S1039 |
Rapamycin
|
Rapamycin是一种特异性mTOR 抑制剂,在 HEK293细胞中抑制mTOR时,IC50 为~0.1 nM。Rapamycin与 FKBP12 结合,并特异性地充当 mTORC1 的变构抑制剂。 Rapamycin是一种自噬激活剂和免疫抑制剂。 |
-
Drug Resist Updat, 2024, 73:101063
-
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
|
|
S1120 |
Everolimus
|
Everolimus是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。 |
-
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
-
Cell, 2024, 187(3):712-732.e38
-
Kidney Int, 2024, S0085-2538(24)00627-6
|
|
S1009 |
Dactolisib (BEZ235)
|
Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。 |
-
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
-
Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
|
|
S1555 |
AZD8055
|
AZD8055是一种新型的,ATP竞争性mTOR抑制剂,在MDA-MB-468 细胞中IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。AZD8055可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡和自噬。Phase 1。 |
-
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2581
-
J Clin Invest, 2024, 134(16)e168393
|
|
S2638 |
NU7441 (KU-57788)
|
NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制 mTOR 和 PI3K,对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。 |
-
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
-
Nat Commun, 2024, 15(1):6517
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
|
|
S2827 |
Torin 1
|
Torin 1是一种有效的mTORC1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为2 nM/10 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高1000倍。 |
-
Mol Cell, 2024, 84(8):1527-1540.e7
-
Cell Death Dis, 2024, 15(1):48
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
|
|
S1022 |
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
|
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):3636
-
Sci Rep, 2024, 14(1):9070
-
Cell Metab, 2022, 34(5):667-680.e6
|
|
S2811 |
Sapanisertib (MLN0128)
|
Sapanisertib (MLN0128, INK 128, TAK-228) 是一种有效的,选择性mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM;对I型PI3K亚型的作用效果低200倍以上,与Rapamycin相比,优先抑制mTORC1/2,且对促侵袭基因敏感。Phase 1。 |
-
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1655
-
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1655
-
Cell Rep, 2024, 43(9):114728
|
|
S1038 |
PI-103
|
PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。 |
-
Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447
-
bioRxiv, 2024, 2024.02.19.581073
-
J Transl Med, 2023, 21(1):89
|
|
S1044 |
Temsirolimus
|
Temsirolimus是一种特定的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.76 μM。Temsirolimus 可诱导自噬和凋亡。 |
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
-
iScience, 2024, 27(6):109817
-
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
|
|
S2218 |
Torkinib (PP242)
|
Torkinib (PP242) 是一种选择性的mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50为8 nM;靶向作用于mTOR复合体,作用于mTOR比作用于PI3Kδ或PI3Kα/β/γ选择性分别高10倍多和100倍。Torkinib (PP242) 可诱导线粒体自噬和凋亡。 |
-
Cell Death Dis, 2024, 15(1):48
-
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
-
Cells, 2024, 13(17)1431
|
|
S2783 |
Vistusertib (AZD2014)
|
Vistusertib (AZD2014) 是一种新型 mTOR 抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。AZD2014 可在HCC细胞中诱导增殖抑制、凋亡、细胞周期阻滞和自噬,并具有抗肿瘤的活性。 |
-
Cell Rep Med, 2023, 4(4):101007
-
Front Pharmacol, 2023, 14:1158775
-
Cancers (Basel), 2023, 15(13)3451
|
|
S7811 |
MHY1485
|
MHY1485是一种有效的,细胞渗透性 mTOR 激动剂,也能有效抑制 autophagy。
|
-
Bone Res, 2024, 12(1):15
-
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):112
-
Sci Total Environ, 2024, 921:171101
|
|
S1226 |
KU-0063794
|
KU-0063794是一种有效的,高度特异性的,作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂,在无细胞试验中IC50约为~10 nM;对PI3Ks没有作用。 |
-
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
|
|
S2817 |
Torin 2
|
Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。 |
-
Microorganisms, 2024, 12(2)296
-
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
-
Autophagy, 2023, 19(11):2912-2933
|
|
S2658 |
Omipalisib (GSK2126458)
|
Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。 |
-
Mol Cancer, 2024, 23(1):78
-
Mol Cancer, 2024, 23(1):78
-
JCI Insight, 2024, 9(10)e164191
|
|
S2743 |
PF-04691502
|
PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。 |
