GNE-317

GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。

GNE-317 Chemical Structure

GNE-317 Chemical Structure

CAS: 1394076-92-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1040.13 现货
5mg RMB 875.16 现货
25mg RMB 2679.77 现货
100mg RMB 5302.91 现货
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生物活性

产品描述 GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。
靶点
PI3K [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 转染的Madin-Darby犬肾脏(MDCK)细胞中,GNE-317不是P-gp或BCRP转运蛋白的底物。GNE-317与血浆蛋白结合,在小鼠血浆中表现出14.9 %的游离分数,与脑组织结合率较高,游离分数为5.4%。GNE-317引起白细胞郁滞,但是不引起U87细胞死亡。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)显著抑制小鼠大脑中PI3K通路,引起40%到90%的pAkt 和pS6信号抑制,作用时间长达6小时。GNE-317 (40 mg/kg, p.o.)在U87和GS2原位模型中是有效的,分别达到90%和50%的肿瘤生长抑制。在GBM10肿瘤模型中,GNE-317 (30 mg/kg, p.o.; 最初两周40 mg/kg)时小鼠的生存时间平均值从55.5延长到75天。[1]
动物实验 Animal Models 负荷U87和GS2常位肿瘤的小鼠
Dosages 40 mg/kg
Administration p.o.

化学信息&溶解度

分子量 414.48 分子式

C19H22N6O3S

CAS号 1394076-92-6 SDF Download GNE-317 SDF
Smiles CC1=C(SC2=C1N=C(N=C2N3CCOCC3)C4=CN=C(N=C4)N)C5(COC5)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 47 mg/mL ( 113.39 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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