TGX-221

目录号:S1169

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TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。

TGX-221 Chemical Structure

CAS: 663619-89-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1007.27 现货
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PI3K抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
特性 TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂
靶点
p110β [5]
(Cell-free assay)
p110δ [5]
(Cell-free assay)
5 nM 0.1 μM
体外研究

使用重组p85/p110,进行体外PI3K实验,测定TGX-221作用于不同亚型的活性,TGX-221有效且高度选择性作用p110β,作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时, IC50 分别为8.5和211 nM。而且,TGX-221作用于J774.2巨噬细胞,局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。[1] TGX-221作用于体外循环(ECC)模型,抑制血小板-ECC相互作用, 血小板凝聚,和血小板-粒细胞结合。[2] 最新研究显示,用0.2, 2,和 20 μM TGX-221处理PC3细胞,抑制增殖,且明显降低p110β PI3K亚型的活性。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HUVECs M4XCcGZ2dmO2aX;uJGF{e2G7 NYfOeGFJPTBywrDuUS=> MVKxJIg> NEnpW4hFVVOR MlHRdoVlfWOnczDBb5QheGixc4Doc5J6dGG2aX;u MYKyNlgyPDF5MB?=
DU145 NI\LdppIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= NUPLPI9iUUN3ME2zOU43KMLzIECuNVIh|ryP MWiyNlQ6PDR2NB?=
PC3 M4n3PGdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M4rhTGlEPTB;MUiuNkDDuSByLki1JO69VQ>? MnX2NlI1QTR2NES=
LNCaP MlSzS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NUnie2RrUUN3ME2zMlk5KMLzIECuNVgh|ryP NF3BRZQzOjR7NES0OC=>
Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay Cell viability 27176481
Western blot p-AKT / AKT phospho-Zyxin / Zyxin / p-FAK / FAK 27176481
体内研究 作为抗血栓形成的药剂, TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型,30分钟后,提高综合性血流量。此外, TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1 (1305)剂量处理,提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 脂质激酶活性实验:

    使用标准脂质激酶活性,及PI作为底物测定IC50值(i)使用100 μM 冰冻ATP代替10 μM, (ii)DMSO浓度为1%, (iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验,通过回归曲线分析测定IC50值。

细胞实验:[3]
  • Cell lines: PC3细胞
  • Concentrations: 0.2到20 μM
  • Incubation Time: 24-72小时
  • Method: 测定增殖,细胞接种在96孔培养板上,重复2份,温育过夜,使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24,48,和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100 μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合,然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。 烘干板,然后加入100 μL 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色,然后在室温下温育20分钟,用去离子水大面积冲洗,移除过量染料,然后烘干板,然后把染料溶化在100 μL 10% 乙酸中。使用酶标仪在570 nm处直接测量染料抽提物的光密度。
动物实验:[3]
  • Animal Models: 患FeCl3诱导的动脉血栓鼠
  • Dosages: 0.3 + 0.3, 1 + 1, 3 + 3 mg/kg + mg/kg/hour
  • Administration: 静脉注射

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+50% ddH2O

2 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 364.44
化学式

C21H24N4O2

CAS号 663619-89-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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