-
Exp Gerontol, 2024, 186:112359
-
iScience, 2023, 26(9):107734
-
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
|
|
S2624 |
OSI-027
|
OSI-027 (ASP4786, CERC 006, AEVI-006)是一种选择性的有效的双重mTORC1和mTORC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。OSI-027可诱导癌细胞的自噬。 |
-
J Cell Commun Signal, 2023, 17(3):975-989
-
Emerg Microbes Infect, 2022, 11(1):519-531
-
Mol Carcinog, 2022, 10.1002/mc.23414
|
|
S2696 |
Apitolisib (GDC-0980)
|
Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。 |
-
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
-
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
-
Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9
|
|
S2628 |
Gedatolisib (PKI-587)
|
Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):686
-
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1668
|
|
S7369 |
4EGI-1
|
4EGI-1 是通过结合eIF4E,竞争性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制剂,其KD值为25 μM。4EGI-1 可通过阻止 4E-BP1 的激活来特异性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可诱导凋亡。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
-
Nat Commun, 2024, 15(1):4083
-
Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
|
|
S1360 |
GSK1059615
|
GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。 |
-
Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1102-1115
-
BMC Cancer, 2020, 20(1):4
-
Cell Rep, 2019, 27(3):820-834
|
|
S1847 |
Clemastine fumarate
|
Clemastine fumarate是一种选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。Clemastine 可通过 mTOR 信号通路来刺激自噬。 |
-
Glia, 2024, 72(9):1555-1571
-
Neurobiol Dis, 2024, 190:106375
-
J Clin Invest, 2022, e152187
|
|
S1266 |
WYE-354
|
WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。 |
-
Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3519
-
Oncol Rep, 2019, 41(6):3179-3188
-
Mol Ther Nucleic Acids, 2018, 11:485-493
|
|
S7646 |
Voxtalisib (XL765)
|
Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
|
-
Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 437:115886
-
Front Immunol, 2021, 12:761326
-
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
|
|
S1627 |
Nitazoxanide
|
Nitazoxanide是一种人工合成的nitrothiazolyl-salicylamide衍生物,是一种抗原虫剂(作用于犬流感病毒,IC50为0.17 到0.21 μM)。Nitazoxanide 可调节自噬并抑制 mTORC1 信号传递。 |
-
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
-
Biomed Pharmacother, 2024, 171:116195
-
Viruses, 2024, 16(2)282
|
|
S7891 |
CC-115
|
CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):2625
-
Cells, 2024, 13(4)304
-
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
|
|
S2661 |
WYE-125132 (WYE-132)
|
WYE-125132 (WYE-132)是一种高度有效的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。 |
-
Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18187
-
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
-
Mol Cells, 2021, 44(1):50-62
|
|
S2749 |
BGT226 (NVP-BGT226) maleate
|
BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。 |
-
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
-
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):99
-
Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.MCT-21-0947-A.2021
|
|
S8317 |
3BDO
|
3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。 |
-
NPJ Parkinsons Dis, 2024, 10(1):52
-
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2205436
-
Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3629594/v1
|
|
S2238 |
Palomid 529 (P529)
|
Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。 |
-
J Biomed Res, 2020, 0(0):1-9
-
Sci Rep, 2017, 7:41718
-
Mol Cancer Res, 2015, 13(2):223-30
|
|
S8322 |
Samotolisib (LY3023414)
|
LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。 |
-
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
-
Exp Ther Med, 2023, 25(1):19
-
Explor Target Antitumor Ther, 2023, 4(1):139-156
|
|
S1523 |
Voxtalisib (XL765) Analogue
|
Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。 |
-
Cell Oncol (Dordr), 2020, 8
-
Cell Rep, 2015, 11(3):446-59
-
Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13
|
|
S8050 |
ETP-46464
|
ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。 |
-
mBio, 2024, e0228723.
