GDC-0349

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8040 别名: RG-7603

GDC-0349 Chemical Structure

CAS No. 1207360-89-1

GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的GDC-0349发表文献3篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • The established (SQ20B/UMSCC47/SCC90 cells) or primary (“P1/P2/P3”) human NSCC cells as well as normal oral epithelial cells (“Epithelial cells”) were treated with indicated concentration of GDC-0349, rapamycin (“Rap”) or RAD001 for applied time, cell proliferation was tested by CCK-8 assay. Expression of listed proteins in primary human NSCC cells was tested by Western blot analysis (D, right panel). “UNTR” indicates untreated control cells. * p < 0.05 vs. “UNTR” cells. # p < 0.05 vs. GDC-0349-only cells.

    Biochem Biophys Res Commun, 2016, 477(2):174-80.. GDC-0349 purchased from Selleck.

产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GDC-0349 (RG-7603)是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。Phase 1。
靶点
mTOR [1] PI3Kα [1]
3.8 nM(Ki) ~3 μM(Ki)
体外研究

GDC-0349作用于mTOR比作用于其他266种激酶及所有PI3K亚型的选择性高很多。[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-AKT / AKT1 / p-S6K / S6K1 / LC3B-II / ATG-7 / Beclin-1 / p62; 

PubMed: 27291151     


UMSCC47 cells were treated with GDC-0349 (100 nM) for applied time, expression of listed proteins was tested by Western blot assay.

27291151
体内研究 在体内PK/PD的研究中,GDC-0349处理小鼠,抑制mTOR的下游标记,包括磷酸化-4EBP1和磷酸化-Akt(S473),这与对mTORC1和mTORC2复合物的抑制相一致。GDC-0349处理小鼠移植瘤模型,可以调节信号通路,这种作用存在剂量依赖性。GDC-0349口服给药处理携带MCF7-neo/Her2移植瘤模型(PI3K突变型 )的裸鼠,每天一次,抑制肿瘤生长,这种做存在剂量依赖性。GDC-0349也有效作用于其他移植瘤模型,包括PC3(PTEN null)和786-O(VHL突变型)。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: MCF7-neo/Her2 移植瘤
  • Dosages: 10, 20, 30, 40,50, 60, 70, 80 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 91 mg/mL (201.08 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.25 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 452.55
化学式

C24H32N6O3

CAS号 1207360-89-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 RG-7603

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01356173 Completed Drug: GDC-0349 Non-Hodgkin''s Lymphoma Solid Tumor Genentech Inc. June 2011 Phase 1

技术支持

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操作手册

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