3BDO
别名: 3-benzyl-5-((2-nitrophenoxy) methyl)-dihydrofuran-2(3H)-one
3BDO是一种丁内酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。
3BDO Chemical Structure
CAS: 890405-51-3
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产品质控
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相关信号通路图
mTOR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | 3BDO是一种丁内酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HUVECs和神经元细胞中，3BDO抑制自噬反应。它能通过下调NUPR1、TP53的蛋白质水平、TP53核易位以及ROS过度产生，抑制脂多糖诱导的HUVEC自噬损伤。3BDO通过靶向FKBP1A激活mTOR信号。它能显著地降低来源于TGFB2的3′UTR的lncRNA，但不影响TGFB2的表达。伴随着3BDO处理后FLJ11812的水平降低，ATG13蛋白水平也降低。在PC12神经元细胞中，3BDO抑制过度Aβ (25-35)诱导的自噬反应、增加RPS6KB1磷酸化[1]。3BDO可抑制在无血清和bFGF2情况下诱导的HUVECs的凋亡和衰老，选择性地保护VECs并抑制VSMC增殖和迁移[2]。20-60 μg/ml 3BDO可抑制VEC凋亡、抑制integrin β4的表达，但不能抑制由于无血清和bFGF2诱导的ROS水平[3]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | HUVECs | ||
| 浓度 | 60 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 将HUVECs培养于含20% (v/v) FBS和 10 IU/mL FGF2的M199培养基中，置于37℃、5%CO2细胞培养箱中进行培养。当HUVECs生长至80%融合时，加入（或不加入）3BDO进行处理，3BDO的浓度为60 μM。处理24小时后，用Trizol提取细胞RNA，进行cDNA microarray分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 体内实验证明3BDO具有良好的安全性。在App和Psen1转基因小鼠中，3BDO可显著地减少自噬体的数量并改善神经元功能[1]。3BDO在体内可激活mTOR信号，在apoE-/-小鼠的血小板内皮中降低ATG13的蛋白水平。它并不影响apoE-/-小鼠的血管平滑肌细胞以及巨噬细胞系RAW246.7中的mTOR信号和自噬情况，但却抑制血小板内皮细胞死亡、限制动脉粥样硬化的发展。3BDO通过激活mTOR保护VECs，由此稳定动脉硬化病变[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | apoE-/-雄性小鼠(8周龄; C57BL/6J-knockout) |
| Dosages | 50 mg/kg/d 或 100 mg/kg/d | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 327.33 | 分子式 | C18H17NO5 |
| CAS号 | 890405-51-3 | SDF | Download 3BDO SDF |
| Smiles | C1C(C(=O)OC1COC2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])CC3=CC=CC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (198.57 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 19.7 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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