-
iScience, 2023, 25(7)
-
Cell Rep, 2022, 41(11):111836
|
|
S2622 |
PP121
|
PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 |
-
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
-
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
-
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
|
|
S3901 |
Astragaloside IV
|
Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2. |
-
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
-
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
-
Cell Cycle, 2022, 1-14
|
|
S7091 |
Zotarolimus (ABT-578)
|
Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
|
-
Molecules, 2023, 28(6)2820
-
Molecules, 2023, 28(6), 2820
-
PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252
|
|
S8738 |
Bimiralisib (PQR309)
|
Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性。 |
-
Cell Death Dis, 2024, 15(3):237
-
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957
-
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140
|
|
S2396 |
Salidroside
|
Salidroside (Rhodioloside) 是一种糖苷类化合物,作用于SACC-2细胞增殖,IC50为4.99±0.23 μg/mL。 |
-
PLoS One, 2024, 19(7):e0306926
-
Mol Med Rep, 2023, 27(2)37
-
Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3696850/v1
|
|
S2689 |
WAY-600
|
WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 |
-
Nat Commun, 2021, 12(1):2699
-
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:383
-
Biochem Biophys Res Commun, 2016, 474(2):330-7
|
|
S8040 |
GDC-0349
|
GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。 |
-
BMB Rep, 2021, 54(5):272-277
-
Cell Death Differ, 2020, 10.1038/s41418-020-00649-z
-
Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80
|
|
S8163 |
Paxalisib (GDC-0084)
|
Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。 |
-
Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
-
Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
-
Mol Cancer Res, 2022, 20(6):996-1008
|
|
S8589 |
SF2523
|
SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 |
-
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
-
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
-
Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
|
|
S2406 |
Chrysophanic Acid
|
Chrysophanic Acid (Chrysophanol) 是Dianella longifolia中的一种天然蒽醌,是一种EGFR/mTOR通道抑制剂。 |
-
Cell Prolif, 2020, e12871
-
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2019, 10.1007/s00210-019-01746-8
|
|
S7886 |
Onatasertib (CC 223)
|
Onatasertib (CC 223)是一种高效选择性并具有口服活性的mTOR抑制剂,其IC50为16 nM。Phase 1/2。 |
-
Biochem Biophys Res Commun, 2018, 496(4):1191-1196
-
PLoS One, 2017, 12(3):e0173252
|
|
S2668 |
WYE-687
|
WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 |
-
J Hepatol, 2015, 10.1016/j.jhep.2015.11.011
|
|
S7035 |
XL388
|
XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。 |
-
Autophagy, 2015, 11(10):1729-44
|
|
S6516 |
GNE-477
|
GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为4 nM,对mTOR的Kiapp值为21 nM。 |
-
Front Pharmacol, 2021, 12:659511
|
|
S6517 |
GNE-493
|
GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinase 和 mTOR 的口服双效抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。 |
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1):120
|
|
