Zotarolimus (ABT-578)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7091

Zotarolimus (ABT-578) Chemical Structure

CAS No. 221877-54-9

Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1632.66 现货
RMB 4064.85 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Zotarolimus (ABT-578)发表文献1篇:

质量管理及产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
特性 Zotarolimus在体内半衰期短,并且在大鼠体内表现出比雷帕霉素弱的全身性免疫抑制作用。
靶点
FKBP-12 [1]
()
2.8 nM
体外研究

Zotarolimus (ABT-578)是雷帕霉素的半合成类似物,由四唑环取代雷帕霉素42位上的天然羟基组制成。Zotarolimus能够高效抑制平滑肌细胞和内皮细胞的增殖,IC50值分别为2.9 nM和2.6 nM。[1] Zotarolimus具有与雷帕霉素相似的结合免疫蛋白FKBP12的亲和力,也具有相当的抑制人和大鼠T细胞体外增殖的效力。Zotarolimus抑制Con A诱导的人T细胞和大鼠T细胞的增殖,IC50 分别为7.0 nM和1337 nM。[2]

体内研究 在28天充分表征的冠状动脉再狭窄的猪模型中,Zotarolimus洗脱支架有效减少内膜增生。与金属裸支架相比,Zotarolimus似乎能够有效防止新生内膜增厚,使后期损失从1.03mm降低到0.62mm,并伴随47%的TVF减少(15.4%Driver支架到8.1%Endeavor支架)。[1] Zotarolimus能够有效抑制佐剂DTH,EAE,和心脏移植排斥反应,ED50值分别为1.72,1.17,和3.71毫克/千克/天。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

对FKBP12的亲和力:

96孔微量滴定板首先用FKBP-12 CMP-KDO合成酶融合蛋白以10 微克/毫升,100微升/孔涂层2-3小时,随后加入50微升/孔缓冲液A(2% BSA 和0.2% Tween-20 D-PBS溶液) 进行30-60 分钟。然后将微量滴定板用缓冲液B(0.2% Tween 的D-PBS溶液,pH调节为7.4)清洗3次。50微升缓冲液A(最大),20 μM FK506缓冲液A (背景),或者各种浓度的zotarolimus (10 pM-1 μM)在缓冲液A中加入到各孔中,随后加入50微升含A-79397 (一个FK506类似物)碱性磷酸酶偶联物缓冲液A。微量滴定板在室温下培育2-2.5小时,随后用缓冲液B清洗3次。将大约100微升pNPP (p-硝基苯基-磷酸盐)的0.1 M氨基甲基丙醇加入到每孔中,平板在室温下大约培养90-120分钟。405 nM下的吸光度通过ELISA板读取。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 人冠状动脉细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 5天
  • Method: 细胞增殖通过测量体外氚化胸腺嘧啶的整合测定。人冠状动脉细胞(hCa)接种在组织培养瓶中扩增,并在完全培养基(5000 hCaSMC; 10 000 hCaEC)中以所需浓度应用于96孔板。2天后,用不完全培养基取代完全培养基使细胞同步,并诱导G0状态。2天后,移除不完全培养基,用完全培养基 (血清/生长因子) 取代以诱导G0到G1转变。完全培养基中也包含所需浓度的药物,以确定其对细胞增殖的影响。在第7天,将3H-胸苷加入到细胞中,并监控DNA的合成,放射性整合过夜后收集细胞。培育72小时后,每孔加入25微升(1 μCi/孔) 3H-胸苷。细胞在37°C下培育16-18小时,以允许3H-胸苷整合到新合成的DNA中,将细胞采集到含有粘合玻璃纤维过滤器的96孔板中。将滤板在空气中干燥过夜,MicroScint-20 (25 微升)加入到每个过滤器孔中并计数。药物活性通过3H-胸苷整合到新合成的DNA中相对于细胞在完全培养基中的生长确定。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠
  • Dosages: 2.5毫克/千克
  • Administration: 静脉注射或口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (103.49 mM)
Ethanol 100 mg/mL (103.49 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 966.21
化学式

C52H79N5O12

CAS号 221877-54-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01239654 Completed Device: stent implantation Acute Coronary Syndrome IRCCS San Raffaele|Mediolanum Cardio Research|Cardiovascular Research Foundation New York September 2010 Phase 3
NCT01003717 Completed -- Coronary Artery Disease Rebecca Torguson|Medstar Health Research Institute October 2009 --
NCT00846846 Completed Device: Endeavor® Zotarolimus Eluting Coronary Stent System Coronary Artery Disease Autosomal Dominant 1 Medtronic Vascular January 2009 Phase 4
NCT00815139 Completed -- Coronary Artery Disease Yonsei University February 2008 --
NCT00599885 Completed Drug: telmisartan|Drug: valsartan Hypertension|Diabetes|Coronary Artery Disease Korea University Anam Hospital September 2007 Phase 4
NCT00476957 Completed Device: Stent Ischemic Heart Disease Medtronic Vascular|Medtronic Bakken Research Center June 2007 Phase 4

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

mTOR Signaling Pathway Map

相关mTOR产品

Tags: 购买Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578)供应商 | 采购Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578)价格 | Zotarolimus (ABT-578)生产 | 订购Zotarolimus (ABT-578) | Zotarolimus (ABT-578)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID