TGX-221

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1169

TGX-221 Chemical Structure

CAS No. 663619-89-4

TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1007.27 现货
RMB 904.15 现货
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客户使用Selleck生产的TGX-221发表文献73篇:

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
特性 TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂
靶点
p110β [5]
(Cell-free assay)
p110δ [5]
(Cell-free assay)
5 nM 0.1 μM
体外研究

使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。[1] TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚,和血小板-粒细胞结合。[2] 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HUVECs MljWSpVv[3Srb36gRZN{[Xl? MkHEOVAxyqCwTR?= NIqxZpIyKGh? NWq5OFV1TE2VTx?= NFru[WRz\WS3Y3XzJGFsfCCyaH;zdIhwenmuYYTpc44> MmnpNlI5OTRzN{C=
DU145 M3vZd2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MXPJR|UxRTN3Lk[gxtEhOC5zMjFOwG0> MXeyNlQ6PDR2NB?=
PC3 MonoS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MVXJR|UxRTF6LkKgxtEhOC56NTFOwG0> M4TlR|IzPDl2NES0
LNCaP NYHPepRYT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M{Lr[2lEPTB;Mz65PEDDuSByLkG4JO69VQ>? MVGyNlQ6PDR2NB?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 27176481     


U-87 MG cells were treated with TGX-221 at different concentrations for 48 h. DMSO was used as a carrier control. TGX-221 had no significant inhibitory effect on the cell viability of U-87 MG cells.

27176481
Western blot
p-AKT / AKT ; 

PubMed: 27176481     


TGX-221 dramatically inhibited Akt phosphorylation at Ser473 and Thr308.

phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK ; 

PubMed: 27176481     


U-87 MG cells were treated with TGX-221 (20 μM) alone and combined with SP600125 (20 μM) for 24 h. Whole cell lysates were separated by SDA-PAGE, and the phosphorylated and total protein levels were determined by Western blotting using antibodies against the corresponding phosphorylated and total proteins. Expression of GAPDH was served as a loading control.

27176481
体内研究 作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

脂质激酶活性实验:

使用标准脂质激酶活性,及PI作为底物测定IC50值(i)使用100 μM 冰冻ATP代替10 μM, (ii)DMSO浓度为1%, (iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验,通过回归曲线分析测定IC50值。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: PC3细胞
  • Concentrations: 0.2到20 μM
  • Incubation Time: 24-72小时
  • Method: 测定增殖,细胞接种在96孔培养板上,重复2份,温育过夜,使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24,48,和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100 μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合,然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。 烘干板,然后加入100 μL 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色,然后在室温下温育20分钟,用去离子水大面积冲洗,移除过量染料,然后烘干板,然后把染料溶化在100 μL 10% 乙酸中。使用酶标仪在570 nm处直接测量染料抽提物的光密度。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 患FeCl3诱导的动脉血栓鼠
  • Dosages: 0.3 + 0.3, 1 + 1, 3 + 3 mg/kg + mg/kg/hour
  • Administration: 静脉注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 12 mg/mL (32.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O
2 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 364.44
化学式

C21H24N4O2

CAS号 663619-89-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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PI3K Signaling Pathway Map

PI3K Inhibitors with Unique Features

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