
  • Incubation Time: 3天
  • Method: BT20,U87MG,和SKOV3细胞以3,000细胞/孔接种在含有10% FBS生长培养基的96孔培养板。将细胞培养过夜,并用DMSO (0.1%终浓度)或连续稀释的化合物处理3天。加入终浓度为0.1 mg/mL的Resazurin。将板在37 °C,5% CO2中培养3小时。荧光信号在530 nm激发波长,590 nm发射波长下读取。IC50值通过绘制荧光强度相对于药物浓度的非线性曲线进行计算。
动物实验:[2]
  • Animal Models: LSL-KrasG12D杂合子小鼠(B6.129-Kras tm4Tyj)和 Ptendel 小鼠 (c;129S4-Pten tm1Hwu/J),原位移植的卵巢肿瘤
  • Dosages: 每天 7.5 或 10 mg/kg
  • Administration: 口服喂食

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 425.48
化学式

C22H27N5O4

CAS号 1013101-36-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01658176 Withdrawn Drug: PF-04691502|Drug: Exemestane Breast Neoplasms Pfizer January 2013 Phase 2
NCT01420081 Terminated Drug: PF-05212384 Endometrial Neoplasms Pfizer January 19 2012 Phase 2
NCT01347866 Terminated Drug: PF-05212384|Drug: PD-0325901|Drug: irinotecan Advanced Cancer Pfizer October 2011 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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