Palomid 529 (P529)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2238 别名: SG 00529

Palomid 529 (P529) Chemical Structure

CAS No. 914913-88-5

Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的Palomid 529 (P529)发表文献7篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • After starved in serum-free medium for 24 h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of Palomid529 for 3 h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.

    Dr. Zhang of Tianjin Medical University. Palomid 529 (P529) purchased from Selleck.

    (A) Cell growth rate fromP529 (2 μM) and vehicle treated MFN2 knockout MCF-7 (left) and A549 cells (right). (B) Representative pictures (left) and statistical analysis (right) shown colony formation from P529 and vehicle treated MFN2 knockout MCF-7 and A549 cells. (C,D) In vitro wound closure of P529 and vehicle treated MFN-2 knockout MCF-7 cells (C) and A549 cells (D) from 24 h after scratch assay.

    Sci Rep, 2017, 7:41718. Palomid 529 (P529) purchased from Selleck.

产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Palomid 529 (P529, SG 00529) 抑制mTORC1mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化。Phase 1。
特性 Palomid 529 是一种新颖的非类固醇类小分子抑制剂
靶点
mTORC1 [1] mTORC2 [1]
体外研究

Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。[1] Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖,也提高血管形成的组织和结构。[1] Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP - 2和MMP - 9。[2]

体内研究

Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长,血管生成和血管通透性。[1]与对照组相比,Palomid 529处理PC - 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。[2]Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖,神经胶质瘢痕形成,和在兔视网膜脱离(RD)模型中的感光细胞死亡。[3]在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中,Palomid 529显着抑制Akt和 mTOR信号通路。 [4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

雌激素受体结合实验:

利用TNT系统兔网织红细胞获得蛋白。根据经验确定每一个反应中模板用量和用 [35S]标记重组蛋白用凝胶电泳和显影检测蛋白表达。在100mL终体积TEG缓冲[ 10 mM Tris (pH 7.5), 1.5 mM EDTA, 10% 甘油]中进行雌激素受体(ER)和Palomid 529结合反应。每个结合反应中使用体外转录-翻译受体(5μL)和0.5 nM [3H]雌二醇(E2)。Palomid 529检测浓度一般10−11 到10−6 M 用乙醇稀释。4°C培养过夜,加入200mL葡聚糖包裹木炭检测E 2结合量。4°C摇床孵育15分钟,离心10分钟。150mL上清液加入到5mL闪烁混合物测定液中用于闪烁计数法。将只含乙醇E2的实验对照组读值设为最大结合值。背景组为5mL未表达E2的兔网织红细胞裂解液。背景值通常为最大结合值的10%到15%,将在所有测试值中扣除。利用检测值绘制曲线和测定Ki值。每个实验包含三次重复。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: 人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC)
  • Concentrations: 0 μM -20 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    本增殖实验使用人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)。进行内皮细胞在96孔板中按1000个细胞每孔密度铺板,在完全培养基中培养。铺板后24小时,细胞用含0.5%血清饥饿培养24小时,后续将Palomid 529溶于含10 ng/mL bFGF或VEGF的完全培养基,继续培养细胞48小时。利用比色法计量细胞数量。结果显示Palomid 529未处理的细胞具有最大bFGF 或VEGF响应值。用Palomid 529处理 96孔板中内皮细胞48小时可抑制内皮细胞增殖。最初,每5000细胞铺板可在第二天达到细胞汇合。细胞板孵育又24个小时以保证细胞已生长阻滞后,再用Palomid 529处理。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 81 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 406.43
化学式

C24H22O6

CAS号 914913-88-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 SG 00529

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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  • * 必填项

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