XL388

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7035

XL388 Chemical Structure

CAS No. 1251156-08-7

XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。

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客户使用Selleck生产的XL388发表文献1篇:

产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 XL388是一种高效的,ATP竞争性的mTOR选择性抑制剂,IC50为9.9 nM,比作用于紧密相关的PI3K激酶选择性高1000倍。
靶点
mTORC1 [1]
()
mTOR [2] mTORC2 [1]
8 nM 9.9 nM 166 nM
体外研究

在MCF-7细胞中,XL388抑制了mTORC1磷酸化p70S6K(T389),IC50是94 nM。XL388抑制mTORC2的磷酸化AKT(S473),IC50是350 nM。在体外,XL388抑制实体和造血肿瘤细胞系的活性以及MCF-7细胞系增殖(IC50为1.37 μM)。XL388和化疗药物协同作用,在细胞测定中阻止细胞活力。[1]

体内研究 当给小鼠每日一次口服给药,XL388在多个异种移植物模型表现抗癌活性,包括在MCF-7异种移植物模型> 100%的抗肿瘤活性。[1] XL388在多个物种中表现良好的药动学和口腔接触,并有适中的生物活性。在人,猴,狗,大鼠和小鼠中用5 μM XL388评估,平均血浆蛋白结合分别为86%,90%,89%,85%和84%。在人类肿瘤异种移植的无胸腺裸鼠中口服XL388表现显著和剂量依赖性抗肿瘤活性。对mTORC1和mTORC2的强抑制作用在100毫克/千克XL388作用4-8 小时达到。在口服4-8小时后,PI3K的目标AKT(T308)的磷酸化表现适度抑制(39-45%)。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: MCF-7异种移植肿瘤
  • Dosages: 50, 100 毫克/千克,每天一次
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 23 mg/mL (50.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 455.5
化学式

C23H22FN3O4S

CAS号 1251156-08-7
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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