FKBP

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

FKBP产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1120

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。

S5003

Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。

S1022

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。

S7091

Zotarolimus (ABT-578)

Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。

S8317

3BDO

3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。

S0713

S107 hydrochloride

S107 hydrochloride 是一种 RyR2 (type 2 ryanodine receptor)/FKBP12.6 (FK506 binding protein 12.6) complex 的特异性稳定剂,会影响 Ca2+ 信号传导。

S3469New

Shield-1

Shield-1 是 FK506-binding protein-12 (FKBP) 的特异性细胞渗透性高亲和力配体。

S9726New

Rimiducid (AP1903)

Rimiducid (AP1903) 是一种化学蛋白二聚体,可与 FKBP 融合蛋白 紧密结合,同时与丰富的天然 FKBP 结合最少。Rimiducid 在表达二聚体依赖的 Fas 构建体的培养物中引发有效且剂量依赖的细胞凋亡,EC50 约为 0.1 nM。

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S1120

Everolimus (RAD001)

Everolimus (RAD001, SDZ-RAD)是一种mTOR抑制剂,作用于FKBP12,在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。

S5003

Tacrolimus (FK506)

Tacrolimus (FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf) 是一种23元大环内酯物,通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。

S1022

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂,在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM;不被分类为一种前药,mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。

S7091

Zotarolimus (ABT-578)

Zotarolimus (ABT-578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8317

3BDO

3BDO是一种丁内酯衍生物,可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路,抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。

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S0713

S107 hydrochloride

S107 hydrochloride 是一种 RyR2 (type 2 ryanodine receptor)/FKBP12.6 (FK506 binding protein 12.6) complex 的特异性稳定剂,会影响 Ca2+ 信号传导。

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S3469New

Shield-1

Shield-1 是 FK506-binding protein-12 (FKBP) 的特异性细胞渗透性高亲和力配体。

S9726New

Rimiducid (AP1903)

Rimiducid (AP1903) 是一种化学蛋白二聚体,可与 FKBP 融合蛋白 紧密结合,同时与丰富的天然 FKBP 结合最少。Rimiducid 在表达二聚体依赖的 Fas 构建体的培养物中引发有效且剂量依赖的细胞凋亡,EC50 约为 0.1 nM。