E1151 |
JR-AB2-011
|
JR-AB2-011是一种有效的mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor复合物(mTOR-mLST8-mSIN1-Rictor complex, mTORC2)抑制剂,可在较低有效浓度下阻断mTORC2信号传导以及Rictor与mTOR的结合。 |
-
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
|
|
S9514 |
Rotundic acid
|
Rotundic acid (Rutundic acid)是一种天然化合物,对人肝细胞癌(HepG2)、恶性黑色素瘤(A375)、SCLC(NCI-H446)、乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(HT-29)细胞系表现出细胞毒活性。Rotundic acid 通过调节 AKT/mTOR and MAPK pathways 诱导细胞周期停滞、DNA损伤和细胞凋亡。 |
|
|
S8267New |
RapaLink-1
|
RapaLink-1 是 mTOR 的第三代二价抑制剂,使用惰性化学接头将雷帕霉素与 MLN0128 结合。 它证明了对恶性脑肿瘤耐药突变体的功效,并通过与间充质标记物结合来抑制癌细胞的进展。 |
|
|
S5554 |
Lanatoside C
|
Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 |
|
|
S6506 |
Compound 401
|
Compound 401是DNA-PK和mTOR抑制剂(IC50分别为0.28 μM和5.3 μM)。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用,在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。 |
|
|
E2375 |
PI3K/mTOR Inhibitor-2
|
PI3K/mTOR Inhibitor-2是一种有效的双重泛PI3K/mTOR抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
|
|
E2012 |
Ginkgolide K
|
Ginkgolide K通过AMPK/mTOR/ULK1信号通路诱导保护性自噬,具有神经保护作用。
|
|
|
F0606New |
RagA Rabbit mAb
|
|
|
|
S8298 |
CZ415
|
CZ415是一种有效的、ATP竞争性的mTOR抑制剂,具有良好的细胞透性。 |
|
|
F0663New |
TORC1/CRTC1 Rabbit mAb
|
|
|
|
F1948New |
Phospho-Tuberin/TSC2 (Ser1387) Rabbit mAb
|
|
|
|
F0691New |
LAMTOR1/C11orf59 Rabbit mAb
|
|
|
|
E0795 |
COH-SR4
|
COH-SR4通过间接激活AMPK和下游调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (Mammalian target of rapamycin complex 1, mTORC1)信号通路来抑制3T3-L1细胞的脂肪生成,从而阻断了参与蛋白质合成、细胞周期进程的重要调控因子以及关键转录因子及其靶成脂基因的表达。 |
|
|
F0158New |
Phospho-mTOR (Ser2448) Rabbit mAb
|
Phospho-mTOR (Ser2448) Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Phospho-mTOR (Ser2448) protein. |
|
|
S3753 |
L-Leucine
|
Leucine ((S)-Leucine, Leu) is one of nine essential amino acids in humans which is important for protein synthesis and many metabolic functions. It contributes to regulation of blood-sugar levels; growth and repair of muscle and bone tissue; growth hormone production; and wound healing. |
|
|
F0239New |
PRAS40 Rabbit mAb
|
PRAS40 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PRAS40 protein. |
|
|
F0358New |
Raptor Rabbit mAb
|
Raptor Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Raptor protein. |
|
|
F1438New |
LAMTOR3/MAPKSP1 Rabbit mAb
|
|
|
|
F0169New |
mTOR Rabbit mAb
|
mTOR Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total mTOR protein. |
-
Fertil Steril, 2020, 113(5):1067-1079.e5
-
Front Pharmacol, 2020, 11:128
|
|
E0115 |
MTI-31
|
MTI-31 (LXI-15029) 是一种新型 mTORC1/mTORC2 抑制剂,在 mTOR 结合测定中的 Kd 为 0.2 nM,选择性比 PIK3CA、PIK3CB 和 PIK3G 高 5,000 倍以上。 |
|
|
S0179 |
mTOR inhibitor-1
|
mTOR inhibitor-1是一种新型的mTOR通路抑制剂,可抑制细胞增殖,诱导自噬。 |
|
|
S9611 |
ABTL-0812
|
ABTL0812 (α-Hydroxylinoleic acid, LP-10218, SCLN-0812) 可在肺鳞癌细胞系中通过诱导TRIB3的过表达和激活自噬来抑制 Akt/mTOR 轴。ABTL0812 还可诱导 AMPK 激活和 ROS 积累。 |
|
|
S8784 |
PQR620
|
PQR620 是一种新型的、选择性的、口服可生物利用的、具有脑渗透性的 TORC1/2 的双重抑制剂。PQR620 在56种淋巴瘤模型检测中具有抗肿瘤活性,处理72小时的平均IC50值为250 nM。 |
|
|
F0339New |
Phospho-4E-BP1 (Ser65) Rabbit mAb
|
|
|
|
F0842New |
LAMTOR2/ROBLD3 Rabbit mAb
|
|
|
|
S7614 |
MHY-1685
|
MHY-1685是一种新型mTOR抑制剂,能够通过抑制人类心脏干细胞中的mTOR来调节自噬,从而减轻衰老。 |
|
|