Torin 2

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2817

Torin 2 Chemical Structure

CAS No. 1223001-51-1

Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1562.81 现货
RMB 903.84 现货
RMB 1393.67 现货
RMB 3030.61 现货
RMB 4671.89 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Torin 2发表文献46篇:

产品安全说明书

mTOR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。
靶点
mTOR [1]
(p53−/− MEFs)
ATM [5]
(PC3 cells)
ATR [5]
(PC3 cells)
DNA-PK [5]
(PC3 cells)
0.25 nM 28 nM(EC50) 35 nM(EC50) 118 nM(EC50)
体外研究

Torin 2与PI3Kγ具有相同的结合模式,V882作为铰链结合点,在内部疏水袋Y867,D841 和D964再提供三个作用于氨基比林侧链的氢键,类似于mTOR的Y2225,D2195 和D2357。[1] Torin 2抑制mTORC1,因此通过促进其核转运激活TFEB,EC50为1.666 mM。[2] Torin 2(< 50 nM)引起MZ-CRC-1和TT细胞的活性显著减少。Torin 2 (100 nM)使MZ-CRC-1和TT细胞的迁移显著减少。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human PC3 cells NVO3RWJDTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= M3:3cmlvcGmkaYTpc44hd2ZiUFmzT4FteGijIHnuJIh2dWGwIGDDN{Bk\WyuczDlfJBz\XO|aX7nJGFsfDFiU{S3N2QhdXW2YX70JIF{e2W|c3XkJIF{KHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBw\iCDa4SgWIhzOzB6IHL5JIludXWwb3Lsc5R1cW6pLDDFR|UxRTBwMjFOwG0> MmLLNlE{OjJ3Nk[=

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-S6K / S6K / p-AKT / AKT / IRS1 / p-4EBP1 / 4EBP1 / p-GSK3; 

PubMed: 23436801     


Torin2 is a potent mTOR inhibitor in HCT-116 cells

p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / Chk2 / p-DNA-PK ; 

PubMed: 23436801     


Torin2 inhibits ATR (UV radiation), ATM and DNA-PK (ionizing radiation) strongly.

23436801
Immunofluorescence
LC3B ; 

PubMed: 23436801     


Hela cells were treated with indicated concentrations of Torin2 for 3 days stained with antibody specific for LC3B and DAPI. 

23436801
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 24434750     


Concentration–response curves of Torin 2, Torin 1 and WWH030 against gametocytes measured in the high throughout viability assay. Torin 1 was much weaker in potency compared to Torin 2.

24434750
体内研究

在小鼠肝微粒体稳定性试验中,Torin 2表现出>95%的药效学响应,和11.7分钟的半衰期。Torin 2静脉内或口服给药后,在雄性Swiss albino小鼠体内表现出最好的生物利用度(51%),短 的半衰期(0.72小时)和低清除率(19.6 mL/min/kg)。[1] 在Th-MYCN 小鼠体内,Torin 2(20mg/kg)消除MYCN肿瘤,减少MYCN蛋白质水平,并诱导细胞凋亡。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

mTOR 和 PI3K 细胞试验:

对mTOR的细胞IC50值使用p53−/− MEFs测定。细胞用载体或逐渐增减浓度的Torin 2处理1小时,然后裂解。S6K1 Thr-389的磷酸化使用磷酸-特异性抗体进行免疫印迹监测。同时,对PI3Ka的细胞IC50值,在p53−/−/mLST8−/−MEFs或表达S473D突变体Akt1的人PC3细胞中,基于Akt Thr-308的磷酸化进行测定。
细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: MZ-CRC-1 和 TT 细胞
  • Concentrations: 50 nM
  • Incubation Time: 3 天或 5 天
  • Method:

    对于活性测定,MZ-CRC-1和TT细胞以一式四份接种在96孔板(1.0×104细胞/孔),培养基分别包含2.5%和4% FBS。24小时后,细胞用Torin 2处理。在指定时间点,细胞与10 μL CellTiter96 AQueous One溶液在100 μL培养基中培育3小时,吸光度在490 nm下测量。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 雄性 Swiss albino 小鼠
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 静脉内或口服给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 20 mg/mL (46.25 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+40%PEG300+5%Tween80+50%ddH2O
1.5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 432.4
化学式

C24H15F3N4O

CAS号 1223001-51-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

mTOR Signaling Pathway Map

mTOR Inhibitors with Unique Features

相关mTOR产品

Tags: 购买Torin 2 | Torin 2供应商 | 采购Torin 2 | Torin 2价格 | Torin 2生产 | 订购Torin 2 | Torin 2代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID