TG100713

TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3KγPI3KδPI3KαPI3KβIC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。

TG100713 Chemical Structure

TG100713 Chemical Structure

CAS: 925705-73-3

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生物活性

产品描述 TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3KγPI3KδPI3KαPI3KβIC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。
靶点
PI3Kδ PI3Kγ PI3Kα PI3Kβ
24 nM 50 nM 165 nM 215 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 TG 100713是一种PI3激酶抑制剂,对PI3Kg, PI3Kd, PI3Ka, PI3Kb的IC50分别为50, 24, 165和215 nM。此外,TG100713也可以强烈抑制内皮细胞增殖
激酶实验 激酶实验
PI3激酶反应体系包括重组人源激酶, 3μM ATP, 磷脂酰肌醇底物以及辅酶因子,反应过程通过一个基于发射冷光的检测系统来定量ATP消耗。蛋白激酶分析利用商业化的筛选服务平台来进行。
细胞实验 细胞系 HUVEC
浓度 10 μM
孵育时间 24, 48, 72 小时
方法 将人脐静脉内皮细胞接种在96孔板中,每孔5000个,加入分析培养基(含有0.5%血清和50 ng/mL VEGF),加入或不加需要检测的化合物 (10 μM),最后通过XTT分析法对细胞数定量。
  • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17172449/

化学信息&溶解度

分子量 254.25 分子式

C12H10N6

CAS号 925705-73-3 SDF Download TG100713 SDF
Smiles C1=CC(=CC(=C1)O)C2=CN=C3C(=N2)C(=NC(=N3)N)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 2 mg/mL ( (7.86 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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