Palomid 529 (P529)

目录号:S2238 别名: SG 00529

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Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。

Palomid 529 (P529) Chemical Structure

CAS: 914913-88-5

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生物活性

产品描述 Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。
特性 Palomid 529 是一种新颖的非类固醇类小分子抑制剂
靶点
mTORC1 [1] mTORC2 [1]
体外研究

Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。[1] Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖,也提高血管形成的组织和结构。[1] Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP - 2和MMP - 9。[2]

体内研究

Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长,血管生成和血管通透性。[1]与对照组相比,Palomid 529处理PC - 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。[2]Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖,神经胶质瘢痕形成,和在兔视网膜脱离(RD)模型中的感光细胞死亡。[3]在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中,Palomid 529显着抑制Akt和 mTOR信号通路。 [4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • 雌激素受体结合实验:

    利用TNT系统兔网织红细胞获得蛋白。根据经验确定每一个反应中模板用量和用 [35S]标记重组蛋白用凝胶电泳和显影检测蛋白表达。在100mL终体积TEG缓冲[ 10 mM Tris (pH 7.5), 1.5 mM EDTA, 10% 甘油]中进行雌激素受体(ER)和Palomid 529结合反应。每个结合反应中使用体外转录-翻译受体(5μL)和0.5 nM [3H]雌二醇(E2)。Palomid 529检测浓度一般10−11 到10−6 M 用乙醇稀释。4°C培养过夜,加入200mL葡聚糖包裹木炭检测E 2结合量。4°C摇床孵育15分钟,离心10分钟。150mL上清液加入到5mL闪烁混合物测定液中用于闪烁计数法。将只含乙醇E2的实验对照组读值设为最大结合值。背景组为5mL未表达E2的兔网织红细胞裂解液。背景值通常为最大结合值的10%到15%,将在所有测试值中扣除。利用检测值绘制曲线和测定Ki值。每个实验包含三次重复。

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC)
  • Concentrations: 0 μM -20 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    本增殖实验使用人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)。进行内皮细胞在96孔板中按1000个细胞每孔密度铺板,在完全培养基中培养。铺板后24小时,细胞用含0.5%血清饥饿培养24小时,后续将Palomid 529溶于含10 ng/mL bFGF或VEGF的完全培养基,继续培养细胞48小时。利用比色法计量细胞数量。结果显示Palomid 529未处理的细胞具有最大bFGF 或VEGF响应值。用Palomid 529处理 96孔板中内皮细胞48小时可抑制内皮细胞增殖。最初,每5000细胞铺板可在第二天达到细胞汇合。细胞板孵育又24个小时以保证细胞已生长阻滞后,再用Palomid 529处理。

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 406.43
化学式

C24H22O6

CAS号 914913-88-5
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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