Voxtalisib (XL765)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7646 别名: SAR245409

Voxtalisib (XL765) Chemical Structure

CAS No. 934493-76-2

Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。

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客户使用Selleck生产的Voxtalisib (XL765)发表文献11篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • HL60, HL60/ADR, K562 and K562/A02 cells pretreated with various concentrations of Voxtalisib (0, 0.625, 1.25, 2.5, 5 and 10 μM) for 48 h were harvested for western blot. The levels of cyclin D1, p27, and p-pRb in the nuclei were determined.

    Biomed Pharmacother, 2018, 103:1069-1078. Voxtalisib (XL765) purchased from Selleck.

    Cell viability measurements. The IMR-32, LA-N-1 and CHP‑134 cells were treated with mTOR/PI3K inhibitor SAR245409 alone or in combination with the 14G2a mAb (40 μg/ml) for 72 h. The cell viability was determined by measuring ATP content, and compared to respective controls treated with appropriate diluents (DMSO or water, set as 1). P-values for t-test were as follows: *p<0.05, **p<0.01, ***p<0.001.

    Int J Oncol, 2015, 47(3):1143-59. . Voxtalisib (XL765) purchased from Selleck.

产品安全说明书

PI3K抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
靶点
PI3Kγ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kα [1]
(Cell-free assay)
PI3Kδ [1]
(Cell-free assay)
PI3Kβ [1]
(Cell-free assay)
DNA-PK [1]
(Cell-free assay)
9 nM 39 nM 43 nM 113 nM 150 nM
体外研究

XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂,作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和~150 nM。在体外,XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。[1]

体内研究 XL765口服饲喂处理,导致中期肿瘤的下降数,比对照组高12倍。XL765不管是单独作用,还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤,都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤,导致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的减量调节。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 恶性胶质瘤细胞
  • Concentrations: 10 mM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    细胞接种24小时后用XL765处理, 24,48,或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比,吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠
  • Dosages: 50 mg/kg
  • Administration: 口服饲喂,每天2次。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 54 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 270.29
化学式

C13H14N6O

CAS号 934493-76-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SAR245409

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01596270 Completed Drug: SAR245409 Neoplasm Malignant Sanofi June 2012 Phase 1
NCT01410513 Completed Drug: SAR245409 Indolent Non-Hodgkin Lymphoma|Mantle Cell Lymphoma|Chronic Lymphocytic Leukemia Sanofi December 2011 Phase 1
NCT01240460 Completed Drug: XL765 (SAR245409)|Drug: XL147 (SAR245408) Glioblastoma|Astrocytoma Grade IV Sanofi January 2011 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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PI3K Signaling Pathway Map

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