WAY-600

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2689

WAY-600 Chemical Structure

CAS No. 1062159-35-6

WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。

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客户使用Selleck生产的WAY-600发表文献3篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • WAY-600 blocks mTORC1/2 activation, but activates MEK-ERK signaling in HCC cells. HepG2 cells or primary HCC cells (“Pnt-2”) were treated with WAY-600 (“WAY”, 100 nM) for 1 h, mTOR-Raptor-Rictor association was tested by co-immunoprecipitation assay (A, for HepG2 cells), expression of listed kinases (p- and regular) was tested by Western blots (BeE).

    Biochem Biophys Res Commun, 2016, 474(2):330-7.. WAY-600 purchased from Selleck.

产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。
靶点
mTOR [1]
()
9 nM
体外研究

免疫复合物激酶试验表明mTORC2-特异性底物His6-AKT或mTORC1底物His6-S6K被WAY-600剂量依赖性抑制。在细胞模型中,WAY-600剂量依赖性完全抑制mTOR信号和AKT功能。在MDA361,人乳腺癌细胞中,WAY-600显著抑制cap-依赖性和总体蛋白质合成。WAY-600在各种癌细胞系中表现出抗增殖活性,包括G1细胞周期阻滞和选择性细胞凋亡。在U87MG,MDA361 和LNCap 细胞中,WAY-600下调血管生成因子,VEGF和HIF-1α。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

纯化的 FLAG-TOR 的 DELFIA 测定:

纯化FLAG-TOR (FL和3.5)的常规试验在96孔板中如下进行。酶先在激酶缓冲液(10 mM Hepes (pH 7.4),50 mM NaCl,50 mM β-甘油磷酸盐,10 mM MnCl2,0.5 mM DTT,0.25 lM 微囊藻素LR,和100 lg/mL BSA)中稀释。对每个孔,12 μL稀释的酶与0.5 μL测试抑制剂或对照组载体二甲基亚砜(DMSO)简单混合。激酶反应通过加入包含ATP和His6-S6K 的12.5 μL激酶试验缓冲液起始,终反应体积为25 μL,包含800 ng/mL FLAG-TOR,100 μM ATP,和1.25 μM His6-S6K。反应板在室温下温和振荡培育2小时(在1–6 小时为线性),随后加入25 μL停止缓冲液(20 mM Hepes (pH 7.4),20 mM EDTA,和20 mM EGTA)终止反应。磷酸化(Thr-389) His6-S6K的DELFIA检测在室温下使用铕-N1-ITC (Eu) (10.4 Eu每个抗体)标记的单克隆抗- P(T389)-p70S6K抗体(1A5)进行。45μl终止的激酶反应混合物转移到包含55 μL PBS的MaxiSorp板。将孔抽吸并用PBS洗涤一次后,His6-S6K附着2小时。加入100μL DELFIA缓冲液与40 ng/mL Eu-P(T389)-S6K抗体。抗体结合在温和搅拌下继续1小时。随后将孔抽吸,并用包含0.05% Tween 20 (PBST)的PBS洗涤4次。将100μL DELFIA增强液加入每孔,板在PerkinElmer Victor模型酶标仪上读取。获得的数据用于计算酶活性和潜在抑制剂对酶的抑制作用。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MDA361,U87MG,HCT116,LNCap 和 HT29 细胞
  • Concentrations: 0-100 μM
  • Incubation Time: 24 或 48 小时
  • Method: 对于细胞周期分析,将细胞以10,000细胞/孔的密度接种于96孔板,培养24小时,用不同抑制剂处理24小时或48小时。处理后,采集细胞,用PBS洗涤,并于-20 °C在70%乙醇中固定过夜。洗涤细胞,用碘化丙啶着色,并根据Guava细胞周期方案在Guava PCA-96仪器上分析细胞周期构成(得到5000 细胞/孔)。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 22 mg/mL (44.48 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.04 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 494.59
化学式

C28H30N8O

CAS号 1062159-35-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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